部份中文奈妥吡坦/帕洛诺司琼处方资料（仅供参考）
英文名：netupitant and palonosetron
商品名：Akynzeo Hartkapseln
中文名：奈妥吡坦/帕洛诺司琼复方胶囊
生产商：Vifor SA
药品简介
新型化疗药netupitant/palonosetron（商品名 Akynzeo，奈妥吡坦/帕洛诺司琼）复方胶囊获欧盟上市，用于治疗与癌症化疗相关的恶心和呕吐。
奈妥匹坦/帕洛诺司(palonosetron)300mg/0.5mg/粒，每粒胶囊内含有3片小型片(奈妥匹坦100mg/片)和1粒小胶囊[盐酸帕洛诺司琼0.56mg(相当于帕洛诺司琼0.50mg)]/粒。
作用机制
Netupitant是人类P物质/神经激肽1(NK1)受体的选择性拮抗剂。帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有很强的结合亲和力，而对其他受体的亲和力很小或没有。化疗物质通过刺激小肠肠嗜铬细胞释放血清素而产生恶心和呕吐。血清素然后激活位于迷走神经传入神经的5-HT3受体以启动呕吐反射。
延迟呕吐与P物质激活速激肽家族神经激肽1(NK1)受体（广泛分布于中枢和外周神经系统）有关。如体外和体内研究所示，netupitant抑制P物质介导的反应。
在给药后6、24、48、72和96小时，Netupitant可穿过血脑屏障，纹状体中NK1受体的占有率分别为92.5%、86.5%、85.0%、78.0%和76.0% 300毫克netupitant。
适应症
Akynzeo适用于成人：
- 预防与高度致吐顺铂为基础的癌症化疗相关的急性和迟发性恶心和呕吐。
- 预防与中度致吐癌症化疗相关的急性和迟发性恶心和呕吐。
用法与用量
词学
应在每个化疗周期开始前约一小时服用一粒300mg/0.5mg胶囊。
当与netupitant/帕洛诺司琼胶囊共同给药时，推荐的口服地塞米松剂量应减少约50%（见临床研究给药时间表）。
特殊人群
老年人
老年患者无需调整剂量。由于活性物质的半衰期长且在该人群中的经验有限，因此在75岁以上的患者中使用该药物时应谨慎。
肾功能不全
轻度至重度肾功能不全患者无需调整剂量。netupitant 的肾脏排泄可忽略不计。轻度至中度肾功能损害不会显着影响帕洛诺司琼药代动力学参数。与健康受试者相比，严重肾功能不全患者静脉内帕洛诺司琼的全身暴露量增加约 28%。尚未在需要血液透析的终末期肾病受试者中研究帕洛诺司琼或尼妥匹坦的药代动力学，也没有关于尼妥匹坦/帕洛诺司琼胶囊在这些患者中的有效性或安全性的数据。因此，应避免在这些患者中使用。
肝功能损害
对于轻度或中度肝功能不全的患者（Child-Pugh 评分5-8），无需调整剂量。严重肝功能不全患者（Child Pugh评分≥9）的数据有限。由于在严重肝功能不全的患者中使用可能会增加 netupitant 的暴露量，因此在这些患者中应谨慎使用该药物。
儿科人群
Akynzeo胶囊在儿科人群中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
用于口服。
硬胶囊应整个吞服。
它可以在有或没有食物的情况下服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕。
保质期
4年。
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
铝/铝泡。
一个硬胶囊或4x1硬胶囊的包装尺寸，装在穿孔的单位剂量泡罩中。并非所有包装尺寸都可以销售。
请参阅随附的Akynzeo完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/30686
 Akynzeo Kapseln 300mg/0.5mg
Was ist Akynzeo und wann wird es angewendet?
Akynzeo ist ein Kombinationspräparat von zwei Wirkstoffen, Netupitant und Palonosetron. Netupitant gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als NK1-Rezeptor- Antagonisten bezeichnet werden, und Palonosetron gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Serotonin- (5-HT3-) Antagonisten bezeichnet werden.
Akynzeo wird bei erwachsenen Patienten auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin zur Vorbeugung gegen Übelkeit und Erbrechen verwendet, die im Zusammenhang mit einer Chemotherapie wegen Krebs auftreten.
Wann darf Akynzeo nicht eingenommen werden?
Akynzeo darf nicht eingenommen werden, wenn:
•Sie allergisch (überempfindlich) gegen Netupitant oder Palonosetron oder einen der sonstigen Bestandteile von Akynzeo sind.
Wann ist bei der Einnahme von Akynzeo Vorsicht geboten?
