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Rilutek Tablets 50mg (Riluzole 利鲁唑薄膜片)
药店国别  
产地国家 法国 
处 方 药: 是 
所属类别 50毫克/片 56片/盒 
包装规格 50毫克/片 56片/盒 
计价单位: 盒 
生产厂家中文参考译名:
Sanofi Aventis
生产厂家英文名:
Sanofi Aventis
该药品相关信息网址1:
http://www.rxlist.com/rilutek-drug.htm
该药品相关信息网址2:
http://www.drugs.com/cdi/rilutek.html
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
RILUTEK Tablets 50MG 56 Tabs/box
原产地英文药品名:
Riluzole
中文参考商品译名:
力如太 50毫克/片 56片/盒
中文参考药品译名:
利鲁唑
曾用名:
简介:

 

部份中文利鲁唑处方资料(仅供参考)
商品名:RILUTEK 50MG
英文名:Riluzole
中文名:利鲁唑片
药理类别:其他中枢神经系统药物
药理类别 : riluzole
孕妇用药分级
C 级:
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应(致畸胎性或杀胚胎性或其他),但未进行人体怀孕妇女研究;或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险,才可使用此药物。
结构式
6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
本品的作用模式未知,本品具有下列药理性质,而其中某些性质可能与其药效有关:
(1)对麸胺酸的释放具有抑制作用。
(2)电压依赖型钠离子通道的去活化作用。
(3)干扰神经传导物质与兴奋性胺基酸接受体之结合。
适应症
(1)适用于治疗肌萎缩脊髓侧索硬化症(amyotrophic latcral sclcrosis, ALS)病人,可延长存活时间及/或气管切开时间。
(2)「肌萎缩脊髓侧索硬化症」(amyotrophic latcral sclcrosis, ALS)的病因和病理作用未知,但已经发展出多种假说。其中一种假说是:运动神经元由于遗传因素或环境因素变脆弱,而受麸胺酸(glutamate)的破坏。某些家族性ALS病例中,发现有过氧化物歧化酶(superoxide dismutase)缺陷。
肌萎缩脊随侧索硬化症(AMYOTROPHIC LATERALSCLEROSIS,ALS)。
用法用量
每12小时口服1锭(50mg),在饭前1小时或饭后2小时服用,剂量增加不能预期疗效相对加强,反而,副作用会更严重。
药动力学
吸收
吸收良好(约90%)。口服生物利用度约为50%。高脂肪餐减少吸收,AUC降低约20%,血液峰值降低约45%。稳态不到5天。
分配
蛋白质结合率为96%,主要是白蛋白和脂蛋白。很容易穿透大脑。
代谢
通过CYP-450依赖性羟化和葡糖醛酸化广泛代谢成6种主要代谢物和许多次要代谢物。CYP-450 1A2是参与N-羟基化的主要同工酶。
消除
消除尿液(葡萄糖醛酸代谢物超过85%; 2%不变)和少量粪便。T½为12小时(多次给药后)。
特殊人群
肾功能损害
利鲁唑及其代谢物的清除率降低,导致血浆水平升高。
肝功能损害
减少利鲁唑及其代谢物的清除,导致更高的血浆水平。
老年
年龄相关的肾功能下降将使利鲁唑和代谢物的血浆水平更高。
性别
据报道,CYP1A2活性在女性中较低,可能导致血液浓度和代谢产物增加。
种族
日本受试者的药物清除率降低了50%;可能具有较低的利鲁唑代谢能力(氧化或结合)。
抽烟
诱导CYP1A2并更快地消除利鲁唑;没有关于需要调整这些患者剂量的信息。
副作用
衰弱、恶心、眩晕、肺功能减弱,下痢,腹痛,肺炎,呕吐,厌食,不眠,SGPT上升等。
交互作用
咖啡因,茶碱,阿米替林,喹诺酮类药物:可减少利鲁唑的消除。
香烟烟雾,利福平,奥美拉唑:可以增强利鲁唑的消除。
禁忌
禁用于对riluzole或本锭剂中任一种成分有严重过敏反应病史病人。
给药规定
1.6.1.Riluzole (如Rilutek)
1.经两位神经科专科医师诊断为运动神经元疾病 (ALS/MND),且未气管切开或使用人工呼吸器之病患。
2.遗传性运动神经元萎缩症 (如spinal muscular atrophy等),幼年性远端肢体萎缩症(如segmental or focal motor neuron disease等),感染性神经元疾病 (如polio等) 不适用。
注意事项
1. 用于合并症病人:用于合并有肝及/或肾功能不全病人时应审慎。特别在用于RILUTEK诱生肝脏伤害而表现出肝脏酵素浓度升高表征的病人时应审慎;肝脏伤害对本品代谢作用的影响未明。
2. 用于老年病人应审慎,原因为他的肝或肾功能可能因老化而变差。另外女性和日本人由于清除本品的代谢能力可能比男性和白种人低,故使用本品时也应审慎。
3. 须告知病人于接受本品治疗期间如果发生发烧现象即应向医师报告。
4. 应告知病人和看护,本品须定时服用。每日固定同一时间(例如,早晚服用)。若有一次忘记服用,则依原计昼,继续服用下一锭。
5. 应警告病人本品可能造成头昏眼花、晕眩、或嗜睡等副作用,除非己知本品不会影响他们的智能及/或运动表现,否h应建议病人最好勿驾车或操作机械。
6. 喝酒是否增高严重肝毒性的风险仍未明,因此,应建议接受本品治疗病人勿饮酒过量。
7. 本品须于20°-25℃(68°-77℉)避光储存,应放置于儿童不能触及之处。
药品保存方式
药品应置于摄氏 15 ~ 25 度干燥处所;如发生变质或过期,不可再食用。 

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