部份中文磷酸替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Fostamatinib Sodium Hydrate
商品名：Tavalisse tablets
中文名：磷酸替尼片
生产商：橘生药品
药品简介
2021年12月21日，新药Tavalisse(Fostamatinib Sodium Hydrate)在日本推出，用于对之前治疗缓解不佳的成年慢性免疫性血小板减少症（ITP）患者血小板减少的治疗。
Tavalisse是一种口服的脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，通过阻止血小板的破坏来应对疾病的潜在自身免疫原因，为成年慢性ITP患者提供了一个重要的新的治疗方案。
タバリス錠100mg／タバリス錠150mg
药效分类名称
口服血小板破坏抑制药/脾脏酪氨酸激酶抑制药
批准日期：2023年4月
商品名
TAVALISSE Tablets
一般的名称
ホスタマチニブナトリウム水和物（Fostamatinib Sodium Hydrate）（JAN）
化学名
Disodium (6-{[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino}-2,2-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl)methyl phosphate hexahydrate
分子式
C23H24FN6Na2O9P・6H2O
分子量
732.51
性状
白色结晶粉末。几乎不溶于pH1.2的水性缓冲液，不易溶于水，稍易溶于甲醇。
化学構造式
使用注意事项
本品因吸湿有时会影响溶出性，因此在铝枕开封后应以PTP片的状态保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
由于国内治疗临床试验病例极为有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过以全部病例为对象实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据应采取适当使用本品所需的措施。
药效药理
作用机制
本制剂在生物体内代谢为活性主体R406，抑制脾脏酪氨酸激酶。
R406是通过抑制脾脏酪氨酸激酶而在巨噬细胞中表达的Fcγ抑制受体介导的信号转导，减轻抗血小板自身抗体结合的血小板被巨噬细胞吞噬和破坏。另外，通过抑制在B细胞中表达的经由B细胞受体的信号传递，有可能抑制B细胞的抗血小板抗体产生。
对巨噬细胞的作用
在人原代培养的巨噬细胞中，R406由抗IgG抗体诱导的Fcγ抑制受体信号的激活（in vitro）。
对B细胞的作用
在人原代培养的B细胞中，R406抑制由抗IgG抗体或抗IgM抗体诱导的B细胞受体信号的激活（in vitro）。
对ITP模型的作用
在通过向小鼠施用抗血小板抗体制备的ITP模型中，本制剂剂量依赖性地抑制了血小板数量的减少。
对正常血小板功能的影响
在血小板计数正常的小鼠中，R406不影响出血时间。
适应症
慢性特发性血小板减少性紫癜
用法与用量
通常，成人每天口服2次100mg作为磷酸替尼的初次给药量。即使初次给药量在4周以上，也没有发现目标血小板数增加，在安全性方面没有问题的情况下，将150mg的剂量增加到1天2次。另外，根据血小板数、症状适当增减，但最高给药量为1次150mg，1天2次。
包装
片
100mg
60片〔10片（PTP）×6）
150mg
60片〔10片（PTP）×6）


制造和销售
橘生药品工业株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999058F1026_1_02/