近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Lisraya(brepocitinib)30mg，用于治疗成人皮肌炎（DM）。LISRAYA是一种每天服用一次的药丸。

Lisraya（Brepocitinib） 是一种首创的 TYK2/JAK1 双重抑制剂。通过同时抑制这两条通路，该药能以单药形式阻断多种与自身免疫相关的关键细胞因子信号传导，包括 I 型干扰素、II 型干扰素、IL-6、IL-12 和 IL-23。

皮肌炎（Dermatomyositis，DM）是一种重症特发性炎症性肌病，以特征性皮肤皮疹、进行性肌无力和多脏器受累为典型表现。患者长期承受肌肉与皮肤的双重损害，现有标准治疗通常依赖大剂量糖皮质激素，但慢性炎症控制不佳所致的器官损伤，叠加长期激素暴露的副作用，使得合并症发生率居高不下。

批准日期：2026年8月27日 公司：Priovant Therapeutics

Lisraya（布罗西替尼[brepocitinib]）片剂，口服

美国首次批准：2026年

警告：严重感染、死亡、恶性肿瘤、重大心血管不良事件和血栓形成

请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。

•严重细菌、真菌、病毒和机会性感染（包括结核病）的风险增加，导致住院或死亡。在LISRAYA治疗前检测潜伏性和活动性结核病；如果呈阳性，请进行治疗。即使最初的潜伏性结核病检测呈阴性，也要监测活动性结核病。如果发生严重感染，中断LISRAYA，直到感染消退或得到充分治疗。

•在类风湿性关节炎（RA）患者中，与肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂相比，另一种Janus激酶（JAK）抑制剂的全因死亡率（包括心血管猝死）更高。LISRAYA未被批准用于RA。 

•接受LISRAYA治疗的患者出现了恶性肿瘤。在RA患者中，与TNF阻断剂相比，另一种JAK抑制剂的恶性肿瘤发生率更高。

•主要不良心血管事件（MACE）（心血管死亡、心肌梗死和中风）发生在接受LISRAYA治疗的患者中。在RA患者中，与TNF阻断剂相比，另一种JAK抑制剂的MACE发生率更高。

•接受LISRAYA治疗的患者出现了血栓形成。在RA患者中，与TNF阻断剂相比，另一种JAK抑制剂的血栓形成率更高。

作用机制

布罗西替尼是一种Janus激酶（JAK）和酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂。在无细胞分离酶测定中，布罗西替尼对TYK2和JAK1的抑制效力大于JAK2（≥3.4倍）和JAK3（≥286倍）。JAK家族包括细胞质酪氨酸激酶，其介导细胞因子受体的信号转导以影响免疫细胞功能。在信号通路中，JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子（STAT），STAT调节细胞内活性，包括基因表达。

JAK通过异二聚体或同源二聚体配对介导细胞因子信号传导。在人类细胞检测中，布罗西替尼抑制了TYK2-和JAK1介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化的信号传导，包括TYK2/JAK1、TYK2/JAK2、JAK1/JAK3和TYK2/Jaz1/JAK2的信号传导。抑制特定JAK组合与治疗效果的相关性尚不清楚。

适应症

LISRAYA是一种Janus激酶（JAK）和酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂，用于治疗成人皮肌炎患者。

使用限制

不建议将LISRAYA与其他JAK抑制剂、其他TYK2抑制剂或生物DMARD联合使用。

剂量与用法

•在开始LISRAYA治疗之前，考虑进行活动性和潜伏性结核病（TB）感染评估、病毒性肝炎筛查、全血细胞计数、基线肝肾功能测试、验证妊娠状态和更新免疫接种。对于活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者，绝对淋巴细胞计数低于500个细胞/mm3，绝对中性粒细胞计数低于1000个细胞/mm 3，或血红蛋白水平低于8 g/dL的患者，应避免使用LISRAYA治疗。

•推荐剂量为30mg，每日一次，随食物或不随食物口服。

•请参阅完整的处方信息，了解因实验室异常而建议的剂量中断。

剂型和规格

片剂：30毫克

禁忌症

LISRAYA禁忌用于对布罗西替尼或LISRAKA中任何赋形剂有超敏反应史的患者。

警告和注意事项

•严重感染：在活动性严重感染（包括局部感染）期间避免使用LISRAYA。

•超敏反应：已有严重超敏反应的报道。如果出现临床上显著的超敏反应，请停止使用LISRAYA。

•胃肠道穿孔：监测有胃肠道穿孔风险的患者，并及时评估有症状的患者。

•糖尿病患者低血糖：考虑加强血糖监测。建议糖尿病患者在出现低血糖体征或症状时通知其医疗保健提供者。

•实验室异常：在LISRAYA治疗期间监测淋巴细胞计数、中性粒细胞计数、血红蛋白、肝酶（包括GGT）和脂质。

•免疫接种：避免与活疫苗一起使用。

•胚胎毒性：根据动物研究，LISRAYA可能会对胎儿造成伤害。告知女性患者生殖潜力对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

不良反应

最常见的不良反应（LISRAYA≥5%，安慰剂≥2%）是上呼吸道感染、头痛、疲劳、尿路感染、恶心、支气管炎、关节痛、腹泻、背痛、跌倒、流感和痤疮。

如需报告可疑的不良反应，请联系Priovant Therapeutics，股份有限公司，电话1-800-511-9141或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。

特殊人群用药

•哺乳期：建议在LISRAYA治疗期间和最后一剂后3天内不要母乳喂养。

•肾功能损害：严重肾功能损害的患者不建议使用LISRAYA。

•肝损伤：严重肝损伤患者不建议使用LISRAYA。

包装供应/储存和处置

LISRAYA（brepocitinib）片剂，30毫克，呈粉红色，胶囊状，薄膜包衣，一侧刻有“BT30”。它们的供应方式如下：

•每瓶30片；国家药品监督管理局NDC: 87211-030-30

储存温度低于30°C（86°F）。

请参阅随附LISRAYA的完整处方信息：

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5023a17b-e96a-67d4-e063-6394a90a14a7