部份中文立特替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Litfulo Hartkapseln
英文名：Ritlecitinib
中文名：立特替尼硬胶囊
生产商：辉瑞公司
药品简介
2023年09月19日，欧盟委员会（EC）已批准Litfulo（Ritlecitinib）上市，治疗12岁及以上患有严重斑秃的成人和青少年。
Litfulo（Ritlecitinib）是一种每天一次的口服胶囊，是欧盟委员会授权的第一种治疗12岁以下严重斑秃患者的药物。也是第一种也是唯一一种选择性抑制Janus激酶3（JAK3）和肝细胞癌（TEC）激酶家族中表达的酪氨酸激酶的治疗方法。
斑秃是一种自身免疫性疾病，其特征是头皮、面部或身体出现斑片状或完全脱发。这种疾病有潜在的免疫炎症发病机制，当免疫系统攻击身体毛囊，导致头发脱落时就会发展。
斑秃在其一生中的某个时刻影响着大约2%的人口，它可以影响任何年龄、性别、种族或民族的人，并可能造成除脱发之外的巨大负担。
作用机制
Ritlecitinib不可逆且选择性地抑制Janus激酶（JAK）3和酪氨酸激酶通过阻断三磷酸腺苷（ATP）在肝细胞癌（TEC）家族中表达结合位点。在细胞环境中，利替尼通过JAK3依赖性共-γ链受体特异性抑制γ-常见细胞因子（IL-2、IL-4、IL-7、IL-15和IL-21）信号传导。此外，ritlecitinib抑制TEC激酶家族，导致NK细胞的细胞溶解活性降低CD8+T细胞。JAK3和TEC家族介导的信号通路均与斑秃有关发病机制，尽管完整的病理生理学尚不清楚。
适应症
Litfulo适用于治疗成人和12岁青少年的严重斑秃以及更老。
用法与用量
治疗应由具有诊断经验的医疗保健专业人员开始并监督以及斑秃的治疗。
剂量
推荐剂量为50mg，每日一次。
治疗的获益风险应定期在个体基础上重新评估。
应考虑停用那些没有显示出治疗益处的患者36周后。
实验室监测
实验室措施和监测指南
实验室措施    监测指导              作用
血小板计数    开始治疗前，开始治    如果血小板计数＜50×
              疗后4周，之后根据患   103/mm3，应继续治疗。
              者的常规管理。
淋巴细胞                            如果ALC＜0.5×103/mm3，
                                    应中断治疗，一旦ALC恢复
                                    到该值以上，可重新开始治疗。
缩写：ALC=淋巴细胞绝对计数
治疗开始
淋巴细胞绝对计数的患者不应开始接受立特替尼治疗（ALC）<0.5×103/mm3或血小板计数<100×103/mm。
治疗中断或中断
如果患者出现严重感染或机会性感染，应中断利替尼治疗
直到感染得到控制。
如表所述，可能需要中断或停止治疗以处理血液异常。
如果需要中断治疗，atemoporary后再生头皮毛发显著减少的风险不到6周的治疗中断率较低。
错过的剂量
如果错过了一个剂量，应建议患者尽快服用该剂量，除非距离下一个剂量不到8小时，在这种情况下，患者不应服用错过的剂量。之后应在规定的时间恢复给药。
特殊人群
肾功能损害
轻度、中度或重度肾损伤患者无需调整剂量。
Ritlecitinib尚未在终末期肾病（ESRD）患者或因此不建议在这些患者中使用。
肝损伤
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pgh B）肝损伤患者无需调整剂量。患有严重（Child-Pug C）肝损伤的患者禁用立特替尼。
老年人
年龄≥65岁的患者无需调整剂量。患者的数据有限≥65岁。
儿科人群
12~18岁的青少年无需调整剂量。
Litfulo治疗12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。数据可用。
给药方法口服。
Litfulo每天服用一次，无论是否进食。
胶囊应整粒吞下，不应压碎、裂开或咀嚼，因为这些尚未在临床试验中研究给药方法。
禁忌症
•对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
•活动性严重感染，包括肺结核（TB）。
•严重肝损伤。
•怀孕和哺乳。
保质期
30个月。
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的温度储存条件。存储在原装包装，以防光线照射。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯（HDPE）瓶，配有硅胶干燥剂和聚丙烯封口含有28个硬胶囊。
含有10个硬胶囊的OPA/Al/PVC/Al泡罩。每包含有30或90粒硬胶囊。
请参阅随附的Litfulo完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/litfulo-epar-product-information_en.pdf
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Litfulo 50mg Hartkapseln
Pfizer Pharma GmbH
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Ritlecitinib tosylat                80,17mg
Ritlecitinib                        50mg
Acid blue 9                         Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin          Hilfstoff
Crospovidon                         Hilfstoff
Drucktinte                          Hilfstoff
Schellack                           Hilfstoff
Propylenglycol                      Hilfstoff
Ammoniak Lösung, konzentriert       Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid                 Hilfstoff
Kalium hydroxid                     Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser  Hilfstoff
Glycerol dibehenat                  Hilfstoff
Hypromellose                        Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                    21,27mg Hilfstoff
Titan dioxid                        Hilfstoff
Produktinformation zu Litfulo 50mg Hartkapseln 3
Indikation
Das Präparat enthält den Wirkstoff Ritlecitinib. Es wird zur Behandlung von schwerer Alopecia areata (kreisrunder Haarausfall) bei Erwachsenen und Jugendlichen ab einem Alter von 12 Jahren angewendet. Alopecia areata ist eine Erkrankung, bei der das körpereigene Immunsystem die Haarfollikel (Haarbalg) angreift und Entzündungen verursacht, die zum Verlust der Kopfbehaarung, Gesichtsbehaarung und anderer Körperbehaarung führen.
