近日，新药Evista（raloxifene hydrochloride）获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症，是首个获批用于绝经后骨质疏松症预防的SERM类药物；1999年又被批准用于绝经后骨质疏松症的治疗，
批准日期：1998年 公司：礼来
EVISTA（盐酸雷洛昔芬[raloxifene hydrochloride]）片剂，用于口服
最初的美国批准：1997年
警告：中风引起的血管痉挛和死亡的风险增加查看完整的盒装警告的完整处方信息。
•EVISTA报告了深静脉血​​栓形成和肺栓塞的风险增加。有静脉血栓栓塞症或有过静脉血栓栓塞史的妇女不应摄入EVISTA。
•在有绝经记录的冠心病患者或主要冠状动脉事件风险增加的绝经后妇女的试验中，卒中死亡风险增加。
考虑有中风风险的女性的风险-收益平衡。
最近的重大变化
禁忌症，怀孕：06/2018
警告和注意事项，绝经前使用：06/2018
作用机制
雷洛昔芬是雌激素激动剂/拮抗剂，通常称为选择性雌激素受体调节剂（SERM）。雷洛昔芬的生物学作用主要通过与雌激素受体的结合来介导。 这种结合导致某些组织中雌激素途径的激活（激动）和其他组织中雌激素途径的阻断（拮抗作用）。雷洛昔芬的激动或拮抗作用取决于共激活因子和抑制剂对雌激素受体（ER）靶基因启动子的募集程度。
雷洛昔芬似乎是骨骼中的雌激素激动剂。它可以减少骨吸收和骨转换，增加骨矿物质密度（BMD）并降低骨折发生率。临床前数据表明雷洛昔芬是子宫和乳腺组织中的雌激素拮抗剂。 这些结果与临床试验中的结果一致，即临床试验表明EVISTA对子宫和乳房组织缺乏雌激素样作用。
适应症和用法
EVISTA®是一种雌激素激动剂/拮抗剂，适用于：
•治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。
•降低患有骨质疏松症的绝经后妇女患浸润性乳腺癌的风险。
•降低浸润性乳腺癌高风险的绝经后妇女患浸润性乳腺癌的风险。
重要限制：EVISTA不适用于治疗浸润性乳腺癌，降低乳腺癌复发风险或降低非侵袭性乳腺癌风险。
剂量和给药
每日一次口服60mg片剂。
剂量形式和强度
片剂（未评分）：60mg
禁忌症
•静脉血栓栓塞的活动或既往史，包括深静脉血栓形成，肺栓塞和视网膜静脉血栓形成。
•怀孕。
警告和注意事项
•静脉血栓栓塞症：深veinthrombosis，肺栓塞和视网膜静脉thrombosis.Discontinue使用72小时前和prolongedimmobilization期间的风险增加。
•死亡因中风：死亡是由于绝经后妇女documentedcoronary心脏疾病审判或重大coronaryevents风险增加strokeoccurred风险增加。该试验未发现卒中风险增加。考虑有中风风险的女性的风险 - 收益平衡。
•心血管疾病：EVISTA不应用于心血管疾病的主要或二级预防。
•绝经前妇女：不建议使用。
•肝功能损害：谨慎使用。
•同时使用系统性雌激素：不推荐使用。
•高甘油三酯血症：如果先前用雌激素治疗导致高甘油三酯血症，则监测血清甘油三酯。
不良反应
不良反应（> 2％，比安慰剂更常见）包括：潮热，腿部痉挛，外周性水肿，流感综合征，关节痛，出汗。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-545-5979联系Eli Lillyand公司或1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA
药物相互作用
•考来烯胺：不建议与EVISTA一起使用。减少雷洛昔芬的吸收和肠肝循环。
•华法林：监测开始或停用EVISTA时的凝血酶原时间。
•高度蛋白质结合的药物：谨慎使用EVISTA。
高度蛋白质结合的药物包括地西泮，二氮嗪和利多卡因。 EVISTA超过95％与血浆蛋白结合。
用于特定人群
•儿科用途：未建立安全性和有效性。
包装提供/存储和处理
提供
EVISTA 60毫克片剂为白色，椭圆形，薄膜包衣（未刻痕），并在可食用蓝色墨水的一面上印有4165或LILLY 4165。它们如下：
片剂               LILLY 4165           4165
NDC
30瓶（使用单位）  0002-4165-30      0002-4184-30
100瓶（使用单位） 0002-4165-02      0002-4184-02
200瓶             0002-4165-07      0002-4184-07
存储和处理
储存在受控的室温，20°至25°C（68°至77°F）[见USP]。 USP将受控室温定义为恒温保持的温度，包括20°至25°C（68°至77°F）的通常和惯常工作环境; 这导致平均动力学温度计算为不超过25°C;并且允许在药房，医院和餐馆中经历15°和30°C（59°和86°F）之间的偏移。
请参阅随附的Evista完整处方信息：：http://pi.lilly.com/us/evista-pi.pdf
---------------------------------------------------
EVISTA TAB 60MG 100  RALOXIFENE HCL 持证商：ELI LILLY AND COMPANY NDC:00002-4184-02 参考价格（美元）：936.01
EVISTA TAB 60MG 30   RALOXIFENE HCL 持证商：ELI LILLY AND COMPANY NDC:00002-4184-30 参考价格（美元）：280.8
EVISTA TAB 60MG 30   RALOXIFENE HCL 持证商：ELI LILLY AND COMPANY NDC:00002-4165-30 参考价格（美元）：356.4