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin, wenn:
•Sie an Leberfunktionsstörungen leiden
•Sie einen akuten Darmverschluss haben oder in der Vergangenheit unter häufiger Verstopfung gelitten haben
•bei Ihnen selbst oder einem nahen Verwandten jemals Veränderungen des Herzrhythmus vorgelegen haben
•Sie an anderen Herzerkrankungen leiden
•Ihnen bekannt ist, dass die Konzentrationen bestimmter Mineralstoffe in Ihrem Blut, z.B. von Kalium und Magnesium, von der Norm abweichen, und dies nicht behoben wurde.
Es wird nicht empfohlen, Akynzeo in den Tagen nach der Chemotherapie einzunehmen, es sei denn, Sie erhalten einen weiteren Chemotherapie-Zyklus. Mit einem Abstand von mindestens zwei Wochen.
Akynzeo sollte von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht eingenommen werden.
Akynzeo kann die Wirkung anderer Arzneimittel beeinflussen, die gleichzeitig oder nach einer Behandlung mit Akynzeo vereinbracht werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Akynzeo mit bestimmter Arzneimittel kann eine Dosisanpassung erforderlich machen. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Artz oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie andere Arzneimittel nehmen, insbesondere:
•bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen und/oder Angststörungen (sogenannte SSRI, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, oder SNRI, Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer)
•Arzneimittel, die Herzrhythmusstörungen hervorrufen könnten
•bestimmte Chemotherapeutika
•bestimmte Antibiotika oder bestimmte Arzneimittel gegen Pilzerkrankungen
•Dexamethason (kann zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden)
•Midazolam (ein Medikament, das als Beruhigungsmittel oder zur Behandlung von Angstzuständen eingesetzt wird)
Akynzeo kann Schwindel oder Müdigkeit verursachen. Wenn dies bei Ihnen der Fall ist, dürfen Sie sich nicht an das Steuer eines Fahrzeugs setzen und keine Maschinen bedienen.
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin, wenn Sie
•an anderen Krankheiten leiden,
•Allergien haben oder
•andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen!
Darf Akynzeo während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, fragen Sie vor der Einnahme von Akynzeo Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin um Rat.
Stillzeit
Wenn Sie stillen oder es beabsichtigen, dürfen Sie Akynzeo nicht anwenden, denn es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Wie verwenden Sie Akynzeo?
Die empfohlene Dosis ist 1 Kapsel Akynzeo etwa 1 Stunde vor Beginn jedes Chemotherapiezyklus.
Sie können Akynzeo mit einer Mahlzeit oder unabhängig davon einnehmen.
Wenn Sie glauben, dass Sie möglicherweise eine grössere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie sofort Ihren Arzt.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Akynzeo haben?
Brechen Sie die Einnahme von Akynzeo sofort ab und informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt, wenn Sie eine der folgenden Nebenwirkungen bemerken – Sie benötigen unter Umständen dringend ärztliche Behandlung:
Nesselausschlag, Hautausschlag, Juckreiz, Atem- oder Schluckbeschwerden: diese sind Anzeichen einer allergischen Reaktion.
Häufige Nebenwirkungen:
•Kopfschmerzen, Verstopfung, Müdigkeitsgefühl.
Gelegentliche Nebenwirkungen:
•niedrige Werte der weissen Blutkörperchen (dies wird durch Blutuntersuchungen festgestellt)
•hohe Spiegel bestimmter Enzyme, darunter Leberenzyme (dies wird durch Blutuntersuchungen festgestellt)
•hohe Spiegel der Substanz Kreatinin, ein Mass für die Nierenfunktion (dies wird durch Blutuntersuchungen festgestellt)
•Überleitungsstörung im Herzen (dies wird im Elektrokardiogramm festgestellt)
•Herzmuskelerkrankung
•Blutdruckanstieg
•Unbehagen im Bauch (Magen), Verdauungsbeschwerden, Schluckauf, Blähungen oder Durchfall
•Drehschwindel (Vertigo) Benommenheit/Schwindelgefühl oder Schlafstörungen (Schlaflosigkeit)
•verminderter Appetit
•Schwächegefühl
•Haarausfall
Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind.
Was ist ferner zu beachten?
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich und nicht sichtbar auf.
Nicht über 30 °C lagern.
Sie dürfen Akynzeo nach dem auf der Blisterpackung und dem Umkarton nach «EXP» angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Akynzeo enthalten?
1 Kapsel enthält 0.5 Milligramm Palonosetron (als Hydrochlorid) und 300 Milligramm Netupitant, Butylhydroxyanisol (E 320) als Antioxidanz, sowie weitere Hilfsstoffen.
Zulassungsnummer
65499 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Akynzeo ? Welche Packungen sind erhältlich?
Akynzeo ist in Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung erhältlich.
Packung zu 1 Hartkapsel.
Zulassungsinhaberin
Vifor SA, Villars-sur-Glâne.