Dieses Arzneimittel wirkt, indem es die Aktivität von Enzymen hemmt, die als JAK3- und TEC-Kinasen bezeichnet werden und an der Entzündung der Haarfollikel beteiligt sind. Dadurch wird die Entzündung verringert, was bei Patienten mit Alopecia areata zum Nachwachsen der Haare führt.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Ritlecitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind,
wenn Sie eine schwerwiegende aktive Infektion haben, einschließlich Tuberkulose,
wenn Sie schwere Leberprobleme haben,
wenn Sie schwanger sind oder stillen (siehe Kategorie „Schwangerschaftshinweis").
Dosierung von Litfulo 50mg Hartkapseln
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt 50 mg einmal täglich zur Einnahme (über den Mund).
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr eingenommen haben, als Sie sollten, wenden Sie sich an Ihren Arzt. Es könnten einige der Nebenwirkungen bei Ihnen auftreten, die in Kategorie "Nebenwirkungen" beschrieben werden.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Einnahme vergessen haben, holen Sie diese nach, sobald Sie sich daran erinnern, es sei denn, Ihre nächste Dosis ist in weniger als 8 Stunden fällig.
Wenn weniger als 8 Stunden bis zur nächsten Einnahme verbleiben, lassen Sie die vergessene Dosis einfach aus und nehmen Sie die nächste Dosis wie geplant ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.
Wenn Sie die Einnahme für kurze Zeit unterbrechen müssen (nicht mehr als 6 Wochen), besteht ein geringes Risiko, dass Sie Ihr Kopfhaar verlieren.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie vor und während der Behandlung mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie
eine Infektion haben (mögliche Anzeichen können Fieber, Schwitzen oder Schüttelfrost, Muskelschmerzen, Husten oder Kurzatmigkeit, Blut im Auswurf, Gewichtsverlust, Durchfall, Magenschmerzen, Brennen beim Wasserlassen, häufigeres Wasserlassen als gewöhnlich, starke Müdigkeit sein). Das Präparat kann die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, vermindern und so eine bestehende Infektion verschlimmern oder die Wahrscheinlichkeit, dass Sie eine neue Infektion bekommen, erhöhen.
Diabetes haben oder älter als 65 Jahre sind, denn Sie haben dann möglicherweise ein erhöhtes Risiko für Infektionen.
Tuberkulose haben oder hatten oder engen Kontakt zu einer Person mit Tuberkulose hatten oder wenn Sie in einer Region leben oder eine Region bereist haben, in der Tuberkulose sehr häufig ist. Ihr Arzt wird Sie vor Beginn der Behandlung und möglicherweise während der
Behandlung erneut auf Tuberkulose testen.
bereits einmal eine Herpes-Infektion hatten (z. B. Windpocken oder Gürtelrose), denn das Präparat kann eine solche Herpes-Erkrankung wieder aufflammen lassen. Verständigen Sie Ihren Arzt, falls Sie einen schmerzhaften Hautausschlag mit Bläschenbildung bekommen. Dies kann ein Anzeichen einer Gürtelrose sein.
bereits einmal Hepatitis B oder Hepatitis C hatten. Ihr Arzt wird Sie vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat und möglicherweise während der Behandlung erneut auf Hepatitis testen.
