部份中文达帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Rinvoq compriméà libération
英文名：Upadacitinib
中文名：达帕替尼缓释片
生产商：艾伯维制药
药品简介
新药Rinvoq（upadacitinib）获欧盟批准为第4个适应症：治疗AD成人和青少年的特应性皮炎(AD)。
2021年08月26日，欧盟委员会（EC）已批准Rinvoq（upadacitinib，乌帕替尼）第4个新的适应症：用于治疗适合系统治疗的中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者和12岁及以上青少年患者。
用药方面；在成人患者中，Rinvoq推荐剂量为15mg或30mg，每日口服一次；在青少年（12-17岁）和65岁及以上老年患者中，Rinvoq推荐剂量为15mg，每日口服一次。Rinvoq可与或不与局部皮质类固醇（TCS）联合使用。
特应性皮炎（AD）是一种常见的、慢性、复发性、发炎性皮肤病，表现为瘙痒和抓挠的反复循环，导致皮肤开裂、鳞片状、渗液。据估计，多达25%的儿童和10%的成人在一生中的某个时候会受到AD影响。20%-46%的成人AD患者会有中度至重度疾病。该病的疾病症状会对患者造成重大的生理、心理和经济负担。
作用机制
Upadacitinib是一种选择性和可逆的Janus Kinase(JAK)抑制剂。(JAK)是细胞内酶，可传递细胞因子或生长因子信号，这些信号涉及广泛的细胞过程，包括炎症反应、造血和免疫监视。JAK酶家族包含四个成员，JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，它们成对工作以磷酸化和激活信号转导和转录激活因子(STAT)。这种磷酸化反过来调节基因表达和细胞功能。JAK1在炎症细胞因子信号中很重要，而JAK2对红细胞成熟很重要，JAK3信号在免疫监视和淋巴细胞功能中发挥作用。
在人类细胞测定中，upadacitinib优先抑制 JAK1或JAK1/3的信号传导，其功能选择性超过通过 JAK2对发出信号的细胞因子受体。特应性皮炎是由通过JAK1通路转导信号的促炎细胞因子（包括 IL-4、IL-13、IL-22、TSLP、IL-31 和 IFN-γ）驱动的。用upadacitinib抑制JAK1会减少许多介质的信号传导，这些介质会导致特应性皮炎的体征和症状，如湿疹性皮肤病变和瘙痒。
适应症
类风湿关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种疾病缓解性抗风湿药(DMARD)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成年患者。RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用。
银屑病关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种DMARD反应不足或不耐受的成年患者的活动性银屑病关节炎。 RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用。
强直性脊柱炎
RINVOQ 适用于治疗对常规治疗反应不足的成年患者的活动性强直性脊柱炎。
特应性皮炎
RINVOQ适用于治疗适合全身治疗的12岁及以上成人和青少年的中度至重度特应性皮炎。
用法与用量
剂量
类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎
upadacitinib的推荐剂量为每天一次15mg。
对于治疗16周后未显示临床反应的强直性脊柱炎患者，应考虑停止治疗。一些具有初始部分反应的患者随后可能会随着超过16周的持续治疗而改善。
特应性皮炎
成年人
根据个体患者的表现，upadacitinib的推荐剂量为15mg或30mg，每天一次。
• 每天一次30毫克的剂量可能适合高疾病负担的患者。
• 每天一次30毫克的剂量可能适用于对每天一次15毫克的反应不足的患者。
• 应考虑维持的最低有效剂量。
对于≥65岁的患者，推荐剂量为15mg，每日一次。
青少年12至17岁）
对于体重至少为 30kg的青少年，upadacitinib的推荐剂量为每天一次15mg。
伴随的局部治疗
Upadacitinib 可与或不与局部皮质类固醇一起使用。局部钙调神经磷酸酶抑制剂可用于敏感区域，如面部、颈部、擦伤和生殖器区域。
对于任何在治疗12周后没有显示治疗益处证据的患者，应考虑停止upadacitinib治疗。
剂量启动
对于绝对淋巴细胞计数 (ALC)<0.5x109个细胞/L、绝对中性粒细胞计数 (ANC)<1x109个细胞/L 或血红蛋白(Hb)水平低于<8g/dL。
剂量中断
如果患者出现严重感染，应中断治疗，直至感染得到控制。
如表1所述，可能需要中断给药以管理实验室异常。
实验室措施和监测指导
实验室测量                   作用                监测指导
中性粒细胞绝对计数(ANC)  如果ANC<1x109个细胞    在基线评估，然后不迟于治疗开始
                         /L应中断治疗，一旦ANC  后12周此后根据个别患者的管理进
                         恢复到高于此值，就可以 行评估。
                         重新开始治疗。
绝对淋巴细胞计数 (ALC)   如果ALC<0.5x109个细胞/L
                         应中断治疗，一旦 ALC 恢
                         复到高于此值可重新开始
                         治疗。
血红蛋白(Hb)             如果Hb<8g/dL应中断治疗，
                         一旦Hb高于此值可重新开
                         始治疗。
肝转氨酶                 如果怀疑药物性肝损伤，应  在基线和之后根据常规患者管理
                         暂时中断治疗。            进行评估。
脂质                     应根据国际高脂血症临床指  治疗开始后12周，之后根据国际
                         南对患者进行管理。        高脂血症临床指南。
特殊人群
老年
对于特应性皮炎，不建议65岁及以上的患者使用高于15mg 每天一次的剂量。
75岁及以上患者的数据有限。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。关于在严重肾功能损害受试者中使用upadacitinib 的数据有限。严重肾功能不全的患者应谨慎使用Upadacitinib 15mg 每天一次。对于重度肾功能不全的患者，不推荐每天一次Upadacitinib 30mg。尚未在终末期肾病受试者中研究 upadacitinib的使用。
肝功能损害
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。Upadacitinib 不应用于有严重 (Child-Pugh C) 肝功能损害的患者。
儿科人群
尚未确定RINVOQ在12岁以下特应性皮炎儿童中的安全性和有效性。没有可用数据。没有40公斤以下青少年的临床暴露数据。
RINVOQ在0至18岁以下类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
RINVOQ每天口服一次，有或没有食物，可以在一天中的任何时间服用。片剂应整片吞服，不应分开、压碎或咀嚼，以确保正确输送整个剂量。
使用upadacitinib治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
• 活动性结核病(TB)或活动性严重感染。
• 严重的肝功能损害。
• 怀孕。
保质期
水泡中的缓释片剂：2年
瓶装缓释片剂：3年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
存放在原始的泡罩或瓶子中以防潮。 保持瓶子密闭。
容器的性质和内容
聚氯乙烯/聚乙烯/聚三氟氯乙烯-铝制压延泡罩，每盒包含28或98片缓释片剂，或多包装，每片包含84种（3包28片）缓释片剂。
装有干燥剂和聚丙烯盖的HDPE瓶装在纸箱中，内含30种延长释放的片剂。
包装尺寸：1瓶（30片延长释放片）或3瓶（90片延长释放片）。
-----------------------------------------------------
Rinvoq 15mg, comprimé à libération prolongée, boîte de 28
Rinvoq est un médicament sous forme de comprimé à libération prolongée(28)à base de Upadacitinib (15 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 16/12/2019 par ABBVIE au prix de 926,48€.
