近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Xenleta（lefamulin）静脉注射制剂和口服制剂，用于成人治疗社区获得性细菌性肺炎（CABP）。
Xenleta（lefamulin）是近二十年来FDA批准的第一款具有新作用机制的静脉注射和口服抗生素，对CABP成人患者而言，代表了一种重要的、新的、短期的、经验性的单药治疗方案。
用药方面；10片口服包装提供完整的5天疗程。Xenleta每12小时口服600mg片剂，持续5天。
批准日期：2019年8月20日 公司：Nabriva Therapeutics US, Inc.
XENLETA（来法莫林[lefamulin]）注射液，用于静脉注射
XENLETA（来法莫林[lefamulin]）片剂，用于口服
美国首次批准：2019
作用机制
XENLETA是一种抗菌药物[见微生物学]。
适应症和用法
XENLETA是一种截短侧耳素抗菌药，用于治疗由敏感微生物引起的社区获得性细菌性肺炎(CABP)成人。
为了减少耐药细菌的发展并保持XENLETA和其他抗菌药物的有效性，XENLETA应仅用于治疗或预防已证实或强烈的感染怀疑是细菌引起的。
剂量和给药
• 对于CABP成人的治疗，XENLETA的推荐剂量如下：
剂量                 治疗时间
每12小时150毫克，    5到7天
静脉输注超过60分钟。
每12小时口服600毫克。5天
* 可选择每12小时切换到XENLETA片剂600mg以完成疗程。
• 肝功能不全患者：对于严重肝功能不全患者（Child-Pugh C级），将XENLETA注射液的剂量减至150mg，每24小时输注60分钟。XENLETA片剂尚未在中度患者中进行研究，也不推荐用于中度肝功能不全患者。（儿童）-Pugh B级）或严重肝功能损害。
• XENLETA片剂的给药说明：饭前至少1小时或饭后2小时服用。用水（6至8盎司）吞服XENLETA片剂。
• XENLETA注射液的给药说明：输注超过60分钟。
• 有关 XENLETA片剂和注射剂的给药和制备的更多信息，请参阅完整的处方信息。
剂型和规格
注射
• 一个单剂量透明玻璃小瓶，在15mL 0.9%氯化钠溶液中含有150mg来法莫林，用于在静脉输注前进一步稀释。
片剂
• 600mg来法莫林。
• XENLETA禁用于已知对来法莫林、截短侧耳素类药物或XENLETA的任何成分过敏的患者。
• 禁止适当地同时使用XENLETA片剂与CYP3A以延长QT间期。
警告和注意事项
• QT间期延长：避免用于已知QT间期延长、室性心律失常（包括尖端扭转型室性心动过速）的患者以及正在接受延长 QT 间期药物（如抗心律失常药物）的患者。
• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性对胎儿有潜在风险，并采取有效的避孕措施。
• 艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)：评估出现腹泻的患者。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥ 2%）是：
• XENLETA注射液：给药部位反应、肝酶升高、恶心、低钾血症、失眠、头痛。
• XENLETA片剂：腹泻、恶心、呕吐、肝酶升高。
要报告疑似不良反应，请联系NabrivaTherapeutics US, Inc电话1-855-5NABRIVA或FDA电话1-800-FDA-1088或 www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
XENLETA注射液
强或中度CYP3A诱      除非收益大于风险，否则避免使用
导剂或P-gp诱导剂     XENLETA。监控降低的效率
XENLETA片剂
P-gp诱导剂的强或     除非收益大于风险，否则避免使用
中度CYP3A诱导剂      XENLETA。监控降低的效率。
强CYP3A抑制剂或      避免XENLETA
P-gp抑制剂
中度CYP3A抑制剂      监测不良反应。
或P-gp抑制剂
CYP3A可能延长QT      禁止同时使用。
间期
咪达唑仑和其他敏    监测不良反应
感的CYP3A电
在特定人群中使用
哺乳期：哺乳期妇女应在XENLETA治疗期间和最后一次给药后2天内抽吸并丢弃母乳。
包装供应/储存和处理
XENLETA 提供以下强度和包装配置：
XENLETA 注射液
供应方式
XENLETA注射液是一种用于静脉给药的透明、无色、无菌、无热原性溶液，在单剂量小瓶中含有150mg来法莫林的15mL0.9%氯化钠，用于稀释在250mL的10mM柠檬酸盐缓冲液(pH 5)0.9%钠中氯化物。
该药物产品采用透明I型玻璃15mL小瓶提供，带有灰色橡胶塞、铝密封和翻盖。氯化钠溶液。小瓶塞和输液袋不是由天然橡胶胶乳制成。
提供如下：
150mg单剂量lefamulin小瓶 (NDC 72000-120-06)；装在 6个纸箱中。
250mL柠檬酸盐缓冲液稀释剂袋(NDC 72000-030-06)；每箱6个。
储存和处理
XENLETA注射液应储存在2°C至8°C（36°F至46°F）。储存在冰箱中。不要冷冻。稀释剂袋应储存在2°C至25°C（ 36 °F至77 °F)直到准备好使用。[参见剂量和给药方法]。
XENLETA片剂
供应方式
XENLETA片剂有蓝色、椭圆形、薄膜包衣片剂，含有600mg来法莫林。
平板电脑的一侧印有黑色“LEF 600”。
提供如下：
10片防儿童吸塑卡(NDC 72000-110-10)。
HDPE瓶，每瓶30片，带儿童防护盖(NDC 72000-110-30)。
储存和处理
XENLETA片剂应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏移至15°C至30°C（59°F至86°F）[参见USP受控室温]。
请参阅随附的XENLETA完整处方信息：
https://www.xenleta.com/pdf/xenleta-prescribing-information.pdf
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Xenleta Now Available in New Oral Pack for Community-Acquired Bacterial Pneumonia
Xenleta(lefamulin)is now available in a 10-count oral pack (or “X” pack)for the treatment of adults with community-acquired bacterial pneumonia(CABP)caused by the following susceptible microorganisms: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus(methicillin-susceptible isolates), Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, and Chlamydophila pneumoniae.
The new 10-count oral pack provides a complete 5-day course of treatment. Xenleta is administered as a 600mg tablet orally every 12 hours for 5 days.
“This new package size offers pharmacies an option to expand product availability in a cost-effective way to service their local patients and physicians by providing patients a convenient package that contains a complete 5-day course of oral treatment for CABP,” said Ted Schroeder, Chief Executive Officer of Nabriva Therapeutics.
Xenleta, a pleuromutilin antibacterial, is also available as a 150mg/15mL single-dose vial for intravenous infusion.