近日，美国FDA已批准止吐药Emend（aprepitant，阿瑞吡坦）胶囊新药申请（sNDA）。此次扩大适应症，将使Emend胶囊联合其他止吐药，用于12岁及以上患者以及12岁以下体重至少30千克（约66磅）的患者，预防中度致吐性癌症化疗（MEC）和高度致吐性癌症化疗（HEC，包括大剂量顺铂治疗方案）初次或多次治疗时所致的急性和迟发性恶心及呕吐。 Emend（aprepitant）是一种止吐药，用于预防化疗引起的恶心及呕吐（CINV），该药是一种选择性高亲和性P物质/神经激肽-1（NK1）受体抑制剂，对5-羟色胺（5HT3）、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。此次批准，使Emend成为首个也是唯一一个可用于接受MEC或HEC的12-17岁患者及12岁以下体重至少30千克患者群体预防急性和迟发性化疗诱导的恶心和呕吐（CINV）的NK1受体拮抗剂。 批准日期：2015年9月6日 公司：默沙东 EMEND（阿瑞匹坦[aprepitant]）胶囊，用于口服 EMEND（阿瑞匹坦[aprepitant]）口服混悬液 美国初次批准：2003年 最近的重大变化 适应症和用法：去除09/2019 剂量和用法：去除09/2019 作用机理 Aprepitant是人类P /神经激肽1（NK1）受体的选择性高亲和力拮抗剂。阿瑞匹坦对5-羟色胺（5-HT3），多巴胺和皮质类固醇受体几乎没有或没有亲和力，而5-羟色胺（5-HT3），多巴胺和皮质类固醇受体是化疗引起的恶心和呕吐（CINV）现有疗法的目标。 在动物模型中已显示阿瑞匹坦通过中枢作用抑制由细胞毒性化学治疗剂（例如顺铂）诱导的呕吐。对动物和人类正电子发射断层扫描（PET）的研究显示，它能穿过血脑屏障并占据脑NK1受体。动物和人体研究表明，aprepitant可以增强5-HT3受体拮抗剂ondansetron和皮质类固醇地塞米松的止吐活性，并抑制顺铂诱导的呕吐的急性期和延迟期。 适应症和用途 EMEND®是P/神经激肽1（NK1）受体拮抗剂。 对于年龄在6个月及以上的患者，EMEND用于口服混悬剂与其他止吐药合用可预防： o高度呕吐的癌症的初始和重复病程伴有急性和延迟的恶心和呕吐 化疗（HEC）包括大剂量顺铂。 o中度致癌的化疗（MEC）的初始和重复过程伴有恶心和呕吐。 指示EMEND胶囊 与其他止吐药联合使用，适合12岁及以上年龄的患者，可预防： o高度呕吐的癌症的初始和重复病程伴有急性和延迟的恶心和呕吐 化疗（HEC）包括大剂量顺铂。 o中度致癌的化疗（MEC）的初始和重复过程伴有恶心和呕吐。 使用限制。 EMEND尚未用于治疗恶心和呕吐的研究。 不建议长期连续服用EMEND。 剂量和给药 推荐剂量。 在12岁及以上的成人和儿童患者中的EMEND胶囊：第1天为125毫克，第2天和第3天为80毫克。 EMEND用于6个月至12岁以下的小儿患者或无法吞咽胶囊的小儿和成年患者的口服混悬液：请参阅“完整处方信息”表3中的剂量建议。 在第1、2和3天的化疗前1小时施用EMEND。如果在第2天和第3天未进行化学疗法，请在早晨服用EMEND。 有关HEC和MEC的地塞米松和5-HT3拮抗剂的推荐剂量，请参阅“完整处方信息”。 准备和管理。 EMEND胶囊和EMEND口服混悬液可以与食物一起或不与食物一起施用。 吞服整个EMEND胶囊。 EMEND口服混悬液应由医疗服务提供者准备。一旦准备好，它可以由医疗保健提供者，患者或护理人员进行管理。 有关准备的详细信息，请参见“完整处方信息”。 剂量形式和强度 EMEND胶囊：80mg和125mg EMEND口服混悬液：125mg 禁忌症 已知对该药物的任何成分过敏。 与匹莫齐特同时使用。 警告和注意事项 CYP3A4的相互作用：Aprepitant是CYP3A4的底物，弱至中度抑制剂和诱导剂。有关禁忌症，不良反应的风险以及EMEND和伴随药物的剂量调整的建议，请参阅《完整处方信息》。 华法林（一种CYP2C9底物）：凝血酶原时间INR降低的风险;在EMEND启动后的2周内（尤其是7至10天）监测INR。 激素避孕药：EMEND的最后一次服用期间和服用28天后，避孕药的功效可能会降低。使用有效的替代或备用避孕方法。 