Posologie et mode d'administration
Le traitement par l'upadacitinib doit être initié et supervisé par un médecin spécialisé dans le diagnostic et le traitement de pathologies pour lesquelles l'upadacitinib est indiqué.
Posologie
La dose recommandée d'upadacitinib est de 15 mg une fois par jour.
Une interruption du traitement devra être envisagée chez les patients atteints de spondylarthrite ankylosante n'ayant pas répondu après 16 semaines de traitement. Chez certains patients ayant obtenu une réponse initiale partielle, une amélioration ultérieure peut être observée en poursuivant le traitement au-delà de 16 semaines.
Le traitement ne doit pas être instauré chez les patients présentant un nombre absolu de lymphocytes (NAL) < 500 cellules/mm3, un nombre absolu de neutrophiles (NAN) < 1 000 cellules/mm3 ou dont les taux d'hémoglobine (Hb) sont < 8 g/dl (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Effets indésirables).
Interruption du traitement
Le traitement doit être interrompu si un patient développe une infection grave et ce jusqu'à ce que l'infection soit contrôlée.
L'interruption du traitement peut être nécessaire pour la gestion des résultats d'analyse anormaux décrits dans le Tableau 1.
Tableau 1 Paramètres biologiques et recommandations de surveillance
Paramètres biologiques Action Recommandations de surveillance
Le traitement doit être Évaluer au départ et
Nombre Absolu de Neutrophiles (NAN) interrompu si le NAN est<1000 cellules/mm3 et peut être redémarré dès que le NAN  ensuite selon la prise en charge habituelle du patient
repasse au-dessus de cette valeur 
Le traitement doit être 
Nombre Absolu de Lymphocytes(NAL)  interrompu si le NAL est<500 cellules/mm3 et peut être redémarré dès que le NAL 
repasse au-dessus de cette valeur 
Le traitement doit être 
interrompu si le taux d'Hb est 
Hémoglobine (Hb)  < 8 g/dl et peut être redémarré 
dès que le taux d'Hb repasse 
au-dessus de cette valeur 
Le traitement doit être 
Transaminases hépatiques  interrompu temporairement si une lésion hépatique liée au 
médicament est suspectée 
Les patients doivent être pris en  12 semaines après le début du traitement et ensuite conformément aux recommandations cliniques internationales sur l'hyperlipidémie
charge conformément aux
Lipides recommandations cliniques
internationales sur
l'hyperlipidémie
Populations particulières
Personnes âgées
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés de 65 ans et plus. Les données disponibles chez les patients âgés de 75 ans et plus sont limitées.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée. Les données disponibles sont limitées sur l'utilisation de l'upadacitinib chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). L'upadacitinib doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère. L'utilisation de l'upadacitinib chez les patients en insuffisance rénale terminale n'a pas été étudiée.
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients ayant une insuffisance hépatique légère (grade A de Child-Pugh) ou modérée (grade B de Child-Pugh) (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
L'upadacitinib ne doit pas être utilisé chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère (grade C de Child-Pugh) (voir rubrique Contre-indications).
Population pédiatrique
La tolérance et l'efficacité du RINVOQ chez les enfants et les adolescents âgés de 0 à moins de 18 ans n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
RINVOQ doit être pris par voie orale une fois par jour avec ou sans aliments et peut être pris à tout moment de la journée. Les comprimés doivent être avalés entiers et ne doivent pas être cassés, écrasés ou mâchés.
Comprimé à libération prolongée.
Comprimé à libération prolongée violet, de forme oblongue biconvexe, 14 x 8 mm et portant l'inscription « a15 » sur un côté.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
2 ans
Précautions particulières de conservation :
Ce médicament ne nécessite pas de conditions particulières de conservation en ce qui concerne la température.
Conserver dans l'emballage d'origine afin de le protéger de l'humidité.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Plaquettes thermoformées calendaires en chlorure de polyvinyle/polyéthylène/polychlorotrifluoroéthylène - aluminium dans une boîte contenant 28 comprimés à libération prolongée.
Full description information attachment:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10972/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3019398-rinvoq-lp-15mg-cpr-28