部份中文阿瑞匹坦处方资料（仅供参考）
商品名：Emend Capsules
英文名：Aprepitan
中文名：阿瑞匹坦胶囊
生产商：小野制药
药品简介
新药Emend（Aprepitan）是全球首个高度选择性NK-1受体拮抗剂，可预防化疗导致的恶心呕吐，将为癌症患者战胜病魔保驾护航。
イメンドカプセル125mg/イメンドカプセル80mg/イメンドカプセルセット
药用分类名称
选择性NK1受体拮抗剂
批准日期：2009年12月
商標名
EMEND Capsules
一般名
アプレピタント（Aprepitant）
化学名
5-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
構造式
分子式
C23H21F7N4O3
分子量
534.43
性　状
本产品为白色至灰白色粉末，不易溶于乙醇（99.5），不易溶于醋酸盐，几乎不溶于水。
药效药理
作用机制
该药是一种选择性神经激肽1(NK1) 受体拮抗剂止吐药。
药理作用
神经激肽1(NK1)受体拮抗剂
(1) 对NK1受体的亲和力
抑制125I-P物质与中国仓鼠卵巢来源细胞系表达的人NK1受体结合，其IC50值为0.1nmol/L，Kd值为86 pmol/L（希尔系数=1.1）（希尔系数= 1.1). 体外)。
(2)对各种NK受体激动剂引起的反应的作用
对P-O-甲酯（NK1受体激动剂）物质诱导的回肠纵肌收缩有拮抗作用，其Ka值为0.09±0.02 nmol/L（n=3）。另一方面，1 μmol/L对(Nle10)-neurokinin A[4-10](NK2受体激动剂)诱导的气管收缩和secttide(NK3受体激动剂)诱导的颈上神经节去极化反应。在浓度下无影响（体外）。
顺铂诱导的呕吐抑制作用
(1) 对顺铂诱发呕吐反应的影响
诱导后长达4小时观察到雄性雪貂中顺铂诱导的呕吐反应。通过在口服顺铂前1小时前3分钟静脉给药，该药物以剂量依赖性方式抑制呕吐反应，剂量为静脉给药1mg/kg或以上，口服给药3mg。呕吐反应为在/kg的剂量下几乎完全被抑制。
(2) 对顺铂引起的急性和迟发性呕吐反应的影响
观察了顺铂诱导的雄性雪貂的急性呕吐反应（诱导后长达24小时）和延迟呕吐反应（诱导后24小时后长达72小时）。通过在顺铂给药前2小时口服给药，该药延长了至初始呕吐反应发作的时间并抑制了呕吐次数，16mg/kg的剂量几乎完全抑制了急性和迟发性呕吐反应。
（3）地塞米松与昂丹司琼（5-HT3受体拮抗剂止吐药）联用对顺铂所致呕吐反应的影响
本品0.1mg/kg静脉给药与地塞米松20mg/kg静脉给药或昂丹司琼0.1mg/kg静脉给药联合使用，减少了顺铂给药后观察到的雄性雪貂干呕和呕吐的次数，显示低于单次给药。
阿扑吗啡和吗啡诱发的呕吐抑制作用
单次口服3mg/kg剂量可抑制雪貂皮下注射阿扑吗啡或吗啡引起的中枢呕吐反应。
适应症
与抗肿瘤剂（顺铂等）给药相关的消化症状（恶心、呕吐）（包括晚期）
用法与用量
与其他抗呕吐剂组合使用，通常，抗肿瘤剂给药第1天作为预肿瘤给药后，成人和12岁以上的儿童，第2天后80mg每天一次，口服。
包装
胶囊
125mg
3粒[3粒(PTP)x1]
6粒 [3粒胶囊(PTP)x2]
30粒[3粒(PTP)x10]
80mg
6 粒[3粒胶囊 (PTP)x2]
30粒 [3粒 (PTP) x10]
胶囊套装>
1张[125毫克x1粒胶囊PTP)、80毫克x2粒胶囊(PTP)]
制造与销售
小野制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391008M1021_1_11/?view=frame&style=XML&lang=ja