近日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准Benlysta（belimumab）贝利尤单抗 扩展适应症，用于治疗正在接受标准疗法的活动性狼疮性肾炎（LN）成人患者。
Benlysta（Belimumab）贝利木单抗是一种BLyS特异性抑制剂，是一种与可溶性BLyS结合的人单克隆抗体。BENLYSTA不直接结合B 细胞。通过结合BLyS，BENLYSTA抑制B细胞（包括自身反应性B细胞）的存活，并减少B细胞向产生免疫球蛋白的浆细胞的分化。它于2011年首次获批，是50多年来第一个也是唯一一个获批用于SLE和LN的生物制剂。
系统性红斑狼疮(SLE)是最常见的狼疮形式，是一种慢性、无法治愈的自身免疫性疾病，伴随一系列症状随时间波动，包括​​关节疼痛或肿胀、极度疲劳、不明原因发热、皮疹和器官损伤. 在狼疮性肾炎(LN)中，SLE会导致小血管发生肾脏炎症（肿胀或瘢痕形成），这些小血管会过滤肾脏（肾小球）中的废物，有时还会影响肾脏，就像它们攻击疾病一样攻击它们。
批准日期：2020年12月17日  公司：葛兰素史克
BENLYSTA（贝利木单抗 belimumab）用于注射，静脉内使用
BENLYSTA（贝利木单抗 belimumab）注射剂，皮下使用
美国首次批准：2011年
最近的重大变化
剂量与用法：2024年5月
警告和注意事项，严重感染：2/2024
作用机制
BENLYSTA是一种BLyS特异性抑制剂，可阻断B细胞存活因子可溶性BLyS与其B细胞受体的结合。BENLYSTA不直接结合B细胞，但通过结合BLyS，BELLYSTA抑制了包括自身反应性B细胞在内的B细胞的存活，并减少了B细胞向产生免疫球蛋白的浆细胞的分化。
适应症和用法
BENLYSTA是一种B淋巴细胞刺激因子（BLyS）特异性抑制剂，用于治疗：
•接受标准治疗的5岁及以上活动性系统性红斑狼疮（SLE）患者；
•接受标准治疗的5岁及以上活动性狼疮肾炎患者。
使用限制：BENLYSTA的疗效尚未在严重活动性中枢神经系统狼疮患者中进行评估。在这种情况下不建议使用BENLYSTA。
剂量和给药
•成人和儿童SLE或狼疮肾炎患者的静脉注射剂量：
−前3剂间隔2周服用10mg/kg，此后间隔4周服用。复溶、稀释，并在1小时内作为静脉输液给药。
−考虑对输液反应和超敏反应进行预防性术前用药。
•SLE成人皮下剂量：
−200毫克，每周一次。
•SLE儿童患者的皮下剂量：
体重大于或等于40公斤：每周200毫克。
−体重15公斤至40公斤以下：每2周服用200毫克。
•狼疮肾炎成人皮下剂量：
−400mg（两次200mg注射），每周一次，共4剂，然后每周一次200 mg。
•有关完整的制备和给药信息，请参阅完整的处方信息。
剂型和强度
•静脉输液：
−注射用：120mg或400mg贝利单抗冻干粉，装在单剂量小瓶中，用于静脉输液前复溶和稀释。
•皮下注射：
−注射：200mg/mL贝利单抗，装在单剂量预充式自动注射器或单剂量预填充注射器中。
禁忌症
既往对贝利单抗过敏。
警告和注意事项
•严重感染：接受免疫抑制剂（包括BENLYSTA）的患者会发生严重甚至有时致命的感染。严重或慢性感染患者慎用。如果患者在BENLYSTA治疗期间出现新的感染，请考虑中断BELLYSTA的治疗。
•进行性多灶性白质脑病（PML）：评估新发或神经体征和症状恶化的PML患者。如果怀疑PML，必须暂停免疫抑制剂治疗，包括BENLYSTA，直到排除PML。如果确诊为PML，必须停止免疫抑制剂治疗，包括BENLYSTA。
•超敏反应，包括过敏反应：已报告严重和致命的反应。
•抑郁和自杀：BENLYSTA试验中报告了抑郁和自杀。在使用BENLYSTA治疗前评估抑郁和自杀风险，并在治疗期间进行监测。如果出现新的或恶化的抑郁症、自杀念头或其他情绪变化，指导患者联系他们的医疗保健提供者。
•免疫接种：活疫苗不应与BENLYSTA同时接种。
不良反应
•常见不良反应（≥5%）：恶心、腹泻、发热、鼻咽炎、支气管炎、失眠、四肢疼痛、抑郁、偏头痛、咽炎和注射部位反应（皮下给药）。
如需报告疑似不良反应，请致电1-877-423-6597联系葛兰素史克公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或致电WWW.FDA。政府/医疗观察。
包装供应/储存和处理
静脉输液
注射用BENLYSTA（belimumab）是一种无菌、无防腐剂的冻干粉末，用于静脉输液前的复溶和稀释，装在单剂量玻璃瓶中，带有橡胶塞（非天然橡胶乳胶制成）和翻盖式密封。每5毫升小瓶含有120毫克贝利单抗。每瓶20毫升的小瓶含有400毫克贝利单抗。
BENLYSTA小瓶供应如下：
120mg贝利单抗，装于5mL单剂量小瓶中（NDC 49401-101-01）
400mg贝利单抗，装于20mL单剂量小瓶中（NDC 49401-102-01）
将小瓶在36°F至46°F（2°C至8°C）下冷藏。在使用前，将小瓶存放在原始纸箱中，以防止光线照射。不要冻结。避免暴露在高温下。
皮下注射
BENLYSTA（belimumab）注射液是一种透明至乳白色、无色至淡黄色的皮下溶液。每个单剂量预充式自动注射器或单剂量预填充注射器的设计目的是在1毫升溶液中输送200毫克贝利单抗，供应方式如下：
200mg/mL单剂量预充式自动注射器，配有27号半英寸针头（NDC 49401-088-01），装在4个纸箱中（NDC 49901-088-35）。
200mg/mL单剂量预充玻璃注射器，附27号半英寸针头（NDC 49401-088-42），装在4个纸箱中（NDC 49901-088-47）。
配药前
将预充式自动注射器和预充式注射器在36°F至46°F（2°C至8°C）下冷藏。使用前，请将产品放在原装纸箱中避光。不要冻结。不要摇晃。避免暴露在高温下。
配药后
将预充式自动注射器和预充式注射器在36°F至46°F（2°C至8°C）下冷藏。使用前，请将产品放在原装纸箱中避光。不要冻结。不要摇晃。避免暴露在高温下。
如果避免阳光照射，BENLYSTA可以在高达86°F（30°C）的冰箱外储存长达12小时。如果放置超过12小时，请勿使用，也不要放回冰箱。

请参阅随附BENLYSTA的完整处方信：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2fa3c528-1777-4628-8a55-a69dae2381a3