palonosetron HCl是第一个也是唯一一个被FDA批准用于预防与初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐的5-羟色胺-3(5-HT3)受体拮抗剂。
近日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准palonosetron HCl（盐酸帕洛诺司琼）注射液，用于预防术后恶心和呕吐(PONV) 长达24小时以下手术.超过24小时的疗效尚未得到证实。
批准日期：2018年11月 公司：TEVA PARENTERAL MEDICINES
palonosetron HCl（盐酸帕洛诺司琼）注射液，用于静脉注射
美国初次批准：2003
最近的主要变化
适应症及用法：12/2018
用法用量：12/2018
作用机制
帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有很强的结合亲和力，而对其他受体的亲和力很小或没有。癌症化疗可能与恶心和呕吐的高发生率有关，特别是在使用某些药物（如顺铂）时。5-HT3受体位于迷走神经末梢外周和后区化学感受器触发区的中心。人们认为化疗药物通过从小肠的肠嗜铬细胞中释放血清素来产生恶心和呕吐，然后释放的血清素激活位于迷走神经上的5-HT3受体传入神经启动呕吐反射。
术后恶心和呕吐受多种患者、手术和麻醉相关因素的影响，并由涉及中枢神经系统和胃肠道的一系列神经元事件中5-HT的释放触发。5-HT3受体已被证明选择性参与在呕吐反应中。
适应症和用法
盐酸帕洛诺司琼(HCl)注射液是一种5-羟色胺-3(5-HT3)受体拮抗剂，适用于成人：
• 中度致吐癌症化疗：预防急性和与初始和重复课程相关的延迟恶心和呕吐。
• 高度致吐的癌症化疗：预防与初始和重复疗程相关的急性恶心和呕吐。
• 预防术后恶心和呕吐(PONV)长达24小时。超过24小时的功效尚未得到证实。
盐酸帕洛诺司琼注射液适用于1个月至17岁以下的儿科患者：
• 预防与致吐性癌症化疗（包括高度致吐性癌症化疗）的初始和重复疗程相关的急性恶心和呕吐。
剂量和给药
化疗引起的恶心和呕吐
年龄                   剂量*                输液速度
成年人                 0.25毫克作为单剂量  大约开始注入30秒以上
                                           。30分钟化疗开始前
儿科（1个月至17岁以下）单剂量每公斤20微克  大约开始注入15分钟
                       （最大1.5毫克）     以上。30分钟化疗开始前
*注意儿科不同的剂量单位
术后恶心呕吐
• 推荐的成人剂量为0.075mg，作为单次静脉给药，在麻醉诱导前10秒内给药。
管理说明
• 不要使用预充式注射器注射0.25mg以外的剂量。
剂型和规格
注射：0.25mg帕洛诺司琼5mL（0.05mg/mL），单剂量小瓶或预装注射器。
禁忌症
对药物或其任何成分过敏。
警告和注意事项
• 已经报道了过敏反应，包括过敏反应，无论是否已知对其他选择性5-HT3 受体拮抗剂过敏。
• 5-HT3受体拮抗剂单独使用时报告了血清素综合征，尤其是同时使用血清素能药物时。
不良反应
最常见的不良反应在
• 化疗引起的恶心和呕吐（≥5%）是：头痛和便秘。
• 术后恶心和呕吐（≥2%）是：QT间期延长、心动过缓、头痛和便秘。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-551-7176 联系Fresenius Kabi USA,LLC或致电1-800-FDA-1088 或 www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
5-羟色胺能药物：5-羟色胺综合征监测；如果出现症状，停止帕洛诺司琼注射液并开始支持治疗。
在特定人群中使用
化疗引起的恶心和呕吐
儿童使用：尚未确定新生儿（小于1个月大）的安全性和有效性。
尚未确定18岁以下患者术后恶心和呕吐的安全性和有效性。
包装何提供/储存和处理
供应方式
盐酸帕洛诺司琼注射液透明无色，单剂量供应
小瓶和预填充注射器如下：
NDC：63323-942-41       剂量          包裹
                    每5毫升0.25毫克  每箱1瓶
                  （每毫升0.05毫克）
NDC：63323-942-05   每5毫升0.25毫克  每箱10瓶
                  （每毫升0.05毫克）
NDC：63323-942-42  每5毫升0.25毫克   1支预填充注射器/纸盒
                  （每毫升0.05毫克）
NDC：63323-942-90  每5毫升0.25毫克   10支预填充注射器/纸盒
                 （每毫升0.05毫克）
贮存
• 储存在 20°至25°C（68°至77°F）[参见USP受控室温]。
• 防止冻结。
• 避光。
请参阅随附的palonosetron HCl完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/208109s001lbl.pdf
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PALONOSETRON 0.05MG/ML 5ML SYR 10/PAC  PALONOSETRON HCL 持证商：FRESENIUS KABI USA LLC    NDC :63323-0673-89 参考价格（美元）：2,475.00
PALONOSETRON 0.05MG/ML 5ML SDV 1/EA    PALONOSETRON HCL 持证商：SANDOZ                    NDC :00781-3312-75 参考价格（美元）：454.16
PALONOSETRON 0.05MG/ML 5ML SDV NS 1/EA PALONOSETRON HCL 持证商：NORTHSTAR RX LLC          NDC :16714-0834-01 参考价格（美元）：461.86
PALONOSETRON 0.05MG/ML 5ML SDV 1/EA    PALONOSETRON HCL 持证商：ACCORD HEALTHCARE         NDC :16729-0365-66 参考价格（美元）：457.25
PALONOSETRON 0.05MG/ML 5ML SDV 1/EA    PALONOSETRON HCL 持证商：TEVA PARENTERAL MEDICINES NDC :00703-4094-01 参考价格（美元）：460.33
PALONOSETRON 0.05MG/ML 5ML SDV 1/EA    PALONOSETRON HCL 持证商：CIPLA USA INC             NDC :69097-0927-35 参考价格（美元）：466.49
PALONOSETRON HCL 0.25 MG SDV 10X5 ML   PALONOSETRON HCL 持证商：FRESENIUS KABI USA LLC    NDC :63323094205
参考价格（美元）：3,435.87
PALONOSETRON HCL 0.25 MG SDV 5 ML      PALONOSETRON HCL 持证商：CIPLA USA INC             NDC :69097092735
参考价格（美元）：421.95
PALONOSETRON HCL 0.25 MG SDV 5 ML      PALONOSETRON HCL 持证商：SANDOZ/RX                 NDC :781331275
参考价格（美元）：409.58
PALONOSETRON HCL 0.25MG SDV 5ML        PALONOSETRON HCL 持证商：TEVA PARENTERAL MEDICINES NDC :703409401参考价格（美元）：385.37