部份中文阿德福韦酯处方资料（仅供参考）
商品名：Hepsera Filmtabletten
英文名：Adefovir Dipivoxil
中文名：阿德福韦酯薄膜片
生产商：吉利德科学
药品简介
Hepsera（Adefovir Dipivoxil，阿德福韦酯）一种核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTI），用于12岁及以上慢性乙肝患者的治疗。2002年9月获FDA批准上市，2003年3月获EMA批准，后又于2004年10月获PMDA批准，商品名为Hepsera。
作用机制
阿德福韦酯是阿德福韦的口服前药，阿德福韦是单磷酸腺苷的无环核苷酸膦酸盐类似物，它被主动转运到哺乳动物细胞中，在哺乳动物细胞中被宿主酶转化为二磷酸阿德福韦。阿德福韦二磷酸通过与天然底物（脱氧腺苷三磷酸）竞争直接结合来抑制病毒聚合酶，并在掺入病毒DNA后导致DNA链终止。阿德福韦二磷酸选择性抑制HBV DNA聚合酶的浓度分别比抑制人类DNA聚合酶α、β和γ所需的浓度低12倍、700倍和10倍。阿德福韦二磷酸盐在活化和静止淋巴细胞中的细胞内半衰期为12至36小时。
阿德福韦在体外对肝炎病毒有活性，包括所有常见形式的拉米夫定耐药HBV（rtL180M、rtM204I、rtM204V、rtL180M/rtM204V）、泛昔洛韦相关突变（rtV173L、rtP177L、rtL180M、rtT184S或rtV207I）和乙型肝炎免疫球蛋白逃逸突变(rtT128N和rtW153Q)，以及肝炎病毒复制的体内动物模型。
适应症
Hepsera用于治疗患有以下疾病的成人慢性乙型肝炎：
• 代偿性肝病有病毒复制活跃、血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平持续升高和活跃肝脏炎症和纤维化的组织学证据。只有在没有或不适合使用具有更高抗性遗传屏障的替代抗病毒药物时，才应考虑开始Hepsera治疗。
• 失代偿性肝病与对Hepsera无交叉耐药性的第二种药物联合使用。
用法与用量
治疗应由在管理慢性乙型肝炎方面经验丰富的医生开始。
剂量
成人：Hepsera的推荐剂量为10毫克（一粒），每日一次，随餐或不随餐口服。
不得给予更高剂量。
治疗的最佳持续时间未知。治疗反应与肝细胞癌或失代偿期肝硬化等长期结果之间的关系尚不清楚。
在失代偿性肝病患者中，阿德福韦应始终与第二种药物联合使用，对阿德福韦没有交叉耐药性，以降低耐药风险并实现快速病毒抑制。
应每六个月监测患者的乙型肝炎生化、病毒学和血清学标志物。
治疗中断可考虑如下：
- 对于无肝硬化的HBeAg阳性患者，治疗应在HBe血清学转换（HBeAg消失和HBV DNA消失，抗HBe检测）被确认后或直到HBs血清学转换或疗效丧失后至少6-12个月。停止治疗后应定期监测血清ALT和HBVDNA水平，以检测任何晚期病毒学复发。
- 在没有肝硬化的HBeAg阴性患者中，治疗应至少持续到 HBs 血清学转换或有证据表明疗效丧失。对于超过2年的长期治疗，建议定期重新评估以确认继续选择的治疗仍然适合患者。
对于失代偿性肝病或肝硬化患者，不建议停止治疗。
特殊人群
老年人：没有数据支持65岁以上患者的剂量建议。
肾功能损害：阿德福韦通过肾脏排泄消除，肌酐清除率<50ml/min 或正在进行透析的患者需要调整给药间隔。不得超过根据肾功能推荐的给药频率。建议的剂量间隔修改是基于对终末期肾病（ESRD）患者有限数据的推断，可能不是最佳的。
肌酐清除率在30至49ml/min 之间的患者：
建议这些患者每48小时服用一次阿德福韦酯（1片10毫克片剂）。关于该给药间隔调整指南的安全性和有效性的数据有限。因此，应密切监测这些患者对治疗的临床反应和肾功能。
肌酐清除率<30ml/min 的患者和透析患者：
没有安全性和有效性数据支持在肌酐清除率<30ml/min或正在透析的患者中使用阿德福韦酯。因此，不建议在这些患者中使用阿德福韦酯，只有在潜在益处大于潜在风险时才应考虑使用。在这种情况下，有限的可用数据表明，对于肌酐清除率在10至29ml/min之间的患者，阿德福韦酯（10mg片剂）可每72小时给药一次；对于血液透析患者，阿德福韦酯（10mg片剂）可在12小时连续透析（或 3次透析，每次4小时）后每7天给药一次。应密切监测这些患者的可能不良反应并确保维持疗效。对于其他透析患者（例如非卧床腹膜透析患者）或肌酐清除率低于10ml/min的非血液透析患者，没有给药间隔建议。
肝功能损害：肝功能损害患者无需调整剂量。
