近日，美国FDA批准骨质疏松药物Forteo[teriparatide(rDNA源性)特立帕肽注射剂]的新用途,即用于在具有骨折高风险的男性和女性中治疗与持久性,全身性糖皮质激素治疗有关的骨质疏松.
批准日期：2017年3月 公司：礼来制药
FORTEO（特立帕肽[Teriparatide]）注射液，皮下使用
美国初次批准：1987年
最近的重大变化
骨肉瘤盒装警告，已删除11/2020
用法用量：治疗时间：11/2020
警告和注意事项，骨肉瘤：11/2020
警告和注意事项，高钙血症和皮肤钙化：11/2020
作用机理
内源性84个氨基酸的甲状旁腺激素（PTH）是骨骼和肾脏中钙和磷酸盐代谢的主要调节剂。 PTH的生理作用包括调节骨代谢，肾小管对钙和磷酸盐的重吸收以及肠道钙的吸收。 PTH和特立帕肽的生物学作用是通过与特定的高亲和力细胞表面受体结合而介导的。特立帕肽和PTH的34个N末端氨基酸以相同的亲和力与这些受体结合，并且对骨骼和肾脏具有相同的生理作用。预计teriparatide不会在骨骼或其他组织中积聚。
特立帕肽的骨架作用取决于全身暴露的模式。每天一次给予特立帕肽可通过优先刺激成骨细胞活性而不是破骨细胞活性来刺激小梁和皮质（骨膜和/或骨内膜）骨表面上的新骨形成。在猴子研究中，特立帕肽通过刺激松质骨和皮质骨中的新骨形成，改善了小梁微结构并增加了骨质量和强度。在人类中，特立帕肽的合成代谢作用表现为骨骼质量的增加，骨骼形成和吸收标志物的增加以及骨骼强度的增加。相比之下，甲状旁腺功能亢进中发生的内源性PTH持续过量可能对骨骼有害，因为骨骼吸收可能比骨骼形成受到更多刺激。
适应症和用途
FORTEO是甲状旁腺激素类似物（PTH 1-34），适用于：
绝经后患有骨质疏松症，骨折风险高或对其他可用骨质疏松症治疗无效或不能耐受的患者的治疗。
原发性或性腺功能低下的骨质疏松症男性高骨折风险或对其他可用的骨质疏松症治疗无效或不耐受的患者的骨量增加。
患有骨质疏松症的男性和女性，与持续的全身性糖皮质激素治疗相关的骨折高风险或对其他可用骨质疏松症治疗无效或不耐受的患者的治疗。
剂量和给药
建议剂量为每天皮下注射20 mcg。
根据个别患者的需求考虑补充钙和维生素D。
皮下注射到大腿或腹部区域。
如果发生体位性低血压症状，则在患者可以坐下或躺下的情况下进行初始管理。
仅在患者处于骨折高风险或已恢复骨折高风险的情况下，才应考虑在患者一生中使用FORTEO 2年以上。
剂量形式和强度
注射：620mcg/2.48mL（250mcg/mL）在单人使用的预装递送装置（pen）中，每天28剂20mcg。
禁忌症
对teriparatide或其任何赋形剂过敏的患者。
警告和注意事项
骨肉瘤：避免在骨肉瘤风险增加的患者中使用，包括患有开放性骨epi，代谢性骨病（包括Paget病，骨转移或骨骼恶性肿瘤病史），事先进行过涉及骨骼的外照射或植入物放射治疗以及易患骨肉瘤的遗传性疾病。
高钙血症和皮肤钙化：避免在已知患有潜在高钙血症的患者中使用。在先前稳定的皮肤钙化恶化的患者中停药。
尿路结石的风险：考虑到活动或近期尿路结石的患者加重的风险/益处。
体位性低血压：初次服用FORTEO可能会发生暂时性体位性低血压。
不良反应
最常见的不良反应（> 10％）包括：关节痛，疼痛和恶心。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-545-5979与礼来公司联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
地高辛：短暂性高钙血症可能使患者容易出现洋地黄毒性。
在特定人群中的使用
怀孕：考虑到怀孕，请考虑停药。
哺乳期：不建议母乳喂养。
儿科用途：安全性和有效性尚未确立。由于骨肉瘤的基线风险增加，应避免使用。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
FORTEO（特立帕肽注射液）是一种澄清无色的溶液，可按以下包装尺寸作为单人使用的预装输送装置（笔）使用：
620mcg/2.48mL（250mcg/mL）[包含28每日日剂量20mcg] NDC 0002-8400-01（MS8400）。
储存和处理
除服用本产品外，始终将FORTEO置于2°至8°C（36°至46°F）的冷藏条件下。
不使用时，请盖好传送装置（笔）的盖，以保护墨盒不受物理损坏和光照。
使用FORTEO时，应尽量减少冰箱的时间。 从冰箱中取出后立即递送剂量。
不要冻结。如果已冻结，请不要使用FORTEO。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aae667c5-381f-4f92-93df-2ed6158d07b0
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PRINCIPAL DISPLAY PANEL
PACKAGE LABEL–FORTEO 20mcg per dose, 2.4mL
Do NOT transfer contents to a syringe
NDC 0002-8400-01
ATTENTION PHARMACIST: Medication Guide and device User Manual for patient inside carton
MS8400
FORTEO®
teriparatide injection
For Single-Patient-Use Only
20 mcg per dose (given once daily subcutaneously)
Each single-patient-use prefilled pen will deliver 28subcutaneous doses.
620mcg/2.48mL(250mcg/mL)
REFRIGERATE/DO NOT FREEZE
For subcutaneous use/Rx only
Needles not included
Becton, Dickinson and Company pen needles are recommended for use with this device