| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Gazyva（obinutuzumab）奥妥珠单抗用于治疗正在接受标准疗法的活动性狼疮性肾炎（LN）成年患者，并可将首次输注后的输注时间缩短至90分钟。
Gazyva（obinutuzumab）奥妥珠单抗是一种II型工程化人源化单克隆抗体，旨在与CD20（一种存在于某些B细胞上的蛋白质）结合。在狼疮性肾炎中，致病的B细胞会引发持续性炎症，从而损害肾脏并降低其正常功能。
狼疮肾炎是系统性红斑狼疮的一种潜在的危及生命的表现，这是一种通常影响肾脏的自身免疫性疾病。狼疮肾炎影响全球约170万人。在狼疮性肾炎中，致病的B细胞会引发持续的炎症，损害肾脏。狼疮性肾炎对患者的生活和前景有着深远的影响。即使采用最新的治疗方法，对肾脏造成的损害通常也会随着时间的推移而恶化，多达三分之一的人在几年内进展为终末期肾病，唯一的选择是透析或移植，死亡风险很高。5狼疮性肾炎主要影响女性，主要是有色人种，通常是育龄妇女。12目前，尚无治愈方法。
批准日期：2025年10月20日 公司：基因泰克
Gazyva（奥比妥珠单抗[obinutuzumab]）注射液，用于静脉注射
警告：乙型肝炎病毒重新激活和进展性多灶性白质脑病，
有关完整的盒式警告，请参阅完整的处方信息。
•乙型肝炎病毒（HBV）重新激活，在某些情况下导致重症肝炎、肝衰竭和死亡。
•进展性多灶性白质脑病（PML）导致死亡。
最近的重大变化
指示和使用，狼疮性肾炎：10/2025
剂量和管理：10/2025
警告和预防：10/2025
作用机制
Obinumtuzumab是一种单克隆抗体，靶向前B和成熟B淋巴细胞表面表达的CD20抗原。在与CD20结合后，obinutuzumab通过以下方式介导B细胞裂解：（1）免疫效应细胞的参与，（2）直接激活细胞内死亡信号通路（直接细胞死亡），和/或（3）激活补体级联。免疫效应细胞机制包括抗体依赖细胞毒性（ADCC）和抗体依赖细胞吞噬作用。
作为一种岩藻糖含量降低的抗体，在体外使用人类癌症细胞系时，奥比努单抗比利妥昔单抗诱导更大的ADCC活性。与利妥昔单抗相比，奥比妥珠单抗还显示出诱导直接细胞死亡的能力增强。奥比妥珠单抗使用比利妥昔单抗亲和力更高的纯化蛋白与FcγRIII结合。奥比努珠单抗和利妥昔单抗与CD20上重叠表位的结合亲和力相似。
适应症
GAZYVA是一种针对CD20的细胞溶解抗体，表明：
•其与苯丁酸氮芥联合用于治疗先前未治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。
•联合苯达莫司汀，然后加用GAZYVA单一疗法，用于治疗在含利妥昔单抗的方案后复发或对其无效的滤泡性淋巴瘤（FL）患者。
•联合化疗，然后对达到至少部分缓解的患者进行GAZYVA单药治疗，用于治疗以前未经治疗的II期大块、III期或IV期滤泡性淋巴瘤的成年患者。
•用于治疗正在接受标准治疗的活动性狼疮肾炎（LN）成年患者。
用法与用量
•预防输液相关反应和肿瘤溶解综合征。
•仅作为静脉输液给药。请勿静脉推注或推注给药。
•慢性淋巴细胞白血病的推荐剂量为第1天100mg，第2天900mg，第1天1000mg，第2-6天1000mg。
•滤泡性淋巴瘤的推荐剂量为第1周期第1、8和15天1000mg，第2-6周期或第2-8周期第1天1000mg。然后每2个月1000mg，持续2年。
•活动性狼疮肾炎的推荐剂量为首次输注时1000mg，第2、24、26周以及此后每6个月一次。
剂型和规格
•注射：1000mg/40mL（25mg/mL）单剂量小瓶。
禁忌症
•GAZYVA禁忌用于对obinutuzumab或任何赋形剂有已知超敏反应（如过敏反应）的患者，包括之前使用过obinutugumab的血清病。
警告和注意事项
•输注相关反应：患者用药前服用糖皮质激素、对乙酰氨基酚和抗组胺药。在输液过程中密切监测患者。根据严重程度，中断、降低速率或停止输注相关反应。
•包括血清疾病在内的超敏反应：永久停用GAZYVA。
•肿瘤溶解综合征：在CLL和FL中，术前服用抗高尿酸血症药物和充足的水分，特别是对于肿瘤负荷高、循环淋巴细胞计数高或肾功能损害的患者。纠正电解质异常，提供支持性护理，监测肾功能和体液平衡。
•严重的，包括致命的感染：不要给活动性感染的患者服用GAZYVA。有复发或慢性感染史的患者感染风险可能会增加。
•中性粒细胞减少症：对于3至4级中性粒细胞缺乏症患者，监测实验室检查，直至症状缓解和感染。酌情考虑剂量延迟和感染预防。
•血小板减少症：监测血小板计数减少和出血情况。可能需要输血。
•弥散性血管内凝血：评估病因，监测出血、血栓形成和支持性护理的需要。
•免疫接种：在GAZYVA治疗期间和B细胞恢复之前，避免接种活病毒疫苗。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知具有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（在CLL和NHL中，GAZYVA治疗组的发生率≥20%和≥2%，在LN中，GAZEVA治疗组发生率≥5%）为：
•以前未经治疗的CLL：输注相关反应和中性粒细胞减少症。
•复发或难治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）：输液相关反应、疲劳、中性粒细胞减少、咳嗽、上呼吸道感染和肌肉骨骼疼痛。
•既往未经治疗的NHL：输液相关反应、中性粒细胞减少症、上呼吸道感染、咳嗽、便秘和腹泻。
•狼疮性肾炎：上呼吸道感染、新冠肺炎、尿路感染、支气管炎、肺炎、输液相关反应和中性粒细胞减少症。
如需报告疑似不良反应，请致电1-888-835-2555联系基因泰克，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
在特定人群中使用
•哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
GAZYVA（obinutuzumab）注射液是一种透明、无色至微棕色的无防腐剂静脉溶液，以1000mg/40mL（25mg/mL）的剂量装在单剂量小瓶中（NDC 50242-070-01）。
储存温度为2°C至8°C（36°F至46°F）。请勿在纸箱上印有的过期日期后使用。避光。不要冻结。不要摇晃。
请参阅随附GAZYVA™的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=df12ceb2-5b4b-4ab5-a317-2a36bf2a3cda
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GAZYVA 25MG/ML 40ML SDV PF 1/EA OBINUTUZUMAB 持证商：GENENTECH INC.NDC :50242-0070-01 美元参考价（元）：11648.94
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