临床耐药性：拉米夫定难治性患者和携带对拉米夫定耐药证据（rtL180M、rtA181T和/或rtM204I/V突变）的携带HBV的患者不应接受阿德福韦酯单药治疗，以降低对阿德福韦耐药的风险。阿德福韦可与拉米夫定联合用于拉米夫定难治性患者和携带rtL180M和/或rtM204I/V突变的HBV患者。然而，对于携带rtA181T突变的HBV患者，由于对阿德福韦的敏感性降低的风险，应考虑替代治疗方案。
为了降低接受阿德福韦酯单药治疗的患者产生耐药性的风险，如果在治疗1年或超过1年时血清HBV DNA仍高于1,000拷贝/ml，则应考虑调整治疗方案。
儿科人群：由于现有安全性和有效性数据的限制，不建议将Hepsera用于18岁以下的儿童。
给药方法
Hepsera片剂应每天服用一次，随餐或不随餐口服。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
存放的特殊注意事项
不要在30°C 以上储存。存放在原包装中，以防受潮。保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
Hepsera采用高密度聚乙烯(HDPE)瓶装，带有防儿童封口。 每瓶含30粒药片、硅胶干燥剂和纤维包装材料。
提供以下包装尺寸：包含1瓶30片药片的外纸盒和包含90片（3瓶30片）药片的外纸盒。
请参阅随附的Hepsera完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6810/smpc
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Hepsera Filmtabl 10 Mg 30 Stk
Was ist Hepsera und wann wird es angewendet?
Hepsera gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Virostatika bezeichnet werden.
Hepsera dient zur Behandlung von chronischer Hepatitis B bei Erwachsenen ab 18 Jahren.
Hepatitis B wird durch eine Infektion mit dem Hepatitis-B-Virus (HBV) hervorgerufen und führt zu einer Schädigung der Leber. Hepsera senkt die Virusmenge im Körper und verringert nachweislich eine Leberschädigung.
Hepsera erhalten Sie nur auf Verschreibung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin.
Was sollte dazu beachtet werden?
Hepsera verringert nicht das Risiko einer Übertragung der HBV-Infektion auf andere Personen durch sexuellen Kontakt oder durch kontaminiertes Blut. Deshalb ist es wichtig, entsprechende Vorsichtsmassnahmen zu ergreifen, um eine Infektion anderer Personen mit HBV zu vermeiden. Zum Schutz von Personen, die einem Risiko für eine HBV-Infektion ausgesetzt sind, steht ein Impfstoff zur Verfügung.
Wann darf Hepsera nicht eingenommen werden?
Wenn Sie allergisch (überempfindlich) sind gegen Adefovir, Adefovirdipivoxil oder einen der Hilfsstoffe von Hepsera, dürfen Sie Hepsera nicht einnehmen.
