部分中文奈玛特韦/利托那韦处方资料（仅供参考）
英文名：Nirmatrelvir/Ritonavir
商品名：Paxlovid Tablets PACK
中文名：奈玛特韦/利托那韦组合包装
生产商：辉瑞公司
药品简介
Paxlovid（Nirmatrelvir/Ritonavir）奈玛特韦/利托那韦是一种SARS-CoV-2主要蛋白酶（Mpro）抑制剂（也称为SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂）疗法。它是辉瑞开发为口服给药，用于治疗新冠病毒感染轻度至中度进展为严重新冠肺炎（包括住院或死亡）的高风险成人谁。
Paxlovid通常以300mg（两片150mg 片剂）标准剂量的nirmatrelvir和1片100mg 利托那韦片剂给药，每天给药两次，持续五天。一个标准剂量的纸盒包含PAXLOVID的泡罩包装，作为nirmatrelvir片剂与利托那韦片剂的共同包装，提供完整的五天疗程所需的所有剂量。
パキロビッドパック600/パキロビッドパック300
药效分类名称
抗病毒剂
批准日期：2022年2月
商標名
Paxlovid PACK300
Paxlovid PACK600
奈玛特韦
一般的名称
ニルマトレルビル（Nirmatrelvir）
化学名
（1R,2S,5S）-N-{（1S）-1-Cyano-2-［（3S）-2-oxopyrrolidin-3-yl］ethyl}-3-［（2S）-3,3-dimethyl-2-（2,2,2-trifluoroacetamido）butanoyl］-6,6-dimethyl-3-azabicyclo［3.1.0］hexane-2-carboxamide
分子式
C23H32F3N5O4
分子量
499.53
性状
白色～稍微着色的粉末。
化学構造式
分配係数（logP）
0.845（予測値）
利托那韦
一般的名称
リトナビル（Ritonavir）
化学名
5-Thiazolylmethyl［（αS）-α-［（1S,3S）-1-hydroxy-3-［（2S）-2-［3-［（2-isopropyl-4-thiazolyl）methyl］-3-methylureido］-3-methylbutyramido］-4-phenylbutyl］phenethyl］carbamate
分子式
C37H48N6O5S2
分子量
720.94
性状
白色～淡黄褐色的粉末，有时含有柔软的块。
化学構造式
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
奈玛特韦抑制了SARS-COV-2的主蛋白酶（也称为Mpro:3CL蛋白酶或nsp5）（IC50=19.2nmol/L），阻止了多蛋白的切割，从而抑制病毒复制。
利托那韦在所研究的最高浓度（3μmol/L）之前，对SARS-CoV-2没有显示出抗病毒活性。利托那韦抑制尼马特红宝石的CYP3A引起的代谢，增加血浆中浓度。
In vitro抗病毒活性
在使用细胞培养体系进行的试验中，尼基基质对SARS-CoV-2临床分离株（USA-WA1/2020株）显示出抗病毒活性（dNHBE细胞注）：EC5061.8nmol/L）。
奈玛特韦是SARS-COV-2临床分离株（USA-WA1/2020株）及变异株alpha株（B.1.1.7系）、beta株（B.1.351系、K90R变异）、beta株（B.1.351系、K90R+P2252L变异）、gamma株（P.1系）、delta株（B.1.617.2系）、lambda株（C.37系）、mu株（B.1.621系）及omro.29株（B.icn/29系）），EC50分别为38.0、41.0、141、127.2、24.9、15.9、21.2、25.7和16.2nmol/L（P-gp缺失Vero E6细胞）。另外，尼马奈玛特韦对SARS-COV-2临床分离株（USA-WA1/2020株）及变异株omicron株[B.1.1.529/BA.2、BA.2.12.1、BA.4、BA.4.6、BA.5、BF.7（P2252L+F294L变异）、BF.7、108、76.4、104、89.8和113nmol/L（P-gp抑制剂存在下的Vero E6-TMPRSS 2细胞）。
注）分化正常人支气管上皮细胞
体内抗病毒活性
在感染了小鼠驯化株SARS-CoV-2-MA10株的小鼠中，确认到奈玛特韦的肺部病毒效价减少、抑制伴随感染的体重减少、肺部病态改善。耐药性
在使用SARS-CoV-2的in vitro抗性诱导试验中，在主蛋白酶中发现了8种单一或多个氨基酸突变，其中T21I+T304I、L50F+T304I、F140L+A173V、A173V+T304I或T21I+S144A+T304I的氨基酸突变的SARS-CoV-2的尼马特红宝石的抗病毒活性降低了5.9～28倍（P-gp缺失Vero6细胞或A549细胞）。
适应症
SARS-COV-2引起的感染症
用法与用量
通常，对于成人及12岁以上且体重40kg以上的儿童，作为奈玛特韦1次口服300mg，作为利托那韦1次口服100mg，同时1天口服2次，5天。
包装
〈包装600〉
30片[奈玛特韦片：4片及利托那韦片：2片（PTP）×5]
〈包装300〉
20片[奈玛特韦片：2片及利托那韦片：2片（PTP）×5]单价：2598.13元一盒


制造和销售
辉瑞公司株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250120X1027_1_05/