部份中文福沙吡坦二甲葡胺处方资料（仅供参考）
英文名：Fosaprepitant Meglumine
商品名：PROEMEND
中文名：福沙吡坦二甲葡胺冻干粉注射剂
生产商：小野制药
プロイメンド点滴静注用150mg
药用分类名称
选择性NK1受体拮抗剂
批准日期：2011年11月
商標名
PROEMEND
一般名
ホスアプレピタントメグルミン（Fosaprepitant Meglumine）
化学名
Bis[1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol](3-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate
構造式
分子式
C23H22F7N4O6P・2C7H17NO5
分子量
1004.83
性状
本产品为白色至灰白色粉末，甲醇，容易溶于二甲基亚硫酸盐，容易溶于水，不易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于醋酸盐。
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制和药理作用
磷脂在静脉注射后迅速代谢为活性体。阿普雷皮塔托是选择性神经素1（NK1）受体拮抗剂。
（1）霍斯普雷皮塔托的药理作用
神经素1（NK1）受体的结合抑制活性（体外）
磷化物抑制125I-亚体P与人NK1受体的结合，表达在中华仓鼠卵巢衍生细胞系中，IC50值为2.1nmol/L。
（2）活性体阿普雷皮塔托的药理作用
1）神经素1（NK1）受体拮抗作用（体外）
1. NK1受体的亲和力
Aprepitant抑制125I-acst P与人NK1受体的结合，这些受体在中华仓鼠卵巢衍生细胞系中表达，IC50值为0.1nmol/L，Kd值为86pmol/L（希尔系数=1.1）。
2. 各种NK受体激动剂对诱导反应的影响
Aprepitant 对亚物质 P-O-甲基酯（NK1受体激动剂）诱导的回肠纵向肌肉收缩表现出拮抗作用，Ka值为 0.09±0.02nmol/L（n=3）。另一方面，（Nle10）-神经素A[4-10]（NK2受体激动剂）气管收缩由诱导，和上颈神经节脱极反应由中心（NK3受体激动剂）诱导，在1μmol/L浓度没有显示作用。
2） 顺铂诱导的呕吐抑制作用
1. 顺铂诱导的呕吐反应作用
观察顺铂诱导的雄性雪铁龙的呕吐反应，直到4小时后。 通过在顺铂给药前3分钟静脉注射或1小时前口服给药，阿普雷皮坦人以剂量依赖性抑制呕吐反应，静脉给药的剂量为1mg/ kg以上，口服给药几乎完全抑制3mg/kg剂量的呕吐反应。
2. 顺铂引起的急性和晚期呕吐反应的影响
观察到顺铂诱导的雄性雪铁龙的急性呕吐反应（诱导24小时）和缓慢呕吐反应（诱导24小时后至72小时）。 通过口服给药2小时前，阿普雷皮坦抑制呕吐次数，同时延长第一次呕吐反应表达的时间，急性和晚期呕吐反应在16mg/kg的剂量几乎完全抑制。
3. 与地塞米松和Ondansetron（5-HT3受体拮抗剂）对顺铂诱导的呕吐反应的抗性反应的组合作用
与阿普雷皮坦特0.1mg/kg静脉注射，与地塞米松20mg/kg静脉注射或Ondansetron 0.1mg/kg静脉给药结合使用，顺铂给药后观察到的雄性雪铁龙的回旋和呕吐次数减少，显示比单独给药低的值。
3） 吗啡和吗啡诱导的呕吐抑制作用
在雪铁龙中，阿列托吗啡或吗啡皮下给药诱导的中枢呕吐反应，阿普雷皮塔托被3mg/kg单次口服给药抑制。
适应症
与抗肿瘤剂（顺铂等）给药相关的消化症状（恶心、呕吐）（包括晚期）
用法与用量
• 成人和12岁以上的儿童
与其他抗呕吐剂结合使用时，通常，成人和12岁以上的儿童在施用抗肿瘤剂的第一天将150mg作为磷化物，滴注。
• 6个月以上的婴儿和12岁以下的儿童
与其他抗吐剂结合使用时，通常，在婴儿和12岁以下儿童中，在6个月以上的婴儿和12岁以下的儿童中，在抗肿瘤给药的第一天，作为磷预注射剂，滴注。然而，作为一个临性，不超过150毫克。
包装
滴注
150mg：5小瓶
制造与销售
小野制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391405D1020_1_08/