近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Leqselvi（deuruxolitinib）8mg片剂，用于治疗成人严重斑秃。
Leqselvi(Deuruxolitinib)是一种新的、每日两次口服的Janus激酶(JAK)JAK1和JAK2 选择性抑制剂。作为JAK抑制剂，Leqselvi可阻断被认为导致严重斑秃脱发的途径。斑秃在美国影响着大约70万人，其中30万人患有严重斑秃。斑秃常常导致患者在寻求专业帮助之前自行治疗，原因是对现有治疗进展缓慢感到不满。
严重斑秃(Severe Alopecia Areata) 是一种常见的自身免疫性疾病，脱发被认为是由于免疫特权的崩溃而发生的，导致免疫系统针对毛囊并导致头皮、面部和有时身体其他部位的突然脱发。
批准日期：2024年7月25日 公司：太阳制药
Leqselvi(氘代鲁索替尼[Deuruxolitinib])片，口服使用
美国首次批准：2024年
警告：严重感染、死亡、恶性、重大心血管不良事件（MACE）和血栓形成。请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。
•严重细菌、真菌、病毒和支持性感染（包括结核病）的风险增加可能导致住院或死亡。如果发生严重感染，中断LEQSELVI治疗，直到感染得到控制。治疗前和治疗期间进行潜伏性结核病检测；在使用前治疗潜伏性结核病。监控所有患者对于治疗期间的活动性结核病，即使是初始阴性、潜伏性结核病检测的患者。
•全因死亡率较高，包括使用另一种Janus激酶抑制剂导致的心血管意外死亡（JAK）与TNF阻断剂在类风湿性关节炎（RA）患者中的比较。LEQSELVI未获准用于RA患者。
•接受LEQSELVI治疗的患者出现了恶性肿瘤。在RA患者中，使用另一种JAK抑制剂与TNF阻断剂相比，淋巴瘤和肺癌的发生率更高。
•在风湿性关节炎（RA）患者中，使用另一种Januskinase抑制剂（JAK）与TNF阻断剂相比，MACE（定义为心血管死亡、心肌梗死和中风）的发生率更高。
•接受LEQSELVI治疗的患者出现血栓形成。与TNF阻断剂相比，使用另一种JAK抑制剂会增加肺栓塞、静脉和动脉血栓形成的发生率。
作用机制
Deuruxolitinib是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。JAKs介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及STAT（信号转导子和转录激活子）向细胞因子受体的募集，STAT的激活和随后定位到细胞核，导致基因表达的调控。在体外激酶活性测定中，与JAK3相比，deuruxolitinib对JAK1、JAK2和TYK2具有更大的抑制效力。目前尚不清楚抑制JAK酶与治疗效果的相关性。
适应症和用法
LEQSELVI是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，适用于治疗患有严重斑秃的成年人。
使用限制：
LEQSELVI不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。
剂量和给药
•有关LEQSELVI治疗前和治疗期间的推荐测试、评估和程序，请参阅完整处方信息。
•建议剂量为8mg，每日两次。
•有关某些不良反应的治疗中断，请参阅完整处方信息。
剂型和强度
片剂：8毫克。
禁忌症
LEQSELVI禁忌用于以下患者：
•CYP2C9代谢不良者。
•使用中度或重度CYP2C9抑制剂。
警告和注意事项
•CYP2C9代谢不良者或同时使用中度或重度CYP2C9抑制剂的患者发生LEQSELVI相关严重不良反应的风险增加：LEQSELV禁忌用于CYP2C9新陈代谢不良者或服用中度或重度CY2C9抑制剂患者。
•胃肠道穿孔：监测可能增加胃肠道穿孔风险的患者。及时评估出现新发腹部症状的患者。
•脂质升高、贫血、中性粒细胞减少和淋巴细胞减少：监测脂质、血红蛋白、中性粒血球和淋巴细胞的变化。
•免疫接种：在LEQSELVI治疗期间或之前避免使用活疫苗。
不良反应
最常见的不良反应（≥1%）是：头痛、痤疮、鼻咽炎、血肌酸磷酸激酶升高、高脂血症、疲劳、体重增加、淋巴细胞减少、血小板增多、贫血、皮肤和软组织感染、中性粒细胞减少和疱疹。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-818-4555联系SunPharmaceutical Industries，股份有限公司，或致电1-800-FDA1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•强效CYP3A4和中等或强效CYP2C9诱导剂：避免同时使用。
•中度或重度CYP2C9抑制剂：禁忌。
在特定人群中使用
•哺乳：不建议母乳喂养。
•严重肾功能损害：不建议。
•严重肝损伤：不建议。
包装供应/储存和处理
供应方式：
LEQSELVI片剂包装在白色高密度聚乙烯（HDPE）瓶中，并用24mm白色防儿童盖和箔衬里封闭。每瓶装有1克硅胶罐。
LEQSELVI有紫色、圆形、速释片剂，一面刻有“C”，另一面刻有“8”：
•8mg:60片装一瓶；电话：47335-108-86
储存和处理：
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。
请存放在原装瓶中，以防止受潮。

请参阅随附的LEQSELVI完整处方信息：
https://publish-p62213-e510912.adobeaemcloud.com/LEQSELVI_PI.pdf