Krebs haben oder in der Vergangenheit eine Krebserkrankung hatten. Es ist nicht klar, ob das Arzneimittel das Krebsrisiko erhöht, und Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, ob eine Behandlung mit dem Arzneimittel für Sie geeignet ist und ob während der Behandlung Vorsorgeuntersuchungen, einschließlich regelmäßiger Hautuntersuchungen, erforderlich sind.
bereits einmal Blutgerinnsel in den Beinvenen (tiefe Venenthrombose) oder in der Lunge (Lungenembolie) hatten. Benachrichtigen Sie Ihren Arzt, wenn Sie schmerzhaft geschwollene Beine, Brustschmerzen oder Kurzatmigkeit bekommen, da dies Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein können.
bereits einmal Blutgerinnsel in einer Arterie im Auge (Arterienverschluss der Netzhaut) oder im Herzen (Herzinfarkt) hatten. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen akute Veränderungen des Sehvermögens (verschwommenes Sehen, teilweiser oder vollständiger Verlust des Sehvermögens), Schmerzen in der Brust oder Kurzatmigkeit auftreten, da diese Veränderungen ein Zeichen für Blutgerinnsel in den Arterien sein können.
kürzlich eine Impfung (Immunisierung) erhalten haben oder eine Impfung planen. Bestimmte Impfstoffe (Lebendimpfstoffe) werden während der Anwendung nicht empfohlen.Erkundigen Sie sich bei Ihrem Arzt, ob Ihre Impfungen auf dem neuesten Stand sind und ob Sie vor der Behandlung mit dem Präparat zusätzliche Impfungen, einschließlich einer Impfung gegen Gürtelrose, benötigen.
unerklärliche Symptome haben, die durch ein Problem mit dem Nervensystem verursacht werden, während Sie das Präparat einnehmen. Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, ob die Behandlung abgebrochen werden sollte.
Zusätzliche Tests zur Überwachung
Ihr Arzt wird vor und etwa 4 Wochen nach dem Beginn der Behandlung Bluttests durchführen, um zu untersuchen, ob bei Ihnen eine niedrige Anzahl der weißen Blutkörperchen oder Blutplättchen vorliegt, und Ihre Behandlung gegebenenfalls anpassen.
Kinder
Dieses Arzneimittel ist nicht für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren zugelassen, da die Sicherheit und der Nutzen in dieser Altersgruppe nicht erwiesen sind.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen oder einen begrenzten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Empfängnisverhütung bei Frauen
Gebärfähige Frauen sollten während der Behandlung und für mindestens einen Monat nach der letzten Dosis des Arzneimittels eine wirksame Methode der Empfängnisverhütung anwenden. Ihr Arzt kann Sie über geeignete Methoden der Empfängnisverhütung beraten.
Schwangerschaft
Nehmen Sie das Präparat nicht ein, wenn Sie schwanger sind, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden. Dieses Arzneimittel kann dem sich entwickelnden Baby schaden. Informieren Sie umgehend Ihren Arzt, wenn Sie schwanger werden oder vermuten, während der Behandlung schwanger geworden zu sein.
Stillzeit
Sie sollten das Präparat nicht einnehmen, während Sie stillen, weil nicht bekannt ist, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht oder sich auf das gestillte Baby auswirkt. Sie sollten gemeinsam mit Ihrem Arzt entscheiden, ob Sie stillen oder das Arzneimittel einnehmen werden.
Fortpflanzungsfähigkeit
Es ist nicht bekannt, ob das Präparat die Fortpflanzungsfähigkeit bei gebärfähigen Frauen oder zeugungsfähigen Männern verringert.
Einnahme Art und Weise
Sie sollten Ihre Kapsel im Ganzen mit Wasser schlucken. Die Kapsel darf vor dem Einnehmen nicht geöffnet, zerdrückt oder gekaut werden, da sich dadurch die Menge des Wirkstoffs, die in Ihren Körper gelangt, verändern könnte.
Sie können die Kapsel mit oder ohne eine Mahlzeit einnehmen.
Wechselwirkungen bei Litfulo 50mg Hartkapseln
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.
Informieren Sie vor der Einnahme Ihren Arzt oder Apotheker insbesondere dann, wenn Sie Arzneimittel zur Behandlung der folgenden Erkrankungen anwenden:
Angstzustände oder Schlafstörungen (z. B. Midazolam)
Herzrhythmusstörungen (z. B. Chinidin)
Gicht (z. B. Colchicin)
Abstoßungsreaktionen nach Organtransplantation (z. B. Ciclosporin, Everolimus, Tacrolimus und Sirolimus)
Migräne (z. B. Dihydroergotamin und Ergotamin)
Schizophrenie und chronische Psychose (z. B. Pimozid)
Asthma (z. B. Theophyllin)
Muskelspasmen (z. B. Tizanidin)
idiopathische pulmonale Fibrose (z. B. Pirfenidon)
Das Präparat kann zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Arzneimittel in Ihrem Blut führen.
Wenn einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft oder wenn Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen.
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Erfahrungsberichte zu Litfulo 50 mg Hartkapseln, 3X10ST（1968,99€）