Ondexxya 200mg infusion 1vial×20ml（andexanet alfa[重组]冻干粉注射剂） - 止血药

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Ondexxya 200mg infusion 1vial×20ml（andexanet alfa[重组]冻干粉注射剂）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

200毫克/瓶

包装规格：

200毫克/瓶

计价单位：

瓶

生产厂家中文参考译名:

亚力兄制药

生产厂家英文名:

Alexion Pharmaceuticals GK

该药品相关信息网址1:

https://www.drugs.com/cdi/andexanet-alfa.html

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

Ondexxya（オンデキサ静注用）200mg/vial

原产地英文药品名:

andexanet alfa（Genetical Recombination）

中文参考商品译名:

Ondexxya（オンデキサ静注用）200毫克/瓶

中文参考药品译名:

凝血因子Xa(重组)

曾用名:

简介：

部份中文凝血因子Xa[重组]处方资料（仅供参考）

商品名：Ondexxya infusion

英文名：andexanet alfa

中文名：凝血因子Xa(重组）冻干粉注射剂

生产商：亚力兄制药

药品简介

2022年03月29日(BST)，抗凝血剂逆转剂Ondexxya（andexanet alfa）已获日本批准，用于逆转接受因子Xa抑制剂阿哌沙班、利伐沙班或埃多沙班治疗的患者的急性大出血。

Ondexxya（andexanet alfa）是首个凝血因子（F）Xa抑制剂的解毒剂，可专门逆转FXa抑制剂阿哌沙班、利伐沙班或依度沙班对经历危及生命或失控出血的患者的抗凝作用。日本是第一个为Ondexxya提供全面监管批准的国家，可与目前可用的所有3种FXa抑制剂一起使用。FXa抑制剂越来越多地用于预防和治疗血栓事件，包括深静脉血栓形成和肺栓塞，或用于因心率不齐（心房颤动）而具有中风高风险的患者。虽然它们可以防止形成不需要的凝块，但它们也会增加大出血的风险，这可能会危及生命。

危及生命的出血：对于因大出血住院的接受FXa抑制剂治疗的患者，迫切需要一种特定的逆转剂。全世界数以百万计的患者每天依赖FXa抑制剂来防止有害血栓的形成；然而，这些药物会增加大出血的风险。大出血可能非常严重并危及生命，并且可能发生在体内并且可能不可见。随着FXa抑制剂处方的增加，严重出血住院的可能性也在增加。

オンデキサ静注用200mg

药效分类名称

直接作用Xa因子抑制剂中和剂

批准日期：2022年 5月

商品名

ONDEXXYA for Intravenous Injection 200mg

一般的名称：

アンデキサネットアルファ（遺伝子組換え）

Andexanet Alfa（Genetical Recombination）

本質：

Andexanet Alfa是转基因人活性血凝第X因子（FXa）类缘体，L链相当于FXa的L链的第1～5和40～139个氨基酸，H链的第185个氨基酸残基被Ala取代。Andexanet Alfa由中国仓鼠卵巢细胞产生。Andexanet Alfa由105个氨基酸残基组成的L链和由254个氨基酸残基组成的H链组成的糖蛋白（分子量：约41000）。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。

药效药理

作用机制

Andexanet alfa是人因子Xa的重组修饰诱饵蛋白，由于活性位点的丝氨酸被丙氨酸取代，因此没有作为凝血因子的酶活性。Andexanet alpha与阿哌沙班、利伐沙班和依度沙班（它们是高亲和力的直接作用Xa因子抑制剂）结合，并中和抗凝活性。

对直接作用因子Xa抑制剂的中和作用

使用各种动物模型研究了andexanet alfa对阿哌沙班、利伐沙班和依度沙班的中和作用。在因阿哌沙班而处于抗凝状态并处于创伤性凝血障碍的猪多发性创伤模型中，静脉注射andexanet α降低了阿哌沙班的抗凝因子Xa活性，创面后出血总量减少。由于在肝损伤后用利伐沙班对处于抗凝状态的兔子进行治疗性给药，利伐沙班的抗凝作用呈剂量依赖性中和，出血量和抗凝Xa因子活性降低到与非抗凝剂相当的水平兔子。通过给予依多沙班对预凝血兔预防性给予andexanet alfa，依多沙班的抗Xa因子活性降低并且出血量减少。

在阿哌沙班最后一次给药后3小时，9名阿哌沙班血浆浓度达到稳态（每天两次给予5毫克阿哌沙班）的9名健康日本成年人通过方法A给予安地沙奈特alfa（或安慰剂）。抗因子Xa活性相对于基线的变化如下所示（每次转换的0小时对应于以30mg/min 的速率完成静脉内给药的时间）。

Andexanet alfa（或安慰剂）在9名利伐沙班血浆水平达到稳态的健康日本成年人中，在利伐沙班末次给药4小时后（或安慰剂）（每天两次给予 15mg利伐沙班）。如下所示为平均比率的转变当通过方法B给药时，抗Xa因子活性相对于基线的变化（每次转换的0小时对应于以30毫克/分钟的速率完成静脉给药的时间）。

Andexanet alfa（或安慰剂）通过方法B给予12名健康的日本成年人，这些成年人的血浆浓度达到稳定状态（60mg edoxaban，每天一次给药），在edoxaban最终给药后3小时。抗因子Xa活性相对于基线的变化如下所示（每次转换的0小时对应于以30mg/min的速率完成静脉内给药的时间）。

其他

Andexanet alpha还通过与组织因子途径抑制剂(TFPI)结合对TFPI具有抑制作用，并可能增强组织因子(TF)诱导的凝血酶产生。

适应症

在直接作用型第Xa因子抑制剂（阿匹沙星、利巴沙星或依托沙星酸盐水合物）给药期间中和在危及生命的出血或止血困难出血的当前抗凝作用

用法与用量

对于成人，以下A作为Andexanet alpha（基因重组）取决于直接作用Xa因子抑制剂的类型、最终给药时的单次剂量以及从最终给药开始的经过时间。方法或方法B的剂量和给药。

方法A：以30mg/min的速率静脉内给药400mg，然后以4mg/min的速率静脉内给药480mg，持续2小时。

方法B：以30mg/min的速率静脉内给药800mg，随后以8mg/min的速率静脉内给药960mg，持续2小时。

包装

1瓶