| 简介：
部份中文马来酸阿伐曲泊帕处方资料（仅供参考）
英文名：Avatrombopag Maleate
商品名：Doptelet tablets
中文名：马来酸阿伐曲泊帕片
生产商：Swedish Orphan
药品简介
2023年6月24日，日本厚生劳动省(MHLW)批准Doptelet（avatrombopag），用于计划接受侵入性手术的慢性肝病（CLD）成人患者，治疗严重血小板减少症。
Doptelet(Avatrombopag Maleate) 是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素受体激动剂 (TPO-RA)，可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的产生。Doptelet不与TPO竞争与TPO受体的结合。
血小板减少症是慢性肝病（CLD）患者的常见并发症，血小板减少的程度往往随着肝病的严重程度而恶化。血小板生成素（TPO）是血小板生成的主要生理调节剂，主要在肝脏中生成。TPO 刺激骨髓中产生血小板的巨核细胞的产生和分化。CLD 患者的肝脏损伤可导致 TPO 生成减少，进而导致血小板生成减少和血小板减少。
血小板计数低于50,000/μL的慢性肺病患者通常每年需要一到三次侵入性诊断和治疗程序。这些手术中的每一个都有出血的风险。如果未得到有效治疗，血小板减少症可能会导致严重的失控出血，导致住院时间延长和其他术后并发症。
ドプテレット錠20mg
药效分类名称
凝血酶原受体激动剂
批准日期：2023年6月
商品名
Doptelet tablets
一般的名称：
アバトロンボパグマレイン酸塩（Avatrombopag Maleate）（JAN）
化学名：
1-（3-Chloro-5-｛［4-（4-chlorothiophen-2-yl）-5-（4-cyclohexylpiperazin1-yl）-1,3-thiazol-2-yl］carbamoyl｝pyridin-2-yl）piperidine-4-carboxylic acidmonomaleate
分子式：
C29H34Cl2N6O3S2・C4H4O4
分子量：
765.73
性状：
白色粉末
易溶于1,3-二甲基-2-咪唑啉酮、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮，不易溶于甲醇、乙醇（99.5），几乎不溶于水、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、己烷、叔丁基甲醚。
化学構造式：
融点：
218℃（马来酸的脱离）
分配系数（logD）：>4.0（pH3～9、1-辛醇/水）
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Avatrombopag Maleate是一种可口服的低分子凝血酶原受体激动剂，其促进巨核细胞从造血前体细胞的增殖和分化并增加血小板数量。血小板生成的血小板生成与血小板生成无竞争性地结合到血小板生成受体上。
血小板造血作用
对于人脐带血CD34阳性细胞，显示出与基因重组人雪崩相同程度的巨核球集落形成能力。
通过对植入了人的造血干细胞（胎儿肝脏来源CD34阳性细胞）的NOD/SCID小鼠反复经口给予雪崩，人血小板数量呈剂量依赖性增加。
血小板功能
从20例在饭后1天1次连续5天口服本制剂40或60mg的慢性肝病患者身上采集的血小板，无论是否添加腺苷二磷酸或凝血酶受体激动剂肽，对血小板活性化都没有明显影响。
适应症
○慢性肝病患者血小板减少症的改善
○持续性及慢性免疫性血小板减少症
用法与用量
〈慢性肝病患者血小板减少症的改善〉
通常，成人在每日1次、5日餐后口服以下剂量作为马来酸阿伐曲泊帕。
给药开始前的血小板数为40000/μL以上50000/μL以下：40mg
给药开始前的血小板数不足40000/μL：60mg
〈持续性及慢性免疫性血小板减少症〉
通常，成人每日1次，餐后口服20mg作为马来酸阿伐曲泊帕的初次给药量。
给药开始后，根据血小板数、症状适当调节用法、用量。另外，最高给药量为40mg，每日1次。
包装
10片〔10片（泡罩片）×1]/盒
15片[15片（泡罩片）×1]/盒
30片[15片（泡罩片）×2]/盒
贮存法：室温保存
有效期：5年
制造分销商
Swedish Orphan Biovitrum Japan 株式会社
销售
旭化成制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399012F1021_1_02/3399012F1021_1_02?view=body&lang=ja
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