Wann ist bei der Einnahme von Hepsera Vorsicht geboten?
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie bereits einmal eine Nierenerkrankung hatten oder wenn Ergebnisse von Blut- oder Urinuntersuchungen auf Nierenprobleme hinweisen.
Hepsera kann Ihre Nierenfunktion beeinträchtigen, wenn Sie Dosen einnehmen, die über der empfohlenen Dosis liegen. Deshalb ist es wichtig, dass Sie die verschriebene Dosis nicht überschreiten.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Laboruntersuchungen anordnen, um Ihre Nierenfunktion vor und während der Behandlung zu kontrollieren. Abhängig von den Resultaten dieser Untersuchungen kann Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihnen eine andere Dosierungshäufigkeit verschreiben.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Ihr Ansprechen auf die Behandlung routinemässig durch Labortests zur Ermittlung der Leberfunktion überprüfen.
Hepsera ist eng mit einer Klasse von Arzneimitteln verwandt, die eine Laktatazidose (Überschuss von Milchsäure im Blut) zusammen mit einer Lebervergrösserung hervorrufen können. Symptome wie Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen können Anzeichen für die Entwicklung einer Laktatazidose sein. Informieren Sie umgehend Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn diese Symptome auftreten. Diese seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkung verlief gelegentlich tödlich. Eine Laktatazidose kommt häufiger bei Frauen vor, vor allem wenn sie stark übergewichtig sind. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Sie deshalb regelmässig diesbezüglich überwachen, solange Sie Hepsera einnehmen.
Wenn Sie HIV positiv sind, wird dieses Arzneimittel Ihre HIV-Infektion nicht unter Kontrolle bringen.
Hepsera soll nicht an Kinder und Jugendliche verabreicht werden.
Wenn Sie älter sind als 65 Jahre, kann Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihren Gesundheitszustand engmaschiger überwachen.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die die Nieren schädigen können, wie z.B. Cyclosporin, Tacrolimus, Aminoglykoside, Amphotericin B, Foscarnet, Ganciclovir, Pentamidin, Vancomycin oder nicht-steroidale Antirheumatika, oder wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die mit Hepsera interagieren könnten, wie z.B. Cidofovir und Tenofovirdisoproxilfumarat.
Leichte Interaktionen (gegenseitige Beeinflussung der Wirksamkeit verschiedener Arzneimittel) wurden mit Ibuprofen beobachtet, doch diese wurden nicht als klinisch bedeutsam eingestuft. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann Ihnen Hepsera in Kombination mit anderen Arzneimitteln verordnen.
Hepsera enthält Laktose-Monohydrat. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen, falls Sie wissen, dass Sie Laktose nicht vertragen, oder Ihnen mitgeteilt wurde, dass Sie eine Unverträglichkeit gegenüber einigen Zuckerarten haben.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte) einnehmen!
Darf Hepsera während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin um Rat, bevor Sie irgendein Arzneimittel einnehmen.
Schwangerschaft
Bisher wurde nicht nachgewiesen, dass Hepsera während der Schwangerschaft unbedenklich ist. Hepsera darf deshalb während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Aus diesem Grund ist es wichtig, dass Frauen im gebärfähigen Alter, die mit Hepsera behandelt werden, eine wirksame Empfängnisverhütungsmethode anwenden, um eine Schwangerschaft zu verhüten.
Stillen
Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff von Hepsera in die Muttermilch übertritt. Deshalb soll während der Behandlung mit Hepsera nicht gestillt werden.
Wie verwenden Sie Hepsera?
Die übliche Dosierung beträgt eine Tablette Hepsera (10 mg) einmal täglich. Hepsera kann mit oder ohne Mahlzeit eingenommen werden.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann Ihnen ein anderes Dosierungsschema verschreiben, wenn Sie Nierenprobleme haben.