不良反应 最常见的不良反应（≥3％）是： 成人：疲劳，腹泻，乏力，消化不良，腹痛，打ic，白细胞计数减少，脱水和丙氨酸氨基转移酶增加。 小儿科：中性粒细胞减少，头痛，腹泻，食欲下降，咳嗽，疲劳，血红蛋白减少，头晕和打ic。 要报告可疑的不良反应，请致电1-877-888-4231与Merck＆Co.，Inc.的子公司MerckSharp＆Dohme Corp.或FDA在1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 。 药物相互作用 有关临床上重要的药物相互作用的列表，请参见“完整处方信息”。 包装供应/存储和处理方式 No.3855—125毫克胶囊：不透明的硬明胶胶囊，呈白色，粉红色，盖体上以黑色墨水放射状放射“ 462”和“ 125mg”。它们的提供方式如下： NDC 0006-0462-06单位剂量包装6。 No. 3854 — 80毫克胶囊：白色，不透明，硬明胶胶囊，在身体上以黑色墨水径向印刷了“ 461”和“ 80毫克”。它们的提供方式如下： NDC 0006-0461-02 2个使用单位的BiPack NDC 0006-0461-06单位剂量包装6。 No. 3862 —单位使用的TriPack，其中包含一个125毫克胶囊和两个80毫克胶囊。 NDC 0006-3862-03。 No. 3066-125mg口服混悬液：粉红色至浅粉红色粉末，装在一次性袋中，包装成一个套件，带有一个1mL口服剂量分配器，一个5mL口服剂量分配器，一个盖子和一个混合杯。它的提供方式如下： NDC 0006-3066-03 –使用纸箱的单位。 储存和处理 胶囊 存放在20-25°C（68-77°F）[请参阅USP控制的室温]。 口服悬浮液 将未开封的小袋存放在20-25°C（68-77°F）的温度下；在15-30°C（59-86°F之间）允许的偏移。存放在原始容器中。在准备使用之前，请勿打开包装袋。 制备后，如果不立即使用悬浮液，请在使用前[36°F-46°F（2°C-8°C）之间]冷藏保存长达72小时。准备使用时，混合物可以在室温下[68°F-77°F（20°C-25°C）之间]保持最多3个小时。 请参阅随附的Emend完整处方信息： https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/e/emend/emend_pi.pdf ------------------------------------------------------- EMEND 150MG 10ML INJ 1/EA FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE 持证商：MERCK SHARP & DOHME CORP. NDC :00006-3061-00 参考价格（美元）：769.66 EMEND 80MG CAP BIFOLD 2/EA APREPITANT 持证商：MERCK SHARP & DOHME CORP. NDC :00006-0461-02 参考价格（美元）：946.93 EMEND 125-80MG CAP TRIPACK 1/EA APREPITANT 持证商：MERCK SHARP & DOHME CORP. NDC :00006-3862-03 参考价格（美元）：1,451.93 EMEND TRIFOLD 125MG(1)/80MG(2) KIT 3 UD APREPITANT 持证商：MERCK & CO/USHH PDP NDC :6386203 参考价格（美元）：974.94 EMEND BIFOLD 80 MG CAP 2 UD APREPITANT 持证商：MERCK &CO/USHH PDP NDC :6046102 参考价格（美元）：550.87 EMEND PWD 150MG SDV 5ML FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE 持证商：MERCK & CO/USHH PDP NDC :6306100 参考价格（美元）：424.68 EMEND 40 MG CAP 1 UD APREPITANT 持证商：MERCK & CO/USHH PDP NDC :6046410 参考价格（美元）：169.24
