部中文地法米司特处方资料（仅供参考）

商品名：Moizerto ointment 1%

英文名：Difamilast

中文名：地法米司特软膏

生产商：大冢制药

药品简介

2021年9月27日,新型软膏Moizerto（difamilast）已获日本批准上市，用于成人和儿童（两岁及以上）特应性皮炎的适应症。

Moizerto软膏，1%和0.3%配方，是一种非甾体局部磷酸二酯酶4型抑制剂（PDE4抑制剂）。Moizerto软膏由大冢在德岛研究所开发，是日本批准用于治疗特应性皮炎的第一种局部PDE4抑制剂。

日本约有434万人被诊断患有特应性皮炎，这一数字正在稳步上升。*需要一种长期使用安全、可耐受且能够应用于儿科皮肤和敏感皮肤区域的抗瘙痒、抗炎局部药物。将成为特应性皮炎患者的新治疗选择。

モイゼルト軟膏0.3%／モイゼルト軟膏1%

药效分类名称

特应性皮炎治疗剂

批准日期：2021年 9月

商標名

Moizerto ointment 0.3% .1%

一般的名称：

ジファミラスト〔Difamilast（JAN）〕

化学名：

N-({2-［4-(Difluoromethoxy)-3-(propan-2-yloxy)phenyl］-1,3-oxazol-4-yl}methyl)-2-ethoxybenzamide

分子式：

C23H24F2N2O5

分子量：

446.44

性 状：

白色（几乎包括白色）晶体或结晶粉末。N-极易溶于甲基吡咯烷酮，易溶于甲醇和乙醇（99.5），几乎不溶于水。观察到结晶多态性。

化学構造式：

融点：

80～84℃

使用注意事项

避光保存。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

二家族化物抑制磷酸二酯酶（PDE）4的活性。PDE4存在于许多免疫细胞中cAMP具有特异性分解的作用。根据本作用机制，炎症细胞的细胞内cAMP通过提高浓度控制各种细胞因子和趋化因子的产生来抑制皮肤的炎症。

PDE4阻碍作用

PDE4（PDE4A、PDE4B、PDE4C以及PDE4D）对…显示出阻碍作用，特别是PDE4B（IC50=0.0112µmol/L）（in vitro）。

对细胞因子产生的作用

在人外周血单核球中，通过脂多糖类刺激TNF-α、GM-CSF、MIP-1α以及MIP-1β的产生IL-6以及IL-10的生产。另外，抗CD3抗体和抗CD28抗体共刺激TNF-α、IL-2、IL-4、IL-5、IL-10、IL13、IL-22、IFN-γ、GM-CSF以及RANTES的产生（in vitro）。

对过敏性慢性皮炎的作用

在哈普滕反复涂抹诱导的小鼠变应性慢性皮炎模型中，通过4周涂抹双家族软膏以浓度依赖性地改善皮肤肥厚，抑制炎症细胞对病变局部的浸润。

搔痒对慢性皮炎的作用

在小鼠搔痒引起的慢性皮炎模型中，通过涂抹6周的二族化物，皮肤症状得到改善。

适应症

特应性皮炎

用法与用量

通常，成人每日2次在患处涂抹1%制剂。

通常，儿童每日2次将0.3%制剂适量涂抹于患处。根据症状，1%的制剂可以每天两次适量地施用到患处。

包装

〈软膏0.3%〉

软管：10g×10管、28g×10管

〈软膏1%〉

软管：10g×10管、28g×10管

储藏法：室温保存

有效期：30个月

制造商

大冢制药株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！

完整说明资料附件：

https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00070104.pdf