Nehmen Sie stets die von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschriebene Dosis ein, um sicherzustellen, dass das Arzneimittel auch seine volle Wirkung entfalten kann und um das Risiko einer Resistenzentwicklung gegenüber der Behandlung zu verringern.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Hepsera wird rasch vom Körper aufgenommen (resorbiert). Nehmen Sie keine weitere Tablette Hepsera ein, wenn Sie sich erbrechen mussten, es sei denn, das Erbrechen trat innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme der Tablette auf.
Wenn Sie mehr Hepsera eingenommen haben, als Sie sollten
Wenden Sie sich an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder an die nächste Notfallstation, wenn Sie versehentlich zu viele Tabletten eingenommen haben.
Wenn Sie vergessen haben, Hepsera einzunehmen
Es ist wichtig, dass Sie keine Dosis auslassen. Wenn Sie eine Dosis Hepsera ausgelassen haben, holen Sie die versäumte Einnahme so bald wie möglich nach und nehmen Sie dann die nächste geplante Dosis zum gewohnten Zeitpunkt ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, holen Sie die Einnahme der versäumten Dosis nicht mehr nach. Warten Sie stattdessen und nehmen Sie die nächste Dosis zum gewohnten Zeitpunkt ein. Verdoppeln Sie auf keinen Fall die Dosis.
Wirkungen bei Beendigung der Behandlung mit Hepsera
Symptome oder Bluttests wiesen darauf hin, dass sich die Hepatitis bei einigen Patienten nach Beendigung der Behandlung mit Hepsera verschlechtert hatte. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin sollte deshalb Ihren Gesundheitszustand nach dem Ende der Behandlung mit Hepsera regelmässig kontrollieren. Es kann möglich sein, dass Sie nach dem Ende der Behandlung über mehrere Monate Blutuntersuchungen durchführen lassen müssen. Teilen Sie Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin alle neuen oder ungewöhnlichen Symptome sofort mit, die Sie nach Ende der Behandlung bei sich feststellen.
Welche Nebenwirkungen kann Hepsera haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Hepsera auftreten:
Sehr häufig (können bei mehr als 1 von 10 Anwendern auftreten): Allgemeine Schwäche.
Häufig (können bei 1 bis 10 von 100 Anwendern auftreten): Kopfschmerzen, Übelkeit, Blähungen, Durchfall, Verdauungsprobleme, die zu Unwohlsein nach Mahlzeiten führen können, Bauchschmerzen und Bluttests, die auf Nierenprobleme hinweisen.
Bei manchen Patienten können auch folgende Nebenwirkungen auftreten:
– Nierenversagen.
– Schäden an den Zellen der Nierenkanälchen.
– Nierenprobleme können zu Erweichung der Knochen (mit Knochenschmerzen und manchmal als Resultat Knochenbrüchen) und Muskelschmerzen oder -schwäche führen.
– Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis).
Neben den oben aufgeführten Nebenwirkungen traten bei einigen Patienten, die auf ein Lebertransplantat warten oder die sich einer Lebertransplantation unterzogen haben, auch Erbrechen, Ausschläge und Juckreiz (häufig) und unerwünschte Wirkungen auf die Nieren (sehr häufig), bis hin zu Nierenversagen (häufig), auf. Laboruntersuchungen können erniedrigte Phosphatwerte (häufig) oder erhöhte Kreatininwerte (sehr häufig) im Blut ergeben.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Nicht über 30 °C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Die Flasche ist mit einem kindergesicherten Verschluss versehen und enthält ein Trocknungsmittel. Die Flasche fest verschlossen halten.
Bringen Sie nicht mehr benötigte Arzneimittel zur Entsorgung in Ihre Apotheke zurück.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Hepsera enthalten?
1 Tablette enthält:
Wirkstoff: 10 mg Adefovirdipivoxil.
Hilfsstoffe zur Herstellung einer Tablette.
Zulassungsnummer
56309 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Hepsera? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.
Packung zu 30 Tabletten.
Zulassungsinhaberin
Gilead Sciences Switzerland Sàrl, Steinhausen.