部份中文氟康唑处方资料（仅供参考）
英文名：Fluconazole
商品名：Fluconazol Pfizer Kaps
中文名：氟康唑胶囊
生产商：辉瑞制药
药品介绍
氟康唑胶囊（Fluconazole）为氟代三唑类抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相似，抗菌活性比酮康唑强。其作用机制是抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶，使麦角甾醇合成受阻，破坏真菌细胞壁的完整性，抑制其生长繁殖。该品对白色念珠菌、大小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等均有强力抗菌活恬。口服吸收良好，在体内分布广，可渗入脑脊液中。临床主要用于阴道念珠菌病，鹅口疮，萎缩性口腔念珠菌病，真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮肤真菌感菌等。
药理作用
本药为氟代三唑类抗真菌药。本药对真菌依赖的细胞色素P450酶有高度特异性，可抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，而抑制其生长；但对人体的细胞或P450酶作用甚微。本药的体外抗菌活性明显低于酮康唑，包括念珠菌属、隐球菌属等，但其体内抗菌活性则明显高于其体外作用。动物实验证明本药对念珠菌属感染，包括全身性念珠菌感染；新型隐球菌感染；小孢子菌属感染及毛癣菌属感染有效。
此外，对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌感染也有效。本品具有广谱抗真菌作用，抗菌谱与酮康唑近似，对白色念珠菌、须发癣菌、犬小孢子菌、絮状表皮癣菌、鼠孢子菌、新型隐球菌、烟曲霉菌有较强的抗菌活性；对阴道念珠菌和一些表皮真菌的抗菌作用比酮康唑强10～20倍。
适应证
1.新型隐球菌性脑膜炎(隐球菌脑膜炎)及其他部位(如肺、皮肤)感染。可治疗正常宿主、获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)、器官移植或其他原因引起的免疫抑制的患者。获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者可用本品作维持治疗，防止隐球菌病的复发。
2.全身性念球菌病、念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他非浅表性念珠菌感染，包括腹膜、心内膜、肺及尿路感染。接受细胞毒或免疫抑制治疗的恶性肿瘤患者，或有发生念珠菌感染倾向的患者均可用本品治疗。
3.黏膜念珠菌病可治疗正常宿主或免疫功能受损患者的口咽、食管、非侵入性肺支气管感染，念珠菌尿症，皮肤黏膜及慢性口腔萎缩性念珠菌病。
4.急性或复发性阴道念珠菌病。
5.本品可用以预防恶性肿瘤患者因化疗或放疗引起的感染。
6.尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。
7.隐球菌病：用于治疗脑膜以外的隐球菌病(新型隐球菌病)。
8.粗球孢子菌病、芽生菌病、组织胞浆菌病。
用法用量
1.口服给药：
(1)念珠菌病、播散性念珠菌病：第1天400mg，以后每天200mg，均为每天1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周；
(2)食管念珠菌病：第1天200mg，以后每天100mg，至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至每天400mg，每天1次；
(3)口咽部念珠菌病：第1天200mg，以后每次100mg，每天1次，疗程至少2周；
(4)念珠菌外阴阴道炎：150mg单剂口服，或每天1次，连续给药3天；
(5)预防念珠菌病：有预防用药指征者，200～400mg，每天1次。
2.静脉滴注：成人常用量同口服给药。用于上述患者中病情较重者及隐球菌脑膜炎。
隐球菌脑膜炎：每天400mg，每天1次，直至病情明显好转，然后可给予每天200～400mg，每天1次，用至脑脊液培养转阴后至少10～12周。亦有应用初始剂量400mg，每天2次，共2天，以后为每天400mg，疗程同前述。
3.肾功能不全时剂量：应减少用量。肌酐清除率大于每分钟50ml者用正常量；清除率为每分钟21～50ml者，用1/2量；清除率为每分钟11～20ml者，用1/4量。
4.老年人剂量：应减少用量。
5.透析时剂量：在每次透析后可给予全量(一日量)，因在给予一次3h血液透析后氟康唑血药浓度约降低50%。
Fluconazol Pfizer®, Kapseln
Pfizer AG
Zusammensetzung
Wirkstoff
Fluconazolum.
Hilfsstoffe
Kapseln: Lactosum, Maydis amylum, Silica colloidalis anhydrica, Magnesii stearas, Natrii laurilsulfas.
Kapselhülle
Fluconazol Pfizer 50 mg, 150 mg:
Gelatina, Titanium dioxidum (E171), Color.: E131.
Fluconazol Pfizer 200 mg:
Gelatina, Titanii dioxidum (E171), Color.: E127, E132.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Kapseln à 50 mg, 150 mg, 200 mg.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Candidosen der Schleimhäute. Diese schliessen den Befall des Oropharyngealtraktes und des Oesophagus sowie die mukokutane und chronische orale atrophische Candidose ein (Reizung bei Gebissträgern).
Patienten ohne Begleiterkrankungen sowie Patienten mit verminderter Immunitätslage können behandelt werden.
Akute oder rezidivierende vaginale Candidose.
