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Cubicin 500mg Injection(Daptomycin 达托霉素注射剂)
药店国别  
产地国家 香港 
处 方 药: 是 
所属类别 500毫克/瓶 1瓶/盒 
包装规格 500毫克/瓶 1瓶/盒 
计价单位: 盒 
生产厂家中文参考译名:
阿斯利康制药
生产厂家英文名:
AstraZeneca
该药品相关信息网址1:
http://www.drugs.com/pro/cubicin.html
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
CUBICIN 500mg infusions vial 5 vials/box cold storage product
原产地英文药品名:
Daptomycin
中文参考商品译名:
克必信 500毫克/瓶 1瓶/盒 冷藏产品
中文参考药品译名:
达托霉素
曾用名:
简介:

 

部份中文达托霉素处方资料(仅供参考)
药品英文名
Daptomycin
药品别名
Cidecin、Cubicin
药物剂型
注射用达托霉素:250mg/支;500mg/支。2~8℃冷藏保存。
药理作用
本品是从reseosporus链霉菌发酵液中提取得到的一个环酯肽类抗生素,具有新颖的化学结构。通过多方面破坏细菌细胞膜的功能,达到抗菌的作用,包括扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖和胞壁酸酯的生物合成,改变细胞膜电位。
另外,本品还能通过破坏细菌的细胞膜,使其内容物外泄而达到杀灭细菌的目的。对甲氧西林耐药的葡萄球菌和万古霉素耐药的肠球菌,应用本品的效果大于万古霉素或替考拉宁。
本品仅对革兰阳性菌敏感,如对糖肽类敏感的葡萄球菌、对甲氧西林耐药的肠球菌、对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、对苯唑青霉素耐药的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、对青霉素敏感和耐药的肺炎链球菌、草绿色链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、C族和G族链球菌、嗜酸性乳酸杆菌、嗜酪蛋白乳酸杆菌鼠李糖亚种、万古霉素敏感和耐药的粪肠球菌。
本品对单核细胞增多性李斯特杆菌的效果相对较差,对于革兰阴性病原体基本无效。
药动学
静脉给药治疗白色念珠菌血症48h起效。健康志愿者一日分别静脉给药4mg/kg、6mg/kg和8mg/kg,7日后,本品的平均血浆峰浓度分别是57.8μg/ml、98.6μg/ml和133μg/ml,达峰时间分别是0.8h、0.5h和0.5h,平均稳态谷浓度分别是5.9μg/ml、9.4μg/m1和14.9μg/ml,药时曲线下面积(AUC)分别是494μg·h/ml、747μg·h/ml和1130μg·h/ml。
肾功能不全患者的平均AUC较大。本品与蛋白可逆性结合,总蛋白结合率为90%~95%,与药物浓度大小无关。
药代学研究表明,本品组织穿透性弱,分布体积小,心内膜炎和菌血症患者分布容积是0.21L/kg,健康受试者分布容积是0.12L/kg。本品可能通过肾脏代谢而不通过肝脏代谢。
静脉给药(0.5~6mg/kg)后,在尿中检测到本品的代谢物。给药总量约有80%从肾脏排出,5%~5.7%从粪便排泄。消除半衰期为7~11h,没有剂量依赖性的证据,肾损害时,半衰期延长。本品可经血透和腹透清除。
适应证
本品用于复杂性皮肤及皮肤软组织感染。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
1.有肌肉骨骼病史者使用本品有恶化的可能,应慎用。
2.肾脏损害者慎用。
3.本品是否通过乳汁排泄尚不清楚,哺乳期妇女慎用。
4.18岁以下患者,尚未确定本品的安全性和有效性。
5.本品的妊娠安全性分级为B级。
6.应将本品稀释于O.9%的氯化钠注射液中,静脉给药时间应持续30min。
7.本品组织穿透性弱,可能对深层感染疗效不佳(如心内膜炎、骨感染),即使高剂量也如此(如6mg/kg)。
8.用药前后及用药时应当定期进行血常规、肾功能、血生化、肌酸磷酸激酶项目检查。
不良反应
1.心血管系统 可发生低血压(2.4%)、高血压(1.1%)、水肿、心衰和室上性心律失常。
2.中枢神经系统 可发生头昏(2.2%)、头痛(5.4%)、失眠(4.5%)、焦虑、意识错乱、眩晕和感觉异常。
3.代谢/内分泌系统 可发生低血钾、高血糖、低血镁、血清碳酸盐增加和电解质紊乱。
4.呼吸系统 可发生呼吸困难(2.1%)。
5.肌肉骨骼系统 可发生肢体痛(1.5%)、关节痛(0.9%)、肌痛、肌痉挛、肌无力和骨髓炎。
6.肾脏 可发生肾衰(2.2%)。
7.肝脏 可发生肝功能异常(3%),如碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高以及黄疸。
8.胃肠道 可发生恶心(5.8%)、呕吐(3.2%)、腹泻(5.2%)、便秘(6.2%)、消化不良(0.9%)、腹痛、食欲下降、口腔炎和腹胀。
9.血液 可发生贫血(2.1%)、白细胞增多、血小板减少(或增多)、嗜曙红细胞增多和国际标准化比值升高。
10.皮肤 可发生皮疹(4.3%)、瘙痒(2.8%)和湿疹。
11.其他 可有注射部位反应(5.8%)、发烧(1.9%)和过敏反应。
用法用量
静注,每次4~6mg/kg,每日1次,连续用药7~14日。肌酐清除率低于30ml/min者(包括接受血液透析或连续门诊腹膜透析者),每次4mg/kg,每2日1次。
药物相应作用
1.本品与庆大霉素或阿贝卡星合用,抗葡萄球菌和肠球菌时,有协同作用。
2.与3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂合用,可能会增加肌病的风险。

Cubicin® (daptomycin for injection)
Rx only
CUBICIN contains daptomycin, a cyclic lipopeptide antibacterial agent derived from the fermentation of Streptomyces roseosporus.
CUBICIN (daptomycin for injection) is indicated for the treatment of complicated skin and skin structure infections caused by susceptible strains of the following Gram-positive microorganisms (see also DOSAGE AND ADMINISTRATION): Staphylococcus aureus (including methicillin-resistant strains), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis and Enterococcus faecalis (vancomycin-susceptible strains only). Combination therapy may be clinically indicated if the documented or presumed pathogens include Gram-negative or anaerobic organisms (see CLINICAL STUDIES).
Daptomycin is not indicated for the treatment of pneumonia.
Appropriate specimens for microbiological examination should be obtained in order to isolate and identify the causative pathogens and to determine their susceptibility to daptomycin. Empiric therapy may be initiated while awaiting test results. Antimicrobial therapy should be adjusted as needed based upon test results.
To reduce the development of drug-resistant bacteria and maintain the effectiveness of CUBICIN and other antibacterial drugs, CUBICIN should be used only to treat or prevent infections that are proven or strongly suspected to be caused by susceptible bacteria. When culture and susceptibility information are available, they should be considered in selecting or modifying antibacterial therapy. In the absence of such data, local epidemiology and susceptibility patterns may contribute to the empiric selection of therapy.  

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