近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准单剂量Krintafel（tafenoquine，他非诺喹）口服片剂上市 ，用于正在接受适当抗疟药物治疗急性间日疟原虫（P.vivax）感染的16岁及以上疟疾患者，根治（预防复发）由间日疟原虫（P.vivax）导致的疟疾。
批准日期：2018年7月22日 公司：葛兰素史克
KRINTAFEL（他非诺喹[tafenoquine]）片剂，口服
美国初次批准：2018年
最近的重大变化
适应症和用法：11/2020
剂量与用法，推荐剂量与用法：11/2020
警告和注意事项，间日疟原虫疟疾复发的风险：11/2020
作用机理
Tafenoquine是一种8-氨基喹啉抗疟药[请参见微生物学]。
适应症和用途
KRINTAFEL是一种抗疟疾药物，适用于正在接受氯喹治疗急性间日疟原虫感染的16岁及以上患者的间日疟原虫疟疾的根治（预防复发）。
使用限制
•KRINTAFEL不适用于治疗急性间日疟原虫疟疾。
•不建议将KRINTAFEL与氯喹以外的其他抗疟药并用，因为存在间日疟原虫疟疾复发的风险。
剂量和给药
•在开处方KRINTAFEL之前，必须对所有患者进行6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G6PD）缺乏症的检测。
•建议在开始使用KRINTAFEL治疗之前，对具有生殖能力的女性进行妊娠试验。
•在16岁及以上的患者中，推荐的KRINTAFEL剂量为300毫克的单剂量，两片150毫克KRINTAFEL片剂一起服用。
•在氯喹治疗急性间日疟原虫疟疾的第一天或第二天共同服用KRINTAFEL。
•给KRINTAFEL配餐。
剂量形式和强度
片剂：150 mg tafenoquine。
禁忌症
•G6PD缺乏或未知的G6PD状态。
•发现婴儿缺乏G6PD或状态不明时，由哺乳期妇女进行母乳喂养。
•对太妃糖喹，其他8-氨基喹啉或KRINTAFEL的任何成分的超敏反应。
警告和注意事项
•溶血性贫血：由于溶血性贫血的风险，必须在开具KRINTAFEL之前进行G6PD测试。监视患者的临床症状或溶血症状。
•妊娠或哺乳期G6PD缺乏症：向患有G6PD缺乏症的胎儿的孕妇服用时，KRINTAFEL可能引起溶血性贫血。不建议在怀孕期间使用KRINTAFEL。缺乏G6PD的婴儿可能通过母乳接触KRINTAFEL而有溶血性贫血的风险。开始母乳喂养之前，检查婴儿的G6PD状态。
•高铁血红蛋白血症：已观察到血液中高铁血红蛋白无症状升高。如果出现高铁血红蛋白血症的体征或症状，应开始适当的治疗。
•精神病学影响：以前有精神病史的患者，其剂量高于批准的剂量时，已观察到严重的精神病学不良反应。必须权衡使用KRINTAFEL治疗的益处与有精神病史的患者发生精神不良反应的潜在风险。
•超敏反应：服用KRINTAFEL会引起严重的超敏反应（例如，血管性水肿）。如果发生超敏反应，请采取适当的治疗措施。
•由于KRINTAFEL的半衰期较长（15天），因此精神病和超敏反应可能会延迟发作和/或持续时间。
•间日疟原虫疟疾复发的风险：在临床试验中发现，KRINTAFEL联合双氢青蒿素/哌喹（未经批准的含青蒿素类抗疟药）治疗的患者缺乏降低间日疟原虫疟疾复发的功效。不建议与氯喹以外的其他抗疟药一起使用。
不良反应
常见的不良反应（≥5％）为头晕，恶心，呕吐，头痛和血红蛋白减少。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-825-5249与葛兰素史克（GlaxoSmithKline）或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
避免与有机阳离子转运蛋白2（OCT2）或多种药物和毒素挤出（MATE）转运蛋白底物的药物共同给药。
在特定人群中的使用
哺乳期：建议女性在服用KRINTAFEL后的3个月内不要母乳喂养G6PD缺乏的婴儿或G6PD状态未知的婴儿。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
KRINTAFEL片剂含有150毫克的tafenoquine（相当于188.2mg的tafenoquine琥珀酸盐），并且是粉红色的，薄膜包衣的，胶囊状的，并在一侧凹陷有“ GS J11”。提供的KRINTAFEL如下：
•单位剂量包装，每瓶2片，带有防儿童进入的瓶盖（NDC 0173-0889-39）。瓶子里装有干燥剂。
存储
存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下。允许温度漂移达到15°C到30°C（59°F到86°F）[请参见USP控制的室温]。
存放在原始包装中以防潮。 保持瓶子密闭，不要除去干燥剂。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5cf989d5-36f5-4561-a30b-9fcb9deb6b6a
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GSK and Medicines for Malaria Venture(MMV)today announced that the United States Food and Drug Administration(FDA)has approved, under Priority Review, single-dose Krintafel (tafenoquine) for the radical cure (prevention of relapse) of Plasmodium vivax (P. vivax) malaria in patients aged 16 years and older who are receiving appropriate antimalarial therapy for acute P. vivax infection.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 0173-0889-39
Krintafel(tafenoquine)tablets
150mg
Rx Only
Patients must be tested for glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency before taking this medicine.
2 tablets to be taken as a single one-time dose
2 Tablets
Each tablet contains 150 mg of tafenoquine (equivalent to 188.2 mg tafenoquine succinate).
See prescribing information for dosage information.
Store at 20°C to 25°C (68°F to 77°F); excursions permitted to 15°C to 30°C (59°F to 86°F) [See USP controlled Room Temperature].
Store in original package. Protect from moisture. Do not remove desiccant.
Do not break or crush the tablets.
Do not accept if membrane seal under cap is missing or broken.
Manufactured by:GlaxoSmithKline