近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Zerbaxa（ceftolozane and tazobactam）的新适应症，治疗18岁及以上由以下易感革兰氏阴性微生物引起的医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）患者。
Zerbaxa是一种静脉注射用抗菌组合产品，由头孢菌素类抗菌药物硫酸头孢噻嗪和β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦钠组成。Zerbaxa 3g剂量（头孢噻嗪2g和他唑巴坦1g）在美国获得批准，适用于治疗18岁及以上由以下易感革兰氏阴性微生物引起的医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）患者：阴沟肠杆菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、产酸克雷伯氏菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌。
批准日期： 2014年12月19日；公司：默沙东
Zerbaxa（头孢噻嗪和他唑巴坦[ceftolozane and tazobactam]）注射用，静脉注射用
美国首次批准：2014年
最近的重大变化
适应症和用法：2022年4月
剂量和给药：4/2022
作用机制
ZERBAXA是一种抗菌药物[见临床药理学]。
适应症和用法
ZERBAXA（头孢噻嗪和他唑巴坦）是头孢噻嗪（一种头孢菌素类抗菌药物）和他唑泮（一种β-内酰胺酶抑制剂）的组合，用于治疗由指定易感微生物引起的以下感染：
成人和儿童患者（出生至18岁以下）的复杂腹腔感染（cIAI），与甲硝唑联合使用。
成人和儿童患者（出生至18岁以下）的复杂尿路感染（cUTI），包括肾盂肾炎。
18岁及以上成年患者的医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）。
为了减少耐药细菌的发展并保持ZERBAXA和其他抗菌药物的有效性，ZERBAXA应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。
剂量和给药
成人和儿童患者每8小时静脉注射一次所有剂量的ZERBAXA，持续1小时以上。
有关溶液制备的说明，请参阅完整处方信息。
对于1.5克以上的剂量，以与第一瓶相同的方式重新配制第二瓶，取出适量（根据完整处方信息中的表4），并加入同一输液袋中。
肌酐清除率（CrCl）大于50mL/min的成人患者（18岁或以上）感染ZERBAXA的推荐剂量。
感染                                 剂量              治疗持续时间
复杂腹腔感染（cIAI）*                1.5克                4至14天
复杂性尿路感染（cUTI），包括肾盂肾炎 1.5克                 7天
医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细  3克                 8至14天
菌性肺炎（HABP/VABP）
每8小时与甲硝唑500mg静脉注射联合使用
估计肾小球滤过率（eGFR）*大于50mL/min/1.73m2的儿童患者（出生至18岁以下）感染ZERBAXA的推荐剂量.
感染                                 剂量              治疗持续时间
复杂的腹腔感染†          30毫克/公斤，最大剂量为1.5克     5至14天
复杂性尿路感染，包括肾   30毫克/公斤，最大剂量为1.5克     7至14天
盂肾炎。
使用适合儿童年龄的方程估算肾小球滤过率
与甲硝唑联合使用。
体重超过50公斤的儿科患者不应超过1.5克的最大剂量
成人患者（18岁或以上）CrCl 50mL/min或更低时ZERBAXA的推荐剂量
估算氯化铬 （毫升/分钟）   cIAI和cUTI，包括肾盂肾炎   HABP/VABP
30至50                     ZERBAXA 750毫克（500毫克   每8小时静脉注射1.5克
                           和250毫克）每8小时静脉注   （1克和0.5克）ZERBAXA
                           射一次。
15至29                     ZERBAXA 375毫克（250毫克   ZERBAXA 750毫克（500毫
                           和125毫克）每8小时静脉注   克和250毫克）每8小时静
                           射一次。                   脉注射一次。
终末期肾病（ESRD）血液    在剩余的治疗期内，每8小时   在治疗期的剩余时间里，每
透析（HD）。              静脉注射一次750毫克（500毫  8小时静脉注射一次单负荷剂
                          克和250毫克）的ZERBAXA单负  量的ZERBAXA 2.25克（1.5克
                          荷剂量，然后注射150毫克（1  和0.75克），然后注射一次4
                          00毫克和50毫克）的维持剂量  50毫克（300毫克和150毫克）
                         （在血液透析日，在透析完成后 的ZERBOXA维持剂量（在血液
                          尽早给药）。                透析日，在透析完成后尽早给药）
使用Cockcroft-Gault公式估算CrCl
剂型和强度
注射用ZERBAXA 1.5g（头孢噻嗪和他唑巴坦），以无菌粉末形式提供，装在单剂量小瓶中，含头孢噻嗪1g（相当于1.147g硫酸头孢噻嗪）和他唑泮0.5g（相当于0.537g他唑巴坦钠）。
禁忌症
已知对ZERBAXA成分（头孢噻嗪和他唑巴坦）、哌拉西林/他唑泮或其他β-内酰胺类药物有严重超敏反应的患者禁用ZERBAXA。
警告和注意事项
在3期cIAI试验中，在基线CrCl为30至50 mL/min的患者亚组中观察到疗效降低。对肾功能变化的患者至少每天监测CrCl，并相应调整ZERBAXA的剂量。
据报道，β-内酰胺类抗菌药物会引起严重的超敏反应。对已知对β-内酰胺类抗菌药物过敏的患者应谨慎。如果发生对ZERBAXA的过敏反应，停止用药并进行适当的治疗。
据报道，包括ZERBAXA在内的几乎所有全身性抗菌药物都会引起艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）。评估是否出现腹泻。
不良反应
成人cIAI、cUTI和HAB/VABP患者：
成人患者最常见的不良反应（cIAI或cUTI适应症≥5%）是恶心、腹泻、头痛和发热。
最常见的不良反应（HABP/VABP适应症≥5%）是肝转氨酶升高、肾功能损害/肾功能衰竭和腹泻。
儿童cIAI和cUTI患者：儿童患者最常见的不良反应（cIAI或cUTI适应症≥7%）是血小板增多、腹泻、发热、白细胞减少、腹痛、呕吐、天冬氨酸氨基转移酶升高和贫血。
如需报告疑似不良反应，请致电1-877-888-4231联系默克夏普公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或致电WWW.FDA。政府/医疗观察。
在特定人群中使用
儿科：尚未确定HABP/VABP在儿科患者中的安全性和有效性。
老年医学：65岁及以上患者的不良反应发生率较高。在cIAI的3期试验中，65岁及以上患者的治愈率较低。
包装供应/储存和处理
供应
注射用ZERBAXA 1.5g（头孢噻嗪和他唑巴坦）装在单剂量小瓶中，每瓶含有1g头孢噻嗪（相当于1.147g硫酸头孢噻嗪）和0.5g（相当于0.537g他唑巴坦钠）。小瓶装在装有10个小瓶的纸箱中供应。
（国家药品监督管理局67919-030-01）
储存和处理
ZERBAXA小瓶应在2至8°C（36至46°F）的温度下冷藏，并避光保存。
稀释后的复溶溶液可在室温下储存24小时，或在2至8°C（36至46°F）的冷藏条件下储存7天。丢弃未使用的部分。

请参阅随附的Zerbaxa完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=70ac1d90-eff3-4f0b-9f46-5846c571b32f&version=19