Fexinidazole（非昔硝唑）片剂是一种DNA synthesis抑制剂，也是目前获美国FDA批准的唯一一种治疗人类非洲锥虫病（HAT或昏睡病）的全口服制剂。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Fexinidazole（非昔硝唑）片剂上市，作为第一种全口服治疗药物（为期10天、每天服一次），用于6岁及以上、体重至少20公斤的患者，治疗2个阶段的布氏冈比亚锥虫昏睡病（human African trypanosomiasis，HAT，人类非洲锥虫病）。
Fexinidazole是一种5-硝基咪唑衍生物，该药是一种DNA合成抑制剂，是第一个治疗人类非洲锥虫病（HAT或昏睡病）的全口服制剂。
昏睡病是一种寄生虫病，这是一种致命的被忽视的热带疾病，由受感染的舌蝇（tse-tse fly，采采蝇）叮咬传播。该病主要影响生活在撒哈拉以南非洲偏远农村地区的人口，那里大约有6500万人有感染的危险。如果不治疗，昏睡病几乎总是致命的。昏睡病会引起神经精神症状，包括：导致睡眠模式的致衰性破坏、无法控制的攻击性和精神病。
批准日期：2021年07月20日 公司：赛诺菲-安万特
FEXINIDAZOLE（非昔硝唑）片剂，口服使用
美国初步批准：2021
作用机制
非昔硝唑是一种抗原生动物药物[见微生物学]。
适应症和用法
Fexinidazole Tablets是一种硝基咪唑类抗菌剂，适用于治疗由冈比亚布氏锥虫引起的6岁及以上体重至少20公斤。
使用限制
由于在冈比亚布氏锥虫病导致的重度二期 HAT（脑脊液白细胞计数 (CSF-WBC) >100个细胞/μL）患者中观察到疗效降低，非昔硝唑片应仅用于这些患者，如果有 没有其他可用的治疗选择。
剂量和给药
每天在大约同一时间服用非昔硝唑片，每天一次与食物一起服用。 不要打破或压碎药片。
非昔硝唑片在6岁及以上且体重至少 20公斤的患者中的推荐剂量。
体重     剂量类型   每日剂量    片数     治疗时间
大于等于 初次剂量   1800毫克     3         4天
35公斤。 剂量维持   1200毫克     2         6天
大于等于 初次剂量   1800毫克     2         4天
20公斤至
小于35公 剂量维持   600毫克      1         6天
斤.
剂型和规格
片剂：600毫克。
禁忌症
已知对非昔硝唑和/或硝基咪唑药物过敏。
肝功能不全的患者。
警告和注意事项
对由冈比亚布氏锥虫引起的严重非洲人类锥虫病的疗效降低。
QT间期延长：非昔硝唑片引起的QT间期延长呈浓度依赖性。避免在已知延长、促心律失常状况以及与延长QT间期药物、阻断心脏钾通道的药物和/或诱发心动过缓的药物或肝CYP450诱导剂的药物同时使用的患者中使用。
神经精神不良反应：治疗期间观察到不良反应，如激动、焦虑、异常行为、抑郁、自杀意念、噩梦、幻觉和人格改变。将风险告知患者及其护理人员。考虑替代疗法或加强对患者的监测，包括精神病患者的住院治疗，或者如果发生这些不良反应。
中性粒细胞减少症：避免同时使用可能导致中性粒细胞减少症的药物，并定期监测白细胞计数。监测中性粒细胞减少症患者的感染症状或体征。
潜在的肝毒性：在治疗开始和治疗期间评估肝脏相关的实验室检查。
由于与酒精同时使用而导致双硫仑样反应的风险：硝基咪唑类药物可能会在同时饮酒的患者中引起双硫仑样反应。建议患者在治疗期间和完成治疗后至少48小时内避免饮酒。
由于与双硫仑同时使用而导致精神病反应的风险：据报道，同时服用双硫仑和硝基咪唑类药物的患者会出现精神病反应。避免在过去两周内服用双硫仑的患者中使用。
不良反应
最常见的不良反应（发生率>10%）是头痛、呕吐、失眠、恶心、乏力、震颤、食欲减退、头晕、低钙血症、消化不良、背痛、上腹痛和高钾血症。
要报告可疑的不良反应，请致电 1-800-633-1610联系赛诺菲-安万特美国有限责任公司，或致电 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 联系FDA。
药物相互作用
避免使用草药和补充剂。
有关具有临床意义的药物相互作用的完整列表，请参阅完整的处方信息。
在特定人群中使用
避免用于严重肾功能不全的患者。
包装供应/储存和处理
非昔硝唑 600 毫克片剂是淡黄色圆形双凸片，一侧凹有“4512”。
非昔硝唑 600 毫克片剂以下列形式提供：
NDC 0024-4512-24，儿童防护泡罩包装 24片（10天剂量包装），适用于体重35公斤或以上的成人和儿科患者。
NDC 0024-4512-14，儿童防护泡罩包装 14片（10天剂量包装），适用于体重20公斤至35公斤以下的6岁以上儿科患者。
储存在 30°C(86°F) 以下。 存放在原始包装中，以避光和防潮。
注：本品研究使用！
完整说明资料附件：
https://dailymed.awsprod.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=74a611bc-9977-46bb-b626-0370b3031628