新药Litfulo(Ritlecitinib)是首个也是唯一一个被FDA批准用于12岁以下严重斑秃患者的治疗方法！
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Litfulo（ritlecitinib）上市，每日一次口服治疗，适用于12岁及以上严重斑秃患者。
Litfulo（ritlecitinib）是一款新型口服共价双激酶抑制剂，其对JAK3激酶以及在TEC家族中的酪氨酸激酶具高度选择性。此药物可借由抑制造成脱发的免疫细胞内信息通路来达到治疗斑秃的效果。 
斑秃（alopecia areata）是一种自身免疫性疾病，免疫系统攻击毛囊，头皮是最常受影响的部位，但此现象亦可发生在眉毛、睫毛、面部毛发或身体的其他区域，造成各处毛发的脱落。斑秃症状经常在儿童时期就会发作，但任何年龄、性别和种族的人群都可能患上斑秃。斑秃的发病机理尚不清晰，细胞因子，包括干扰素γ和白细胞介素-15等被认为是诱发斑秃的主要因素。而这些细胞因子依赖JAK-STAT通路进行细胞内信号传导。斑秃可能影响患者终生，并可能导致严重的心理后果，包括焦虑和抑郁。
批准日期：2023年06月23日 公司：辉瑞
Litfulo（立特替尼[Ritlecitinib]）胶囊，口服
美国首次批准：2023年
警告：严重感染、死亡、恶性、严重心血管不良（MACE）和血栓形成有关完整的装箱警告，请参阅完整的处方信息。
•严重细菌、真菌、病毒和机会性感染的风险增加，这些感染可能导致住院或死亡，包括肺结核。如果发生严重感染，中断治疗，直到感染得到控制。LITFULO不应用于活动性肺结核患者。治疗前和治疗过程中的潜伏性肺结核检测；在使用前开始治疗潜伏性结核病。在治疗期间监测所有活动性肺结核患者，即使是最初呈阴性、潜伏性肺结核检测的患者。
•在LITFULO治疗期间和治疗后监测所有患者的感染迹象和症状。
•全因死亡率更高，包括使用另一种Janus激酶抑制剂（JAK）导致的心血管意外死亡与类风湿性关节炎（RA）患者中的TNF阻断剂相比。LITFULO未被批准用于RA患者。
•据报道，LITFULO治疗的患者出现了恶性肿瘤。淋巴瘤和肺癌的发病率较高RA患者中JAK抑制剂与TNF阻断剂的比较。
•另一种JAK抑制剂的MACE（定义为心血管死亡、心肌梗死和中风）发生率更高与RA患者中的TNF阻断剂相比。
•LITFULO治疗的患者出现血栓形成。与TNF阻断剂相比，另一种JAK抑制剂可增加肺栓塞、静脉血栓和动脉血栓的发生率。
作用机制
LITFULO是一种激酶抑制剂。立特替尼 通过阻断三磷酸腺苷（ATP）结合位点，不可逆地抑制肝细胞癌（TEC）激酶家族中表达的Janus激酶3（JAK3）和酪氨酸激酶。在细胞环境中，利替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外，立特替尼 抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导目前尚不清楚抑制特定JAK或TEC家族酶与治疗效果的相关性已知。
适应症和用法
LITFULO是一种激酶抑制剂，适用于治疗12岁及以上成人和青少年的严重斑秃。
使用限制：不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他潜在免疫抑制剂联合使用。
剂量和给药
•有关LITFULO启动前的推荐检测、评估和免疫接种，请参阅完整的处方信息。
•推荐剂量为50mg，每日口服一次。
•有关某些不良反应的剂量中断，请参阅完整的处方信息。
剂型和强度
胶囊：利他西替尼50mg。
禁忌症
LITFULO禁忌用于已知对立特替尼 或其任何赋形剂过敏的患者。
警告和注意事项
•超敏反应：如果出现具有临床意义的超敏反应，则停用利福乐。
•实验室异常：在LITFULO启动前进行ALC和血小板计数。根据ALC和血小板计数异常，建议中断或停止治疗。
•疫苗接种：避免在LITFULO治疗期间或治疗前不久使用活疫苗。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥1%）是头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数下降和口腔炎。
如需报告可疑不良反应，请致电1-800-438-1985联系辉瑞股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•某些CYP3A底物：应考虑对CYP3A底物进行额外监测和剂量调整。
•某些CYP1A2底物：应考虑对CYP1A2基质进行额外监测和剂量调整。
•某些CYP3A诱导剂：不建议与CYP3A的强诱导剂合用。
在特定人群中使用
•哺乳：不建议母乳喂养。
•严重肝损伤：不推荐。
包装供应/储存和处理
LITFULO胶囊包装在耐儿童的白色高密度聚乙烯（HDPE）瓶中，带有带箔热感应密封内衬的聚丙烯（PP）盖。这些瓶子在高密度聚乙烯罐中装有1g干燥剂。不要吃干燥剂。
剂量类型     剂量        描述         瓶子尺寸（胶囊数量）   NDC编号
胶囊        50毫克   尺寸3，不透明        28计数瓶           0069-0334-28
                     胶囊，黄色主体，
                     蓝色盖子。机身
                     印有“RCB 50”字
                     样，帽子印有黑色
                    “辉瑞”字样。
将LITFULO储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[参见USP受控室温]。保留在原始包装中。
请参阅随附的LITFULO完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6b2f9446-fb23-4741-b73a-5a2f993733c3
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The FDA in the United States has approved the launch of its dual kinase inhibitor Litfulo (ritlecitinib) as a once daily oral therapy for severe alopecia areata patients over the age of 12.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 50MG CAPSULE BOTTLE LABEL
ALWAYS DISPENSE WITH MEDICATION GUIDE
Pfizer
NDC 0069-0334-28
Litfulo™
(ritlecitinib) capsules
50 mg*
Do not crush, split, or chew the capsules.
Do not eat the desiccant.
28 Capsules
Rx only