Xocova tablets 18×25mg（Ensitrelvir Fumaric Acid 恩司他韦富马酸片） - 新冠治疗药

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Xocova tablets 18×25mg（Ensitrelvir Fumaric Acid 恩司他韦富马酸片）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

25毫克/片 18片/盒

包装规格：

25毫克/片 18片/盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

盐野义制药

生产厂家英文名:

Shionogi & Co.Ltd

该药品相关信息网址1:

https://www.drugs.com/xocova.html

该药品相关信息网址2:

https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/62500B8F1020_1_02/

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

Xocova（ゾコーバ錠）25mg/Tablets 18

原产地英文药品名:

Ensitrelvir Fumaric Acid

中文参考商品译名:

Xocova（ゾコーバ錠）25毫克/片 18片/盒

中文参考药品译名:

恩司他韦富马酸

曾用名:

简介：

部份中文恩司他韦富马酸处方资料（仅供参考）

英文名：Ensitrelvir Fumaric Acid

商品名：Xocova Tablets

中文名：恩司他韦富马酸片

生产商：盐野义制药

药品简介

2024年3月5日，日本厚生劳动省（MHLW）对Xocova®（ensitrelvir）恩司他韦富马酸标准批准上市，这是一种新型抗SARS-CoV-2药物，用于治疗日本的SARS-CoV-2感染。Xocova®是首款在日本获得标准批准的新冠肺炎治疗抗病毒药物。

Xocova®是一种口服抗病毒药物，每天服用一次，持续五天，通过选择性抑制病毒3CL蛋白酶来抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型的复制。

ゾコーバ錠25mg/ゾコーバ錠125mg

药效分类名称

抗SARS-COV-2剂

批准日期

25mg：2026年6月

125mg：2022年11月

商標名

Xocova Tablets 125mg

一般的名称：

エンシトレルビルフマル酸

（EnsitrelvirFumaricAcid）（JAN）

化学名：

(6E)-6-[(6-Chloro-2-methyl-2H-indazol-5-yl)imino]-3-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-1-[(2,4,5-trifluorophenyl)methyl]-1,3,5-triazinane-2,4-dionemonofumaricacid

分子式：

C22H17ClF3N9O2・C4H4O4

分子量：

647.95

性状：

白色粉末。

化学構造式：

融点：

245.2℃

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

EnsitrelvirFumaricAcid能抑制SARS-COV-23CL蛋白酶，阻止多蛋白的切割，从而抑制病毒的复制。

药理作用

体外病毒增殖抑制效果

恩司他韦富马酸在使用细胞培养体系的试验中，采用了SARSCoV-2临床分离株〔传统株（A系）、alpha株（B.1.1.7系）、beta株（B.1.351系）、gamma株（P.1系）、delta株（B.1.617.2系）、theta株（P.3系）、lambda株（C.37系）、mu株（B.1.621系）及omicron株F.7、BF.7.4.1、BQ.1.1、CH.1.1.11、EG.5.1、JN.1、KP.3.1.1、LF.7.6.2、LP.8.1、NB.1.8.1、XBB.1、XBB.1.5、XBB.1.9.1、XBB.1.16、XBF、XE、XEC及XFG.11系统）]显示出抗病毒活性，50%有效浓度（EC50值）在VeroE6/TMPRSS细胞中为0.94μL/0.9L～0.19μl 293T/ACE 2-TMPRSS 2细胞为0.026～0.064μmol/L。在使用人气道上皮三维器官培养模型的细胞培养体系中，SARS-CoV2临床分离株[delta株（B.1.617.2系）、omicron株（BA.1.18、BE.1及XBB.1.19系）]的EC90为0.0514～0.195μmol/L。

体内抗病毒作用

在接种了SARS-CoV-2临床分离株的感染小鼠中，恩司他韦富马酸在接种病毒后立即给药和接种病毒24小时后给药的任一种情况下都剂量依赖性地降低了肺组织内病毒效价。另外，在接种了SARS-COV-2小鼠驯化株的小鼠致死模型中，与溶剂组相比，恩司他韦富马酸组发现生存率改善、生存期延长及抑制体重减少。

在接种了SARS-CoV-2小鼠驯化株的致死性感染小鼠中，在病毒接种24小时前预防性地给药恩氏菌时，与溶剂组相比，肺组织内病毒效价减少。另外，与溶剂组相比，恩司他韦富马酸组存在剂量依赖性的生存率的改善及体重减少的抑制。

耐性

临床试验

<治疗>

在国际共同第Ⅱ/Ⅲ相试验（T1221试验）第Ⅲ相部分中，本制剂组345例中，在基线前后能够进行碱基序列分析的204例受试者中，19例在本制剂给药后在SARS-COV-23CL蛋白酶区域发现了氨基酸变异。其中，仅在本制剂组中发现2例以上的氨基酸变异为M49L（12例）、M49I（3例）、S144A（2例）。

在国内第Ⅲ相试验（T1231试验）中，本制剂组77例中，在基线前后能够进行碱基序列分析的27例受试者中，有3例在本制剂给药后在SARS-COV-23CL蛋白酶区域发现了氨基酸变异。在本制剂组中发现1例M49L。

<预防>

在国际共同第Ⅲ相试验（T1331试验）中，本制剂组1030例中，在本制剂给药后检测出病毒的243例受试者中，51例能够进行碱基序列分析。其中27例在本制剂给药后在SARS-COV-23CL蛋白酶区域发现氨基酸变异，仅在本制剂组中发现2例以上的氨基酸变异为M49L（10例）、T25A（4例）、M49I（3例）、P52S（3例）、T25I（2例）。

非临床试验

在使用SARS-COV-2临床分离株的体外耐受性表达试验中，进行了4代传代，结果发现在SARS-COV-23CL蛋白酶区域具有单一的氨基酸变异（D48G、M49L、P52S及S144A）及多个氨基酸变异（M49L/S144A）的菌株。

引入T25A、T25I、D48G、M49L、M49I、P52S或S144A的重组SARS-COV-2对恩氏红宝石的敏感性降低2.9～17倍，引入M49L/S144A的重组SARSCoV-2对恩司他韦富马酸的敏感性降低100倍。

适应症

SARS-COV-2治疗传染病及其预防

用法与用量

<治疗>

通常，作为恩司他韦富马酸，每天口服1次以下剂量

年龄体重剂量

第1天第二天到第五天

成人及12岁以上儿童 ― 375毫克 125毫克

6岁以上12岁以下的儿童 40千克以上 375毫克 125毫克