新型药物 granisetron（商品名 SUSTOL）缓释注射液获美国FDA批准用于缓解化疗恶心呕吐。
SUSTOL是一种 5-羟色胺-3（5-HT3） 受体拮抗剂，与其他止吐药物联合用于预防成人化疗后产生的急性和迟发性恶心呕吐。这些化疗包括了初始和重复性的中度致吐化疗（MEC）或蒽环类药物和环磷酰胺（AC）联合化疗方案。
2016年8月19日   公司：HeronTherapeutics
SUSTOL（格拉司琼 granisetron）缓释注射 皮下使用
美国初始批准：1993
作用机理
格拉司琼是一种选择性的5-hydroxytryptamine3（5-HT3）受体拮抗剂与其它血清素受体几乎没有或没有亲合性，其中5-HT1，5-HT1A，5-HT1B / C，5-HT2;为α1，α-2，β-肾上腺素受体金;对多巴胺-D2;黄金组胺H1;苯二氮卓;印防己毒素或阿片受体。
5-HT3的血清素受体样都位于周边的迷走神经末梢，集中在最后区的化学感受器触发区。在化疗诱导呕吐，黏膜肠嗜铬细胞释放血清素，魁刺激5-HT3受体。这唤起了迷走神经传入放电，诱发呕吐。动物研究表明，在3种受体，格拉司琼块血清素刺激和随后的呕吐结合5-HT后 - 催吐刺激如顺铂。在雪貂动物模型中，一个单一的格拉司琼注射呕吐由于防止高剂量的顺铂或逮捕该呕吐在5至30秒。
适应症和用法
SUSTOL是血清素-3（5-HT3）受体拮抗剂组合来表示与在成人与中度致吐化疗（MEC）或蒽环类抗生素和环磷酰胺的初始和重复过程相关联的预防急性和延迟的恶心和呕吐的其他止吐药（AC ）联合化疗方案。
用法用量
管理：
用于皮下注射仅。
由医疗保健提供者希望进行管理。
管理在上臂的后部的皮肤或在腹部的皮肤至少1英寸距离脐。
不要在任何地方管理的皮肤被烧掉，硬化，发炎，肿胀，或泄露。
由于粘度，需要董事缓慢，持续注射超过20秒到30秒。
推荐用量：
在成人的推荐剂量为10mg施用单次皮下注射致吐化疗的第1天开始前至少30分钟。
不要给予SUSTOL的频率高于每7天一次。
不建议与超过6个月的连续致吐化疗周期SUSTOL使用。
请参阅伴随地塞米松的推荐剂量为完整的处方信息。
肾功能不全：
在中度肾功能不全（CLCR 30-59毫升/分钟），辖SUSTOL频繁程度不能超过每14天一次。
避免严重的患者的肾功能损害（CLCR <30mL /分钟）SUSTOL。
剂型和规格
缓释注射剂：10毫克/毫升0.4以单剂量，预填充注射器。
禁忌症
过敏格拉司琼，任何SUSTOL的组分，金 - 任何其他5-HT 3受体拮抗剂。
警告和注意事项
注射部位反应（ISR中）包括感染，出血，疼痛，结节，红肿和硬结：监测的ISR继SUSTOL注射。告知患者一些ISR中可能发生的2周或更长时间后，SUSTOL管理。在接收送病人抗血小板药物或抗凝血剂考虑瘀伤或在使用前SUSTOL严重血肿的风险增加。
胃肠道疾病：监测便秘和考虑优化用于管理先前存在的便秘患者的大便目前的治疗方案。同时监视减少肠的活动，特别是在患有消化道梗阻的危险因素。指导患者立即寻求医疗照顾，如果症状和肠梗阻的症状。
过敏反应：严重的反应，已经过气和报道，可能发生达7天或沿SUSTOL给药后，五月，有一个延长运行。如果发生反应，管理治疗和监控多达合适的症状和体征的决心。
血清素综合征与单纯5-HT受体拮抗剂与同时使用的血清素药品特别是目标的报道。如果出现症状，这种不连续的SUSTOL并开始支持治疗。如果同时使用血清素药物与其他必要SUSTOL是在临床上，患者不宜进行了解血清素综合征的潜在风险增加。
不良反应
最常见的不良反应（≥3％）是注射部位反应，便秘，疲劳，头痛，腹泻，腹痛，失眠，消化不良，头晕，乏力，和胃食管反流。
包装规格/储存与处理
SUSTOL缓释注射在六个试剂盒（NDC47426-101-06）纸箱提供;每个套件包含：
一个无菌单剂量琥珀色玻璃注射器魁含有10mg格拉司琼/ 0.4毫升，
一个无菌18嘎X5/8“特殊薄壁针董事
两个乙酸钠注射器加温袋，
单点乐针头保护装置。
存储
在2℃冰箱SUSTOL至8℃（36°F至46°F）储存。
SUSTOL可以在冰箱里放回到后是白色在室温下保存。SUSTOL可以在室温下保持为最多7天。
避光。不要冻结。
完成说明书附件：http://sustol.com/public/pdfs/PI-May2017.pdf
 Sustol(Granisetron Extended-release Injection)
SUSTOL is indicated in combination with other antiemetics in adults for the prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with initial and repeat courses of moderately emetogenic chemotherapy (MEC) or anthracycline and cyclophosphamide (AC) combination chemotherapy regimens.
Important Safety Information
Contraindications
SUSTOL is contraindicated in patients with hypersensitivity to granisetron, any of the components of SUSTOL, or any other 5-HT3 receptor antagonist.
Warnings and Precautions
Injection site reactions (ISRs), including infection, bleeding, pain and tenderness, nodules, swelling, and induration, have occurred with SUSTOL. Monitor for ISRs following SUSTOL injection. Inform patients that some ISRs may occur 2 weeks or more after SUSTOL administration. In patients receiving antiplatelet agents or anticoagulants, consider the increased risk of bruising or severe hematoma prior to the use of SUSTOL.
Monitor for constipation and decreased bowel activity and consider optimizing patients’ current bowel regimens used for managing preexisting constipation. Instruct patients to seek immediate medical care if signs and symptoms of ileus occur.
Hypersensitivity reactions have been reported and may occur up to 7 days or longer following SUSTOL administration and may have an extended course. If a reaction occurs, administer appropriate treatment and monitor until signs and symptoms resolve.
Serotonin syndrome has been reported with 5-HT3 receptor antagonists alone but particularly with concomitant use of serotonergic drugs.
Use in Specific Populations
Avoid SUSTOL in patients with severe renal impairment. In patients with moderate renal impairment, administer SUSTOL not more frequently than once every 14 days.
Adverse Reactions
Most common adverse reactions (≥3%) are injection site reactions, constipation, fatigue, headache, diarrhea, abdominal pain, insomnia, dyspepsia, dizziness, asthenia, and gastroesophageal reflux.