止血药：CYKLOKAPRON（tranexamic acid，氨甲环酸）注射液是一种抗纤维蛋白溶解剂，于1986年首次获美国FDA批准上市,用于治疗血友病患者，短期使用（2至8天），可减少或预防出血并减少更换需求 拔牙期间和拔牙后的治疗。
批准日期：2018年11月21日  公司：辉瑞公司
CYKLOKAPRON（氨甲环酸[tranexamic acid]）注射液，静脉内使用
美国初次批准：1986年
作用机理
氨甲环酸是一种合成的赖氨酸氨基酸衍生物，可减少纤溶酶对止血纤维蛋白的溶解。 在氨甲环酸存在下，纤溶酶对血纤蛋白的赖氨酸受体结合位点被占据，阻止了与血纤蛋白单体的结合，从而保持并稳定了血纤蛋白的基质结构。
氨甲环酸的抗纤维蛋白溶解作用是通过纤溶酶原内多个结合位点的可逆相互作用来介导的。天然人纤溶酶原含有4至5个对氨甲环酸的亲和力低的赖氨酸结合位点（Kd=750μmol/ L）和1个具有高亲和力（Kd=1.1μmol/L）。纤溶酶原的高亲和力赖氨酸位点参与其与血纤蛋白的结合。 高亲和力结合位点被氨甲环酸饱和后，纤溶酶原从纤维蛋白表面移出。 尽管纤溶酶可以通过纤溶酶原的构象变化形成，但与纤维蛋白基质的结合和溶解受到抑制。
适应症和用途
CYKLOKAPRON是一种抗纤维蛋白溶解剂，可在血友病患者中短期使用（2至8天），以减少或预防出血并减少拔牙期间和拔牙后的替代疗法。
剂量和给药
提取前：用替代疗法静脉给药CYKLOKAPRON实际体重10mg/kg。
提取后：每天以10毫克/公斤的实际体重3至4次服用，持续2至8天。输注速度不得超过1mL/分钟，以免发生低血压。
减少肾功能不全患者的剂量。
剂量形式和强度
注射：1000mg氨甲环酸（100mg/mL）于10mL单剂量安瓿瓶中
注射剂：10mL单剂量小瓶中的1000mg氨甲环酸（100mg/mL）
禁忌症
在蛛网膜下腔出血患者中，由于存在脑水肿和脑梗塞的危险。
活动性血管内凝血的患者。
对氨甲环酸或任何成分有严重过敏反应的患者。
警告和注意事项
并用因子IX的血栓风险：避免并用。
癫痫发作：疏忽注射到神经系统可能导致癫痫发作。
过敏反应：如果发生严重反应，请停止使用并立即寻求医疗护理。
视觉障碍：可能发生视觉或眼睛不良影响。如果出现视觉或眼部症状，请停止使用。
头晕：如果出现头晕，建议患者不要开车。
不良反应
最常见的不良反应是恶心，呕吐，腹泻，过敏性皮炎，头晕，低血压和血栓栓塞事件。
要报告可疑不良反应，请致电1-800-438-1985与Pfizer Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
血栓性医疗产品：避免同时使用，可能会进一步增加与氨甲环酸有关的血栓栓塞性不良反应的风险。
包装供应/存储和处理方式
CYKLOKAPRON注射液100mg/mL
NDC 0013-1114-10   10×10mL单剂量安瓿
NDC 0013-1114-15   1×10 mL单剂量安瓿
CYKLOKAPRON注射液100mg/mL
NDC 0013-1114-21   10×10mL单剂量小瓶
存放在20ºC至25°C（68ºF至77°F）； 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间的偏移[请参阅USP控制的室温]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6e89a7d9-4da4-42aa-b7f8-c602c24eefe5
CYKLOKAPRON®(tranexamic acid) injection, for intravenous use
Initial U.S. Approval: 1986
Tranexamic acid belongs to the class of medications called antifibrinolytic agents. This medication is used to prevent or reduce bleeding in certain conditions, such as dental surgery for people with hereditary blood clotting disorders, cervical surgery, heavy menstrual bleeding, nose bleeds, and bleeding inside the eye.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL-10X10 ML AMPULE BOX LABEL
NDC 0013-1114-10
Contains 10 of NDC 0013-1114-01
10 x 10 mL ampules
Cyklokapron®
tranexamic acid injection
1000 mg/10 mL
(100 mg/mL)
Solution for intravenous injection
Single-Dose ONLY
Discard any remaining
portion after single use