近日，美国食品药品管理局 (FDA)已核准BENLYSTA® (贝利木单抗)用于罹患活动性、自身抗体阳性的系统性红斑狼疮(SLE)且正在接受标准疗法的成人患者的治疗。
BENLYSTA (贝利木单抗)是一个称为BLyS特异性抑制剂的药物新类别中的第一个品种。贝利木单抗阻断可溶性BLyS (一种B细胞生存因子)与B细胞上的BLyS受体的结合。贝利木单抗与B细胞不直接结合，但通过与BLyS结合，贝利木单抗可抑制B细胞(包括自身反应性B细胞)的生存、减少B细胞向制造免疫球蛋白的浆细胞的分化。BLyS是一种自然发生的蛋白质，1996年由HGS发现。
BENLYSTA成品为冻干粉剂，采用一次性玻璃瓶包装，仅供静脉输注给药，给药前须由健保专业人员配制和稀释
批准日期：2011年3月9日 公司：葛兰素史克（GSK）
BENLYSTA（belimumab）用于注射，静脉内使用
BENLYSTA（belimumab）注射剂，用于皮下使用
美国初次批准：2011年
最近的重大变化
适应症和用法：04/2019
剂量和用法：04/2019
警告和注意事项，压抑和自杀：09/2019
作用机理
BENLYSTA是一种BLyS特异性抑制剂，可阻止B细胞存活因子可溶性BLyS与其B细胞受体结合。BENLYSTA不直接结合B细胞，而是通过结合BLyS抑制B细胞（包括自身反应性B细胞）的存活，并减少B细胞分化为产生免疫球蛋白的浆细胞。
适应症和用途
BENLYSTA是B淋巴细胞刺激剂（BLyS）特异性抑制剂，适用于治疗5岁及以上的活跃，自身抗体阳性，正在接受标准疗法的系统性红斑狼疮。
使用限制：对于严重活动性狼疮肾炎或严重活动性中枢神经系统狼疮的患者，尚未评估BENLYSTA的疗效。BENLYSTA尚未与其他生物制剂或静脉内环磷酰胺联合研究。在这些情况下，不建议使用BENLYSTA。
剂量和给药
成人和小儿患者的静脉给药
•前3剂，每2周间隔10mg/kg，此后每4周间隔一次。在1小时内重新配制，稀释并以静脉内输注的方式给药。
•考虑预防预防输注反应和超敏反应的前药治疗。
成人皮下给药
•每周一次200mg。
剂量形式和强度
静脉输液
注射用：在单剂量小瓶中装入120mg或400mg冻干粉，以便在静脉内输注前重建和稀释。
皮下注射
注射：200mg/mL单剂量预填充自动注射器或单剂量预填充注射器。
禁忌症
以前对贝利木单抗过敏。
警告和注意事项
•死亡率：在临床试验的对照期内，BENLYSTA报道的死亡人数高于安慰剂。
•严重感染：在接受免疫抑制剂（包括BENLYSTA）的患者中报告了严重甚至有时是致命的感染。患有严重或慢性感染的患者慎用。如果患者在使用BENLYSTA治疗期间出现新的感染，请考虑中断使用BENLYSTA的治疗。
•进行性多灶性白质脑病（PML）：出现新发或恶化的神经系统症状和症状的患者应由适当的专家进行PML评估。如果确认PML，则考虑终止包括BENLYSTA在内的免疫抑制剂治疗。
•超敏反应，包括过敏反应：已报道严重和致命反应。静脉使用的BENLYSTA应由准备处理过敏反应的医疗服务提供者管理。
静脉注射BENLYSTA期间和之后的适当时间段内监测患者。
•抑郁和自杀倾向：在BENLYSTA的试验中已经报告了抑郁和自杀倾向。在使用BENLYSTA治疗之前，医生应评估抑郁和自杀的风险，并在治疗期间监测患者。如果患者经历了新的或恶化的抑郁症，自杀念头或其他情绪变化，应指导患者与医疗保健提供者联系。
•免疫：活疫苗不应该与本尼斯塔同时使用。
不良反应
成人常见的不良反应（≥5％）：恶心，腹泻，发热，鼻咽炎，支气管炎，失眠，四肢疼痛，抑郁，偏头痛，咽炎和注射部位反应（皮下给药）。
5岁及以上的小儿患者的不良反应与成人观察到的一致。
包装供应/存储和处理方式
静脉输液
注射用BENLYSTA（belimumab）是一种无菌，不含防腐剂的冻干粉末，可在静脉输注之前进行重构和稀释，然后装入带有橡胶塞（非天然橡胶乳胶制成）和翻转密封的单剂量玻璃小瓶中。每个5毫升小瓶中包含120毫克贝利木单抗。每个20毫升小瓶中包含400毫克贝利木单抗。
BENLYSTA小瓶的供货情况如下：
120 mg贝利木单抗置于5 mL单剂量小瓶中（NDC 49401-101-01）
20毫升单剂量小瓶中的400毫克belimumab（NDC 49401-102-01）
将小瓶在36°F至46°F（2°C至8°C）的温度下冷藏。将小瓶存放在原始纸箱中，直到用于避光。不要冻结。避免受热。
皮下注射
BENLYSTA（belimumab）注射液为澄清乳白色，无色至浅黄色溶液，适合皮下使用。每个单剂量预填充自动注射器或单剂量预填充注射器设计为在1mL溶液中递送200mg贝利木单抗，并按以下方式提供：200mg/mL单剂量预填充自动注射器，连接27号半英寸针头（NDC 49401- 088-01）装在4纸箱中（NDC 49401-088-35）。
200毫克/毫升单剂量预填充玻璃注射器，带有27英寸，半英寸针头（NDC 49401-088-42），装在4纸箱中（NDC 49401-088-47）。
分配之前
将预充式自动注射器和预充式注射器在36°F至46°F（2°C至8°C）下冷藏。在使用前，请将产品保存在原始纸箱中以防光照。不要冻结。不要动摇。避免受热。
分配后
将预充式自动注射器和预充式注射器在36°F至46°F（2°C至8°C）下冷藏。在使用前，请将产品保存在原始纸箱中以防光照。不要冻结。不要动摇。避免受热。
如果避免阳光照射，BENLYSTA可以在温度高达30°C（86°F）的冰箱外部存放12小时。如果放置超过12小时，请勿使用，也不要将其放回冰箱。
完整说明资料附件：
https://www.gsksource.com/pharma/content/dam/GlaxoSmithKline/US/en/Prescribing
_Information/Benlysta/pdf/BENLYSTA-PI-MG-IFU-COMBINED.PDF