部份中文甲基酪氨酸处方资料（仅供参考） 英文名：metyrosine 商品名：Demser Capsules 中文名：甲基酪氨酸胶囊 生产商：ATON PHARMA INC 药品简介 Demser（metyrosine，甲基酪氨酸）250mg胶囊是一种酪氨酸羟化酶抑制剂，用于嗜铬细胞瘤（PC）患者，改善儿茶酚胺过量分泌状况。 嗜铬细胞瘤（PC）是一种起源于肾上腺髓质或肾上腺外神经节的神经内分泌肿瘤，日本估计有2920例患者。儿茶酚胺过量分泌可引起多种症状，如心动过速、头痛、心慌、出汗、便秘，以及高血压。交感神经药物α-阻滞剂和β-受体阻滞剂，用于控制 血压和心率，通常情况下已被用于改善这些症状。在许多局部浸润性或转移性恶性PC患者中，由于手术切除肿瘤并不适用，因此需要长效疗法，如放疗和化疗。 临床药理学 DEMSER抑制酪氨酸羟化酶，其催化儿茶酚胺生物合成中的第一个转化，即酪氨酸转化为二羟基苯丙氨酸（DOPA）。因为第一步也是限速步骤，所以酪氨酸羟化酶活性的阻断导致儿茶酚胺的内源性水平降低，通常以儿茶酚胺及其代谢产物的尿排泄量来衡量。 在嗜铬细胞瘤患者中，会产生过量的去甲肾上腺素和肾上腺素，每天服用1至4克DEMSER，可使儿茶酚胺的生物合成从约35％降低至80％（以儿茶酚胺及其代谢物（甲肾上腺素和香草基山梨糖醇）的总排泄量衡量）酸）。最大的生化作用通常在两到三天内发生，而邻苯二酚及其代谢产物的尿液浓度通常在DEMSER停用后三到四天内恢复到治疗前的水平。在某些患者中，儿茶酚胺和儿茶酚胺代谢产物的总排泄可能降低至正常或接近正常水平（少于10 mg / 24小时）。在大多数患者中，治疗时间为2至8周，但几名患者接受了DEMSER治疗1至10年。 大多数接受DEMSER治疗的嗜铬细胞瘤患者的高血压发作频率和严重性降低，并伴有头痛，恶心，出汗和心动过速。在有反应的患者中，使用DEMSER治疗的前两天，血压会逐渐降低。停药后，血压通常在两到三天内逐渐升高至治疗前的水平。 甲硫氨酸从胃肠道吸收良好。在嗜铬细胞瘤或原发性高血压患者中，口服维持剂量为600至4000mg/24小时后，尿中作为未改变的药物从尿中回收的比例为53％至88％（平均69％）。 以儿茶酚代谢物的形式回收的剂量不足1％。这些代谢物的含量可能不足以促进甲硫氨酸的生化作用。然而，排出的量足以干扰通过常规技术测定的尿儿茶酚胺的准确测定。 三例患者在单次口服剂量后8小时内测定的甲硫氨酸血浆半衰期为3-3.7小时。 适应症和用途 DEMSER可用于治疗嗜铬细胞瘤的患者： 1.术前术前准备 2.禁忌手术患者的管理 3.慢性嗜铬细胞瘤患者的慢性治疗 不建议使用DEMSER控制原发性高血压。 剂量和给药 成人和12岁及12岁以上儿童的DEMSER推荐初始剂量为每日两次，口服250mg。每天可以增加250毫克到500毫克，分剂量最多可以每天增加4克。当用于术前准备时，DEMSER的最佳有效剂量应至少持续5至7天。 DEMSER的最佳有效剂量通常为2至3g/天，应通过监测临床症状和儿茶酚胺排泄来调整剂量。在高血压患者中，应调整剂量以实现血压正常化和控制临床症状。在通常为血压正常的患者中，应将剂量滴定至将尿中肾上腺素和/或香草扁桃酸减少50％或更多的量。 如果使用DEMSER无法充分控制患者，则应添加α-肾上腺素阻断剂（苯氧基苯甲胺）。 在12岁以下的儿童中使用DEMSER受到限制，因此无法给出该年龄组的剂量表。 包装供应方式 DEMSER胶囊250毫克是不透明的蓝色胶囊，在身体上印有“ ATON /305”，在瓶盖上印有“ DEMSER”，填充有白色至灰白色的颗粒状自由流动粉末。 它们的提供方式如下： NDC 25010-305-15瓶100。 存放：存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。 包装不防儿童。 分配在密闭的容器中。 ------------------------------------------------ DEMSER 250 MG CAP 100 METYROSINE ATON PHARMA INC (DISC) 25010030515 完整资料附件: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=32fb2f2f-34b5-4cd5-9145-c3ab37c5ca92
