近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准默克公司开发的新药Emend（fosaprepitant dimeglumine，中文译名：福沙吡坦二甲葡胺）注射剂上市，与其他止吐药联合静脉注射，防治中等催吐和严重催吐抗癌药在化疗（包括大剂量顺铂）初始或反复用药时引起的急性和迟发性恶心和呕吐.本品是阿瑞吡坦（aprepitant）口服制剂的前体药物，注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。
EMEND（福沙吡坦二甲葡胺 fosaprepitant）注射用，用于静脉注射
美国最初批准：2008年
最近的重大变化
适应症和用法：04/2018
剂量和用法：04/2018
警告和注意事项：08/2017
警告和注意事项：03/2018
作用机制
Fosaprepitant是aprepitant的前药，因此，其止吐作用可归因于aprepitant。
Aprepitant是人类P物质/神经激肽1（NK1）受体的选择性高亲和力拮抗剂。 Aprepitant对5-羟色胺（5-HT3），多巴胺和皮质类固醇受体几乎没有或没有亲和力，这是现有化疗引起的恶心和呕吐（CINV）疗法的目标。 已经在动物模型中显示阿瑞吡坦通过中枢作用抑制由细胞毒性化学治疗剂（例如顺铂）诱导的呕吐。 用aprepitant进行的动物和人体正电子发射断层扫描（PET）研究表明它穿过血脑屏障并占据脑NK1受体。 动物和人体研究表明，阿瑞吡坦可增强5-HT3-受体拮抗剂昂丹司琼和皮质类固醇地塞米松的止吐活性，并抑制顺铂诱导的呕吐的急性和延迟期。
适应症和用法
注射用EMEND®是一种P/神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂，适用于6个月及以上的成人和儿科患者，与其他止吐剂联合使用，用于预防：
与高致吐性癌症化学疗法（HEC）（包括高剂量顺铂）的初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐。
延迟恶心和呕吐与中度致吐性癌症化疗（MEC）的初始和重复过程相关。
使用限制
尚未研究EMEND治疗已确诊的恶心和呕吐。
剂量和给药
推荐用量
成人：第1天150毫克。
儿科（6个月至17岁）：第1天注射EMEND单日（单剂量化疗方案）或第1天注射EMEND 3天EMEND方案，第2天注射EMEND胶囊或口服混悬液和3（单日或多日化疗方案）。
在第1天注射EMEND作为静脉输注20至30分钟（成人），30分钟（12年至17年）或60分钟（6个月至不到12年），在化疗前约30分钟完成输注。
在儿科中，通过中心静脉导管给予EMEND。
有关EMEND伴随止吐剂和儿科剂量的剂量，请参阅完整处方信息。
剂量形式和强度
注射用EMEND：150mg fosaprepitant，单剂量小瓶中的冻干粉末用于重建。
禁忌症
已知对该药物的任何成分过敏。
与pimozide同时使用。
警告和注意事项
CYP3A4相互作用：Fosaprepitant是CYP3A4的弱抑制剂，aprepitant是活性部分，是CYP3A4的底物，抑制剂和诱导剂;有关禁忌症，不良反应风险以及EMEND和伴随药物剂量调整的建议，请参阅完整处方信息。
超敏反应（包括过敏反应和过敏性休克)：可能在输注期间或输注后不久发生。如果出现症状，请停药。如果在以前使用过程中出现症状，请勿重新启动EMEND。
输注部位反应（包括血栓性静脉炎，坏死和血管炎）：接受膀胱化疗的患者报告的大部分反应。避免输入小静脉。如果发生严重反应，停止输注并给予治疗。
华法林（CYP2C9底物）：凝血酶原时间INR降低的风险;在EMEND开始后2周内监测INR，特别是7到10天。
激素避孕药：在施用EMEND期间和期间28天内，避孕药的功效可能会降低。使用有效的替代或备份方法
如何提供/存储和处理
No.3061-单剂量玻璃小瓶，含有150mg的fosaprepitant，为白色至灰白色的冻干粉末，用于重建。 提供如下：
NDC 0006-3061-00每箱1个小瓶。
存储
注射瓶的修正必须冷藏，储存温度为2°C-8°C（36°F-46°F）。
重构的最终药物溶液在环境室温[25°C（77°F）或低于25°C]下稳定24小时。
请参阅随附的Emend完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d66803a-6811-4c29-9c57-e16acfa87f21
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EMEND 150MG 10ML INJ 1/EA FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE 持证商：MERCK SHARP & DOHME CORP. NDC :00006-3061-00 参考价格（美元）：769.66
EMEND 80MG CAP BIFOLD 2/EA  APREPITANT 持证商：MERCK SHARP & DOHME CORP. NDC :00006-0461-02  参考价格（美元）：946.93
EMEND 125-80MG CAP TRIPACK 1/EA APREPITANT 持证商：MERCK SHARP & DOHME CORP. NDC :00006-3862-03 参考价格（美元）：1,451.93
EMEND TRIFOLD 125MG(1)/80MG(2) KIT 3 UD APREPITANT 持证商：MERCK & CO/USHH PDP  NDC :6386203 参考价格（美元）：974.94
EMEND BIFOLD 80 MG CAP 2 UD APREPITANT 持证商：MERCK &CO/USHH PDP  NDC :6046102 参考价格（美元）：550.87
EMEND PWD 150MG SDV 5ML  FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE 持证商：MERCK & CO/USHH PDP NDC :6306100  参考价格（美元）：424.68
EMEND 40 MG CAP 1 UD  APREPITANT 持证商：MERCK & CO/USHH PDP  NDC :6046410 参考价格（美元）：169.24
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FDA Approves Merck’s Single-Dose EMEND® (fosaprepitant dimeglumine) for Injection, in Combination with Other Antiemetic Agents, for the Prevention of Delayed Nausea and Vomiting in Adults Receiving Moderately Emetogenic Chemotherapy (MEC)
U.S. Food and Drug Administration (FDA) has approved a supplemental new drug application (sNDA) for single-dose EMEND®(fosaprepitant dimeglumine)for injection, Merck’s substance P/neurokinin-1 (NK1) receptor antagonist, in combination with other antiemetic medicines, for the prevention of delayed nausea and vomiting in adults receiving initial and repeat courses of moderately emetogenic chemotherapy(MEC).EMEND has not been studied for the treatment of established nausea and vomiting.
EMEND-150MG VIAL CARTON
NDC 0006-3061-00
Emend® (fosaprepitant)for Injection
150mg per vial
Reconstitute with 5 mL of 0.9% SodiumChloride for Injection.
STERILE LYOPHILIZED POWDERFOR INTRAVENOUS USE ONLY AFTERRECONSTITUTION AND DILUTIONDO NOT USE WITH SOLUTIONSCONTAINING DIVALENT CATIONS(e.g., Ca2+, Mg2+) INCLUDING
LACTATED RINGER'S SOLUTIONAND HARTMANN'S SOLUTION.
Rx only
Single-Dose Vial-Discard Unused Portion