近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Zevtera（ceftobiprole medocaril sodium）用于治疗金黄色葡萄球菌血流感染（菌血症）（SAB）的成年患者，包括右侧感染性心内膜炎患者、急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的成人患者以及社区获得性细菌性肺炎（CABP）的成人和儿童患者（3个月至18岁以下）。
ceftobiprole是前药头孢吡唑的活性部分，是一种用于静脉给药的新一代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阳性菌具有快速杀菌活性，如金黄色葡萄球菌，包括耐甲氧西林菌株（MRSA）和革兰氏阴性菌。
批准日期：2024年4月4日 公司：Basilea Pharmaceutica Ltd
ZEVTERA（头孢比罗酯钠[ceftobiprole medocaril sodium]）注射，用于静脉注射
美国首次批准：2024
作用机制
ZEVTERA是一种抗菌药物[参见微生物学]
适应症和用法
ZEVTERA是一种头孢菌素类抗菌药物，用于治疗：
患有金黄色葡萄球菌血流感染（菌血症）（SAB）的成年患者，包括患有右侧感染性心内膜炎的患者，患有急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的成年患者，以及患有社区获得性细菌性肺炎（CABP）的成人和儿童患者（3个月至18岁以下）。
为了减少耐药细菌的发展，并保持ZEVTERA和其他抗菌药物的有效性，ZEVTERA只能用于治疗或预防被证明或强烈怀疑由细菌引起的感染。
剂量和给药
ZEVTERA对患有SAB、ABSSSI和CABP的成年患者的推荐剂量如下表所示：
成人适应症           剂量           频率
SAB                 667毫克         第1天至第8天，每6小时
                                    从第9天起每8小时
ABSSSI              667毫克         每8小时
CABP                667毫克         每8小时
成年患者的治疗持续时间SAB为42天，ABSSSI和CABP为5天至14天。
在2小时内以2.67mg/mL的浓度给药每种制备的ZEVTERA静脉输注溶液。
ZEVTERA对患有CABP的儿科患者（3个月至18岁以下）的推荐剂量如下所述
CABP的儿科年龄组    剂量             频率
12岁至18岁以下    13.3毫克/千克      每8小时
                （最高667毫克/千克）
大于或等于3个月   20毫克/千克（最高  每8小时
和小于12岁        667毫克/剂）
儿童患者的CABP治疗持续时间为7天至14天。
在2小时内以2.67mg/mL的浓度给药每种制备的ZEVTERA静脉输注溶液12岁至18岁以下的儿科患者，3个月至12岁以下的儿童患者的浓度为5.33mg/mL。
减少CLCR小于50mL/min的成年患者的剂量，包括CLCR小于15mL/min的患者血液透析。
在CLCR大于150mL/min的成年患者中增加剂量。
将2岁至18岁以下eGFR小于50mL/min/1.73m2且大于或等于15mL/min/1.73 m2的儿科患者的剂量减少。
有关ZEVTERA溶液输液的制备说明，请参阅完整的处方信息。
剂型和强度
注射用：667mg头孢托比唑-美托卡林钠（相当于500mg头孢托比唑），冻干粉，装在单剂量小瓶中进行重构。
禁忌症
ZEVTERA禁忌用于已知有对ZEVTERA或其他脑原类成员严重超敏史的患者。
警告和注意事项
未经批准使用呼吸机相关性细菌性肺炎（VABP）患者的死亡率增加：安全性和ZEVTERA治疗VABP的有效性尚未确定，使用ZEVTERA治疗VABP也未获得批准。
超敏反应：如果出现超敏反应，停止ZEVTERA，并进行适当的治疗。
癫痫发作和其他中枢神经系统不良反应与ZEVTERA的使用有关。如果癫痫发作或其他中枢神经系统不良反应发生时，评估患者以确定是否应停止ZEVTERA。
包括ZEVTERA在内的几乎所有全身抗菌药物都报道了艰难梭菌相关腹泻（CDAD）。评估是否发生腹泻。
不良反应
SAB（成年患者）：≥4%的成年患者最常见的不良反应是贫血、恶心、低钾血症、呕吐、肝酶和胆红素升高、腹泻、血肌酐升高、高血压、白细胞减少和发热。
ABSSSI（成人患者）：≥2%的成人患者最常见的不良反应是恶心、腹泻、恶心和呕吐，头痛、注射部位反应、肝酶增加、皮疹、呕吐和味觉障碍。
CABP（3个月至18岁以下的成人和儿童患者）：
o 成年患者：≥2%的成年患者最常见的不良反应是恶心、肝酶增加、呕吐、腹泻、头痛、皮疹、失眠、腹痛、静脉炎、高血压和头晕
o 儿科患者：≥2%的儿科患者最常见的不良反应是呕吐、头痛、肝酶升高、腹泻、输液部位反应、静脉炎和发热。
要报告可疑的不良反应，请联系Basilea Pharmaceutica International Ltd，电话1-800-460-6620或FDA，电话1-
800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
有机阴离子转运多肽1B1/1B3（OATP1B1/OATP1B3）底物：ZEVTERA可能会增加OATP1B1和OATP1B3-底物的血浆浓度。不建议同时给药。
包装供应/储存和处理
供应方式
ZEVTERA（ceftobiprole medocaril sodium），一种白色、淡黄色至略带褐色的重组消毒剂，装在一个单剂量透明玻璃小瓶（NDCs待定）中，用橡胶塞（非天然橡胶乳胶制成）和带翻盖的铝密封件密封。每个小瓶含有667mgceftobiprole medocaril sodium（相当于500mg头孢托比罗），装在装有10个单剂量小瓶的纸箱中供应（NDC待定）。
储存和处理
储存ZEVTERA小瓶，在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏，避免光线照射。纸箱储存直到使用时间。
ZEVTERA必须重新构建，然后在给药前通过静脉内融合进一步稀释。储存ZEVTERA的重组和稀释溶液，如标签中其他地方所述[参见剂量和用法]。
请参阅随附的ZEVTERA完整处方信息：
https://www.basilea.com/fileadmin/basilea.com/redaktion/documents/ZEVTERA_
US_prescribing_information.pdf?v=1712131286