Prophylaxe von Candidainfektionen bei Patienten mit Malignomen, die für solche Infektionen als Folge der zytotoxischen Chemotherapie oder Radiotherapie prädisponiert sind.
Dermatomykosen einschliesslich Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris, dermale Candidainfektionen sowie Pityriasis versicolor.
Die Anwendung bei Nagelmykosen ist klinisch nicht belegt.
Candidämie.
Kryptokokken‑Meningitis und Rezidiv‑Prophylaxe einer Kryptokokken‑Meningitis bei AIDS‑Patienten. Bei einem Teil der Patienten mit Kryptokokken‑Meningitis wirkt Fluconazol mykologisch langsamer als Amphotericin B oder die Kombination von Amphotericin B und Flucytosin. Die Heilungsraten sind jedoch nicht signifikant unterschiedlich.
Fluconazol Pfizer kann auch angewendet werden bei anderen Kryptokokken‑Infektionen (z.B. pulmonale, kutane).
Patienten ohne Begleitkrankheiten, Patienten mit AIDS, Organtransplantationen und andere Patienten mit Immunsuppression können ebenfalls mit Fluconazol behandelt werden.
Fluconazol Pfizer sollte bei Kindern und Jugendlichen nicht zur Behandlung der Tinea capitis angewendet werden.
Präklinische Daten
Karzinogenität
Langzeitstudien bei Mäusen und Ratten, die Fluconazol während 24 Monaten in täglichen oralen Dosen von 2,5 mg/kg, 5 mg/kg oder 10 mg/kg erhielten (ungefähr 2-7× die empfohlene Dosis beim Menschen), ergaben keinerlei Anhalt für ein karzinogenes Potential von Fluconazol.
Männliche Ratten, die mit 5 mg und 10 mg Fluconazol/kg/Tag behandelt wurden, wiesen eine erhöhte Inzidenz an hepatozellulären Adenomen auf.
Mutagenität
Mutagenitätsuntersuchungen verliefen bei vier S. Typhimurium Stämmen und beim Mäuse Lymphom System L5178Y mit Fluconazol, mit und ohne metabolische Aktivität, negativ.
Zytogenetische in vivo-Studien (Knochenmarkszellen von Mäusen nach oraler Verabreichung von Fluconazol) und in vitro-Studien (menschliche Lymphozyten in Fluconazol 1000 µg/ml) ergaben keine Hinweise für chromosomale Mutationen.
Fertilität
Die Fertilität wurde bei männlichen und weiblichen Ratten durch die tägliche Gabe von 5 mg, 10 mg oder 20 mg Fluconazol p.o. bzw. von 5 mg, 25 mg oder 75 mg Fluconazol/kg i.v. nicht beeinflusst, obwohl die Trächtigkeit bei oralen Dosen von 20 mg/kg leicht verlängert war.
Reproduktionstoxizität
In Embryotoxizitätsstudien an Ratten beeinflussten Dosierungen von 5 oder 10 mg/kg den Feten nicht. Bei Dosierungen von 25 mg/kg und 50 mg/kg oder mehr wurden anatomische Anomalien (überzählige Rippe, Nierenbecken-Dilatation) sowie verzögerte Ossifikation vermehrt beobachtet. Bei Ratten, die Dosen zwischen 80 mg/kg (ungefähr 20-60× die empfohlene Dosis beim Menschen) und 320 mg/kg erhielten, kam es gehäuft zu fetalen Anomalien, wie gewellten Rippen, Gaumenspalten und gestörter craniofacialer Ossifikation. Zudem war die Sterberate erhöht. Diese Wirkungen gehen mit einer Hemmung der Östrogensynthese bei Ratten einher und sind möglicherweise Folge der bekannten Wirkung von erniedrigtem Östrogen auf Schwangerschaft, Organogenese und Geburt.
Bei trächtigen Kaninchen kam es unter allen Fluconazol Dosierungsstärken zu einer Beeinträchtigung der Gewichtszunahme. Bei Dosierungen über 20 mg/kg traten Aborte auf.
Bei einer perinatalen Studie mit Ratten, die mit 5 mg, 20 mg und 40 mg Fluconazol i.v./kg behandelt wurden, kam es bei einigen Tieren unter 20 mg/kg (ungefähr 5-15× die empfohlene Dosierung beim Menschen) und unter 40 mg/kg zu Dystokie und Verlängerung des Geburtsvorganges, jedoch nicht unter 5 mg/kg.
Der erschwerte Geburtsvorgang war bei diesen Dosen begleitet von einer leichten Zunahme der Totgeburten und einer Abnahme der Zahl überlebender Neugeborenen.
Die Wirkung auf den Geburtsvorgang bei Ratten kann auf den Spezies spezifischen antiöstrogenen Effekt von hohen Fluconazol Dosen zurückgeführt werden. Bei Frauen, die mit Fluconazol behandelt wurden, ist diese hormonverändernde Wirkungen nicht beobachtet worden.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Fluconazol darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerhinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C), in der Originalpackung und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise zur Handhabung
Die Kapseln sollen ganz geschluckt werden.
Zulassungsnummer
61630 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Pfizer AG, Zürich
Stand der Information
Oktober 2019.