部份中文盐酸格拉司琼处方资料（仅供参考） 英文名：Granisetron Hydrochloride 商品名：Kytril 中文名：盐酸格拉司琼注射液 生产商：太阳制药药品简介 Kytril（Granisetron）是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。 カイトリル注1mg/カイトリル注3mg/カイトリル点滴静注バッグ3mg/50mL/カイトリル点滴静注バッグ3mg/100mL 药品分类名称 5-HT3受体拮抗剂止吐药 批准日期：2005年6月 商標名 KYTRIL 一般名 グラニセトロン塩酸塩（Granisetron Hydrochloride）（JAN） 化学名 1-Methyl-N-(endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride 構造式 分子式 C18H24N4O・HCl 分子量 348.87 性 状 它是白色粉末或块状粉末。 它易溶于水，微溶于甲醇，极难溶于乙醇（95），几乎不溶于乙醚。 熔点 约291°C（分解） 处理注意事项 包袋产品： （1）为保持产品质量，请在使用前不要打开产品周围的外袋。 打开后立即使用。 （2）在以下情况下请勿使用。 1）当外袋损坏或内部发现水滴时。 2）当内容液变色或混浊时。 （3）请勿使用残留的液体。 （4）使用容器中的液位计作为近似值。 药物药理学 1.抑制抗肿瘤药引起的呕吐 （1）顺铂引起的呕吐抑制试验 在雪貂中静脉滴注盐酸格拉司琼后以及在15分钟后静脉滴注顺铂10mg/kg后10分钟静脉滴注盐酸格拉司琼0.5mg/kg或更高时，观察到呕吐频率显着降低和呕吐潜伏期显着增加。 。 （2）止吐药对顺铂引起的呕吐的作用 给雪貂静脉注射10mg/kg的顺铂引起呕吐，然后静脉注射0.5mg/kg的Granisetron hydrochloride，在给药后60秒内抑制呕吐。 （3）阿霉素和环磷酰胺联合使用对诱导性呕吐的影响 在雪貂中静脉注射阿霉素6mg/kg和环磷酰胺80mg/kg之前和之后30分钟两次注射盐酸Granisetron 0.5mg/kg，导致呕吐次数和呕吐显着降低延迟显着增加。 2.抑制辐射引起的呕吐 全身照射对呕吐的影响 当将盐酸格拉司琼盐酸盐静脉内注射到雪貂中后15分钟，进行全身照射，当盐酸格拉司琼盐酸盐的含量为0.05mg/kg以上时，呕吐次数显着减少，并且呕吐潜伏期显着延长。 3.作用机理的研究 （1）对各种受体的亲和力 当使用大鼠或豚鼠的脑标本检查盐酸格拉司琼对各种受体的亲和力时，该药物对5-HT3受体的亲和力极高（Ki值= 0.26nM ），5-HT1（5-HT1A，5-HT1B/C，5-HT1C），5-HT2，多巴胺D2，肾上腺素α1，α2和β，苯二氮卓，微毒素和组胺H1，阿片样物质μ，κ和δ几乎没有发现与受体的亲和力（5-HT1C受体以外的受体：Ki值> 1000 nM，5-HT1C受体：IC50值> 10000 nM）。 （2）对5-HT引起的心动过缓的影响 在麻醉的大鼠中研究了5-HT通过5-HT3受体对短暂性心动过缓的影响（von Bezold-Jarisch反射），盐酸格拉司琼以剂量依赖的方式抑制了这种反射。 适应症 ○与抗肿瘤药（如顺铂）和放疗有关的胃肠道症状（恶心，呕吐）。 用法与用量 与抗肿瘤药（如顺铂）的给药有关的胃肠道症状（恶心，呕吐） 成人： 通常，对于成年人，每天静脉内或静脉内输注40μg/kg的格拉司琼。 剂量可以根据年龄和症状适当增加或减少，如果症状没有改善，则可以一次额外服用40μg/kg。 儿童： 通常，儿童每天一次静脉注射40μg/kg的Granisetron。剂量可以根据年龄和症状适当增加或减少，如果症状没有改善，则可以一次额外服用40μg/kg。 与辐射有关的胃肠道症状（恶心，呕吐） 通常，对于成年人，静脉内给予40μg/kg的Granisetron。剂量可以根据年龄和症状进行调整。但是，每天最多要加药两次。 临床结果 1.抑制抗肿瘤药引起的呕吐 （1）成人表演 双盲比较研究和一般临床研究的概述如下。 静脉滴注40μg/ kg的格拉司琼用于抗肿瘤药（主要是顺铂）的给药引起的恶心和呕吐，显示有效率为86.6％（71/82例或更高）。给予抗肿瘤药（主要是顺铂）前30分钟静脉给予40μg/ kg格拉司琼的静脉输注有效率为83.3％（100/120例）。 （2）儿童的表现 常规临床试验概述如下。 服用抗肿瘤药（主要是顺铂）前30分钟，以Granisetron静脉滴注40μg/ kg表现出73.0％（119/163例）的显着效率（无呕吐）和有效率（呕吐） 85.3％（139/163病人）。 2.抑制辐射引起的呕吐 常规临床试验概述如下。 全身照射前30分钟以Granisetron滴注40μg/kg静脉滴注，显着效率（无呕吐）为54.4％（37/68例），有效率为77.9％（两次呕吐）（53/68例）。 包装 注射液 1mg：1mg/1mLx5安瓿 3mg：3mg/3mLx5安瓿 滴注液 Kytril IV 袋：3mg/50mL：3mg/50mLx20袋 袋：3mg/100mL：3mg/100mLx10袋 制造分销商 太阳制药有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391400A3024_2_01/
