分类名称 一级分类:消化系统药物 二级分类:止吐及催吐药物 三级分类: 药品英文名 Ramosetron 药品别名 盐酸雷莫司琼、奈西雅、Nasea、Ramosetron HCl、Ramosetron Hydrochloride 药物剂型 1.口腔内崩解片:0.1mg; 2.注射剂:0.3mg(2ml)。 药理作用 本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗型止吐药,具有强力、持久的5-HT3受体拮抗作用,能有效地抑制化疗药物(如顺铂)诱发的呕吐;对使用顺铂诱发的雪貂呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药,均显示有抑制呕吐作用;对顺铂、阿霉素、环磷酰胺几种抗癌药并用引起的动物呕吐,也有抑制作用。动物实验表明,本药拮抗5-HT3受体的作用较格雷司琼和昂丹司琼强;对5-HT3受体具有高度亲和性(其亲和力较昂丹司琼强40倍),而对多巴胺D2受体及5-HT3以外的受体无亲和性或拮抗作用。 药动学 本药的达峰浓度和曲线下面积(AUC)与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。本药吸收后迅速向各组织分布,以肾、肺、肝、肾上腺、胰等浓度高。血浆蛋白结合率与血浆中药物浓度无关,是恒定的。主要在肝脏代谢。本药在体内呈双相性消除,β相半衰期为4.33~5.78h。 给药24h后,几乎所有组织中浓度均降低到给药5min后浓度的1%以下。尿中除原药外,还有去甲基化物、氢氧化物及其结合物等代谢产物。对健康成人反复给药后,体内药物动态没有变化,未出现蓄积。 适应证 1.用于癌症化疗(如使用顺铂治疗)引起的恶心、呕吐等消化道症状。 2.有文献报道也可试用于肠易激综合征。 禁忌证 (尚不明确) 注意事项 儿童、妊娠、哺乳妇女必须慎用。 不良反应 本药的主要的不良反应为头痛、腹泻、身体发热感、头部发热、舌头麻木感、头重感等,也可出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、γ-GTP升高。动物实验未见致畸作用;抗原性试验、致突变试验、致癌试验及局部刺激试验均为阴性。 用法用量 1.口服给药:每次0.1mg,每天1次,于化疗药物给药前1h服用。必要时可根据年龄、症状酌情增减。 2.静脉注射:每次0.3mg,每天1次。可根据年龄、症状酌情增减。 3.静脉注射:每次0.3mg,每天1次。可根据年龄、症状的不同适当增减用量。效果不明显时,可以追加相同剂量,但1天用量不能超过0.6mg。 药物相应作用 本药不与甘露醇、布美他尼、呋塞米混合使用。 专家点评 参阅格雷司琼和昂丹司琼。 生产企业: 高田製薬株式会社
ラモセトロン塩酸塩注射液0.3mg「EMEC」(エルメッドエーザイ) 一般名(成分):ラモセトロン塩酸塩 規格・単位(薬価) 0.3mg2mL1管(2,931円) 成分・分量 1管中 ラモセトロン塩酸塩 0.3mg 剤形 注射液 色 無色澄明の液 規制区分等 劇薬、処方せん医薬品 ------------------------------------------------------------ 附件: