部分中文Terramicina处方资料（仅供参考）
多粘菌素（polymyxin）是发现于多粘杆菌（Bacillus polymyxa）培养液中的抗菌性多肽，有A、B、C、D、E等五种。抗菌谱相互类似而范围宽广，特别对革兰氏阴性细菌作用颇强，毒性较弱。口服时不能吸收，但皮下或肌肉注射很快就转移到血液中去，在3-16小时保持较高的血中浓度。多粘菌素A用于治疗幼儿的重症百日咳可获很好效果。能使金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的R型菌体凝集，并形成核糖核酸和不溶性盐类。
多粘菌素B对肾的损害较A、 D两类为少，因此作为点眼药应市，对细菌性眼炎有效。
Oxytetracycline土霉素：四环素类抗生素。该品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫也对该品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对该品敏感。
该品对淋球菌和脑膜炎球菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对土霉素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对土霉素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。
四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。
该品作用机制为药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
用于痢疾、沙眼、结膜炎、肺炎、中耳炎、皮肤化脓感染等。亦用于治疗阿米巴肠炎及肠道感染。
Terramicina 250 mg 16capsulas
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Acción y mecanismo
Antibiótico bacteriostático del grupo de las tetraciclinas, que actúa interfiriendo la síntesis protéica bacteriana. Presenta un amplio espectro antibacteriano, incluyendo especies Gram-positivas y Gram-negativas, aeróbicas y anaeróbicas, espiroquetas, micoplasmas, clamidias, rickettsias y algunos grandes virus.
Farmacocinética
La oxitetraciclina presenta una
biodisponibilidad oral del 58%, alcanzando sus niveles
plasmáticos máximos al cabo de 2.5 horas. Los alimentos
reducen en un 55% su absorción intestinal. Se une
en un 30% a las proteínas plasmáticas. Se distribuye
prácticamente por todos los tejidos, encontrándose
especialmente en los fluidos ascítico, pleural y sinovial, así
como vaginal. Se alcanzan concentraciones muy
elevadas en la bilis. Difunde a través de las barreras
placentaria y mamaria, pero muy poco a través de la
meníngea (en ausencia de inflamación). Se metaboliza menos del
20% de la dosis, eliminándose
fundamentalmente con la orina, un 70% en forma inalterada. Su
semivida de eliminación es de 8 horas (56
horas en pacientes con insuficiencia renal grave).
Indicaciones
– [INFECCION DE PIEL] y de tejidos blandos como [ACNE] o [GRANULOMA INGUINAL].
– [INFECCIONES RESPIRATORIAS] como [BRONQUITIS], [NEUMONIA] (incluyendo formas atípicas), [PSITACOSIS].
– [INFECCIONES DIGESTIVAS], rectales y [INFECCION DE VIAS HEPATOBILIARES]: [ENTEROCOLITIS].
– [INFECCIONES OTORRINOLARINGOLOGICAS] como [FARINGITIS], [OTITIS MEDIA AGUDA], [SINUSITIS].
– [INFECCIONES OFTALMOLOGICAS] como [CONJUNTIVITIS] o [TRACOMA].
– [INFECCIONES GENITOURINARIAS] como [URETRITIS GONOCOCICA] o [URETRITIS NO GONOCOCICA], [SIFILIS] o [LINFOGRANULOMA VENEREO].
– [BRUCELOSIS], [TULAREMIA], [INFECCIONES MICOBACTERIANAS] atípicas o [NOCARDIOSIS].
Posología
Adultos:
– Dosis usual: (oral): 250-500 mg/6 h. (im): 100 mg/8 h; 250 mg/24 h (retard). Dosis máxima, (oral): 4 g/día. (im): 500 mg/día.
-Brucelosis: 500 mg/6 h (oral), durante 2-4 semanas. Puede asociarse el empleo de estreptomicina (im), con dosis de 1 g/12 h durante la primera semana y de 1 g/24 h, la segunda.
-Gonorrea: 500 mg/6 h (oral), durante 1 semana.
Niños mayores de 8 años:
-Dosis usual: (oral): 6,25-12,5 mg/kg/6 h; 150-300 mg/m²/6 h. (im): 5-8,3 mg/kg/8 h; 7,5 a 12,5 mg/kg/12 h. Dosis máxima: (oral): 1 g/día. (im): 250 mg/día.
Ancianos: no se requieren ajustes de dosis.
Insuficiencia renal: No está recomendado su uso debido al riesgo de azotemia, hiperfosfatemia y acidosis.
Contraindicaciones
– Alergia a tetraciclinas.
– Porfiria.
– Insuficiencia renal: Dado que esta tetraciclina es eliminada fundamentalmente a través del riñón, su uso no está recomendado en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. Estos pacientes podrían experimentar procesos de azotemia, hiperfosfatemia y acidosis.
Precauciones
– Reacciones de fotosensibilidad: No es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.
– Actividades especiales: Las tetraciclinas presentan un ligero riesgo, mayor con la minociclina, de que el paciente pueda experimentar mareos y/o cefalea, por lo que no se recomienda la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa durante el tratamiento.
Interacciones
– Antiácidos (algeldrato): hay algún estudio en el que se ha registrado posible formación de complejos no absorbibles a nivel gastrointestinal, disminuyendo así su absorción, con posible inhibición del efecto de la tetraciclina, por lo que se recomienda espaciar la administración 2 ó 3 horas.
– Anticoagulantes: hay estudios con otras tetraciclinas (clortetraciclina, doxiciclina, tetraciclina) en los que se ha registrado hipotrombinemia, con posible potenciación del efecto del anticoagulante.
– Anticonceptivos orales: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del anticonceptivo con riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por las tetraciclinas, que disminuye la reabsorción de los estrógenos.
– Antidiabéticos (insulina, tolbutamida): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la acción y/o toxicidad del antidiabético, por posible efecto hipoglucémico intrínseco de tetraciclinas por aumento de la vida media del antidiabético y/o bloqueo del efecto hiperglucémico adrenérgico.
– Digoxina: hay algún estudio con tetraciclina en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digoxina, con probable potenciación de la acción y/o toxicidad digitálica, debido a la inhibición del metabolismo de la digoxina a nivel de la flora intestinal.
– Diuréticos tiazídicos: hay algún estudio en el que se recomienda la no administración conjunta de ambos fármacos, por posible potenciación de la nefrotoxicidad, al aumentar la fracción de nitrógeno uréico en sangre.
– Glucosamina: tras la administración concomitante via oral, podría aumentar la absorción de las tetraciclinas.
– Metoxiflurano: hay estudios con tetraciclina, en los que se ha registrado potenciación de la nefrotoxicidad, al aumentar el nitrógeno uréico en sangre.
– Penicilinas (bencilpenicilina): hay estudios en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida.
– Sales de hierro (sulfato ferroso): hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción del antibiótico, con posible inhibición de su efecto.
– Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio con tetraciclina, en el que se ha registrado posible aumento de los niveles plasmáticos de litio, por disminución de su eliminación, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. No se conoce el mecanismo.
– Sales de zinc (sulfato de zinc): hay estudios con tetraciclina en los que se ha registrado disminución de la absorción (25-60%) del antibiótico, por formación de complejos no absorbibles a nivel gastrointestinal.
– Teofilina: hay estudios con otras tetraciclinas (doxiciclina, tetraciclina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de teofilina. No se conoce el mecanismo.
– Alimentos: no se recomienda la administración conjunta de leche o derivados con tetraciclinas como oxitetraciclina o tetraciclina, ante el riesgo de disminución de su absorción oral con reducción de su biodisponibilidad, por posible formación de quelatos poco solubles con el calcio. Se recomienda su administración al menos 1h antes o 2h después de las comidas.
Análisis clínicos
Orina:
Falso incremento de catecolaminas, utilizando métodos fluorimétricos.
Falso positivo de glucosa, utilizando métodos basados en la reducción de las sales de cobre y falso negativo utilizando métodos basados en la glucosa oxidasa.
Embarazo
Categoría D de la FDA. Las tetraciclinas atraviesan la placenta en un porcentaje del 50-100 %. Durante la segunda mitad del embarazo, las tetraciclinas pueden causar (debido a su potente capacidad quelante del calcio) decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte dentario e inhibición del crecimiento óseo, especialmente el crecimiento lineal. Asimismo, las tetraciclinas, especialmente cuando se administran por vía iv y en dosis elevadas, pueden producir una infiltración grasa en el hígado de la embarazada. En un estudio reciente se ha revelado un incremento del riesgo de malformaciones del tubo neural y hendiduras labiopalatinas relacionadas con la toma de oxitetraciclina durante el segundo mes del embarazo. El uso de este medicamento, especialmente durante el 2º y 3º trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia
Este medicamento es excretado con la leche materna, no obstante, no se detecta en la sangre del niño ya que forma quelatos inadsorbibles con el calcio lácteo. Las tetraciclinas pueden causar en el recién nacido: decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte dentario e inhibición del crecimiento óseo (especialmente el crecimiento lineal). También pueden provocar reacciones de fototoxicidad y/o superinfecciones por Cándida. Aunque la Academia Americana de Pediatría considera el uso de tetraciclina compatible con la lactancia materna, se recomienda precaución en el uso de este medicamento.
Niños
Las tetraciclinas pueden causar en niños (debido a su potente capacidad quelante del calcio) decoloración permanente de los dientes, hiperplasia del esmalte dentario e inhibición del crecimiento óseo, especialmente el crecimiento lineal. También pueden provocar reacciones de fototoxicidad y/o superinfecciones por Cándida. Uso no recomendado en menores de 8 años.
Ancianos
No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En ancianos con insuficiencia renal, la dosis y frecuencia de la administración de oxitetraciclina debe ser modificada según el grado de incapacidad funcional, en estos pacientes existe riesgo de azotemia, hiperfosfatemia y acidosis.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes a
las tetraciclinas son de tipo digestivo,
especialmente náuseas, vómitos y diarrea. Menos frecuentes son
las alteraciones dermatológicas, manifestadas
como fotodermatitis y onicolisis. Aun más raras son las
alteraciones genitourinarias, con incrementos en los
valores de nitrógeno uréico en sangre y de creatinina sérica.
Debe suspenderse el tratamiento, requiriéndose
atención clínica, en el caso de que se observe decoloración
permanente de los dientes, así como cuando
persistan o sean graves los siguientes efectos: calambres
abdominales, oscurecimiento o decoloración de la
lengua, fotodermatitis, prurito genitourinario, estomatitis,
náuseas y/o vómitos.