近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Busulfex (Busulfan)注射剂，用于与环磷酰胺联合用作慢性粒细胞白血病的异基因造血祖细胞移植之前的预处理方案。
批准日期：1999年2月4日 公司：大冢美国制药公司
BUSULFEX（白消安[busulfan]）注射剂，静脉内使用
美国初次批准：1999年
警告：骨髓抑制
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
引起严重和长期的骨髓抑制。
需要造血祖细胞移植，以防止长期骨髓抑制的潜在致命并发症。
作用机理
白消安是双官能烷基化剂，其中两个不稳定的甲磺酸酯基连接到四碳烷基链的相对端。 在水性介质中，白消安水解后释放出甲磺酸根。这会产生可将DNA烷基化的活性碳离子。DNA损伤被认为是造成白消安大部分细胞毒性的原因。
适应症和用途
BUSULFEX是一种烷基化药物，用于：
在慢性骨髓性白血病（CML）的同种异体造血祖细胞移植之前，与环磷酰胺配合使用作为调理方案。
剂量和给药
预先服用抗惊厥药（例如苯二氮卓类，苯妥英钠，丙戊酸或左乙拉西坦）和止吐药。
稀释并以静脉输注的方式给药。不要静脉推注或推注。
建议成人剂量：0.8mg/kg理想体重或实际体重（以较低者为准），通过中央静脉导管静脉注射，每6小时2小时，连续4天，共16剂。
剂量形式和强度
注射：60mg/10mL（6mg/mL）单剂量小瓶。
禁忌症
BUSULFEX禁止对任何成分过敏的患者使用。
警告和注意事项
癫痫发作：在使用BUSULFEX治疗之前，开始抗惊厥预防性治疗。监测有癫痫病史，头部外伤史或正在接受癫痫药治疗的患者。
肝静脉阻塞性疾病（HVOD）：AUC大于1,500 µM∙min时发生HVOD的风险增加。每天监测血清转氨酶，碱性磷酸酶和胆红素。
胚胎胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕方法。
据报道，患有地中海贫血的小儿患者接受大剂量口服口服白消安和环磷酰胺可导致心脏填塞。在大多数患者中，腹痛和呕吐先于填塞。
不良反应
最常见的不良反应（发生率> 60％）是：骨髓抑制，恶心，口腔炎，呕吐，厌食，腹泻，失眠，发烧，低镁血症，腹痛，焦虑，头痛，高血糖和低血钾。
要报告可疑不良反应，请致电1-800-438-9927与Otsuka America Pharmaceutical，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
降低BUSULFEX清除率的药物：甲硝唑，伊曲康唑，铁螯合剂，对乙酰氨基酚。
增加BUSULFEX清除率的药物：苯妥英钠。
在特定人群中的使用
哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
BUSULFEX以无菌溶液形式包装在10mL单剂量透明玻璃瓶中，NDC 59148-070-90。
BUSULFEX以8瓶NDC 59148-070-91的单位纸箱形式分发。
储存和处理
未打开的BUSULFEX小瓶必须在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏条件下存储。 丢弃未使用的部分。
在0.9％氯化钠注射液，USP或5％葡萄糖注射液中稀释的BUSULFEX，USP在室温（25°C）下稳定长达8小时，但必须在此时间内完成输注。
在0.9％氯化钠注射液中稀释的BUSULFEX，USP在冷藏条件（2°C至8°C）下稳定长达12小时，但必须在此时间内完成输注。
BUSULFEX是一种细胞毒性药物。请遵循适用的特殊处理和处置程序。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5cb9d285-1803-4a99-946a-d0b239b32df6
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BUSULFEX VIAL 10ML 8 BUSULFAN 持证商：OTSUKA AMERICA PHARM NDC:59148-0070-91  参考价格（美元）：22392.05
BUSULFEX 6MG/ML 10ML SDV DPSH 8/PAC  BUSULFAN 持证商：OTSUKA AMERICA PHARMACEUTICAL NDC:59148-0070-91 参考价格（美元）：23273.2
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U.S. launch of Myleran (busulfan) Injection, 60mg/10mL(6mg/mL)Single-dose Vial, a generic version of Otsuka Pharmaceutical’s Busulfex® Injection.
Aspen received final approval from the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for its Abbreviated New Drug Application(ANDA)for this product, which is indicated for use in combination with cyclophosphamide as a conditioning regimen prior to allogeneic hematopoietic progenitor cell transplantation for chronic myelogenous leukemia.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 10ML VIAL LABEL
Rx only
NDC 59148-0070-91
Sterile
IVBusulfex ®
(busulfan) Injection
60 mg/10 mL (6 mg/mL)
10 mL Vial
Single-Dose Vial
Discard Unused Portion
Caution: Must be
diluted before use.