近日，FDA批准蛋白酶抑制剂Reyataz(atazanavir sulfate)与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV感染。Reyataz的作用机制与其他6种已获FDA批准的蛋白酶抑制剂相似，作用于病毒复制的最后一步，其独特之处在于每日仅需给药1次
批准日期：2018年7月5日 公司：Bristol-Myers Squibb
REYATAZ（硫酸阿扎那韦[atazanavir]）胶囊，用于口服
REYATAZ（硫酸阿扎那韦[atazanavir]）口服粉
美国最初批准：2003年
最近的重大变化
剂量和给药，
在开始和治疗期间进行测试
与REYATAZ：10/2017
REYATAZ胶囊在儿科患者中的用量：5/2017
REYATAZ口服剂量和给药方法
儿科患者的粉末：2017年5月
禁忌症：2018年/3月
警告和注意事项
慢性肾病：10/2017
作用机制
Atazanavir是一种HIV-1抗逆转录病毒药物[见微生物学]。
适应症和用法
REYATAZ是一种蛋白酶抑制剂，适用于与抗逆转录病毒药物联合用于治疗患者的HIV-1感染3个月
年龄至少5公斤。
剂量和给药
•预处理测试：在开始使用REYATAZ之前，应在所有患者中进行肾脏实验室检测，并在使用REYATAZ治疗期间继续进行。
在开始使用REYATAZ之前，应对患有基础肝病的患者进行肝脏检查，并在REYATAZ治疗期间继续进行肝脏检查。
•未接受治疗的成人：REYATAZ 300毫克，利托那韦100毫克，每日一次，食物或REYATAZ 400毫克，每日一次，食物。
•经验丰富的治疗成人：REYATAZ 300毫克，每天服用利托那韦100毫克，食物。
•儿科患者：REYATAZ胶囊剂量基于体重不超过成人剂量，必须与食物一起服用。
•REYATAZ口服粉：必须与利托那韦和食物一起服用，不应用于体重小于5 kg的儿科患者。
•怀孕：REYATAZ 300毫克与利托那韦100毫克每日一次与食物，一些伴随药物的剂量修改。
•剂量调整：可能需要伴随治疗，肾功能损害和肝功能损害。
剂量形式和强度
•胶囊：150毫克，200毫克，300毫克。
•口服粉：50毫克包装。
禁忌症
•对于此产品的任何组分，先前已证实有高敏感性（如Stevens-Johnson综合征，多形性红斑，皮疹等皮疹）的患者禁用REYATAZ。
•与阿夫唑嗪，三唑仑，口服咪达唑仑，麦角衍生物，利福平，伊立替康，lurasidone（如果REYATAZ与ritonavir一起服用），洛伐他汀，辛伐他汀，茚地那韦，西沙必利，匹莫齐特，圣约翰草，奈韦拉平，elbasvir/grazoprevir，glecaprevir/共同给药pibrentasvir和西地那非作为REVATIO®服用。
警告和注意事项
•心脏传导异常：患者可能发生PR间期延长。对于既往存在传导系统疾病的患者，或与可能延长PR间期的其他药物一起服用时，应考虑进行心电监护。
•严重皮肤反应：如果出现严重的皮疹，则停止使用。
•高胆红素血症：大多数患者的间接胆红素无症状增加，停药后可逆转。不要剂量减少。如果伴随转氨酶增加，则评估替代病因。
•苯丙酮尿症：REYATAZ口服粉含有苯丙氨酸，苯丙酮尿症可能对苯丙酮尿症患者有害。
•肝毒性：乙型或丙型肝炎感染患者存在转氨酶升高或肝功能失代偿的风险。在治疗前和治疗期间监测肝实验室检查。
•在使用阿扎那韦治疗的艾滋病毒感染患者的上市后监测期间，有或没有利托那韦，已报告有慢性肾病。
考虑患有肾病或患有肾病的高风险患者的替代方案。在治疗前和治疗期间监测肾脏实验室检查。考虑在患有进展性肾病的患者中停用REYATAZ。
•据报道有肾结石和胆石症。考虑暂时中断或停止。
•伴随使用REYATAZ/利托那韦和某些其他药物可能导致已知或潜在的重要药物相互作用。在治疗前和治疗期间查阅完整的处方信息，以了解潜在的原因。
•接受REYATAZ治疗的患者可能出现糖尿病/高血糖，免疫重建综合征和体脂重新分布/累积的新发病或恶化。
•血友病：可能发生自发性出血，可能需要额外的因子VIII。
不良反应
最常见的不良反应（≥2％）是恶心，黄疸/巩膜黄疸，皮疹，头痛，腹痛，呕吐，失眠，外周神经症状，头晕，肌痛，腹泻，抑郁和发烧。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-721-5072联系Bristol-MyersSquibb或1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
REYATAZ的共同给药可以改变其他药物的浓度，其他药物可能会改变阿扎那韦的浓度。在治疗前和治疗期间必须考虑潜在的药物组织。
用于特定人群
•妊娠：现有的人类和动物数据表明，阿扎那韦不会增加出现严重出生缺陷的风险
包装提供/存储和处理
REYATAZ胶囊
REYATAZ（atazanavir）胶囊有以下优点和配置的塑料瓶，带有儿童防护罩。
150mg BMS 150mg（白色）瓶60 NDC 0003-3624-12
200mg BMS 200mg（白色）瓶60 NDC 0003-3631-12
300mg BMS 300mg（白色）瓶60 NDC 0003-3622-12
相当于170.8毫克阿扎那韦硫酸盐的150毫克阿扎那韦。
相当于227.8毫克阿扎那韦硫酸盐的200毫克阿扎那韦。
300毫克阿扎那韦相当于341.69毫克阿扎那韦硫酸盐
将REYATAZ胶囊储存在25°C（77°F）; 允许偏移15°C-30°C（59°F-86°F）[见USP控制室温]。
REYATAZ口服粉
REYATAZ口服粉是一种橙色香草味粉末，装有防儿童包装。
每包含有50毫克阿扎那韦，相当于1.5克粉末中56.9毫克阿扎那韦硫酸盐。 REYATAZ口服粉末以纸盒（NDC 0003-3638-10）提供，每包30包。
[见剂量和用法]。
将REYATAZ口服粉末储存在30°C（86°F）以下。 将REYATAZ口服粉末与食品或饮料混合后，可在20°C至30°C（68°F-86°F）的室温下保存至给药前1小时。 将REYATAZ口服粉末储存在原包装中，直到使用时才打开。
完整说明资料附件：https://packageinserts.bms.com/pi/pi_reyataz.pdf