部份中文醋酸亮丙瑞林处方资料（仅供参考） 英文名：Leuprorelin Acetate 商品名：Leuplin Injection 中文名：醋酸亮丙瑞林注射悬浮液 生产商：武田薬品 药品简介 2015年9月28日，新药Leuplin（醋酸亮丙瑞林）获日本厚生劳动批准，治疗前列腺癌和绝经前癌症的的24周制剂以及伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善和子宮内膜症等症。 リュープリン注射用1.88mg/リュープリン注射用3.75mg/リュープリン注射用キット1.88mg/リュープリン注射用キット3.75mg 药效分类名称 LH-RH注1）衍生物 注1）LH-RH：黄体形成激素释放激素 微囊型缓释制剂 批准日期：2015年6月 商標名 LEUPLIN FOR INJECTION 1.88mg LEUPLIN FOR INJECTION 3.75mg. LEUPLIN FOR INJECTION KIT 1.88mg. LEUPLIN FOR INJECTION KIT 3.75mg. 化学構造式 一般名 リュープロレリン酢酸塩（Leuprorelin Acetate）〔JAN〕 化学名 5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide monoacetate 分子式 C59H84N16O12・C2H4O2 分子量 1269.45 性状 醋酸亮丙瑞林是白色～带黄白色的粉末。极易溶于水或醋酸（100），易溶于甲醇，稍难溶于乙醇（99.5）。吸湿性。 药效药理 1.作用机制 如果反复给予高剂量的LH-RH或作为高活性LH-RH衍生物的柳丙瑞林醋酸盐，则在初次给药后立即出现一时性的垂体-性腺系刺激作用（急性作用）后，垂体中性腺刺激激素的产生·释放降低。此外，卵巢和睾丸对促性腺激素的反应性降低，雌二醇和睾酮产生能力降低（慢性作用）。柳丙瑞林醋酸盐的LH释放活性约为LH-RH的100倍，其对垂体-性腺功能的抑制作用强于LH-RH。李福林醋酸盐是高活性LH-RH衍生物，对垂体-性腺功能抑制作用强的理由是，与LH-RH相比，李福林醋酸盐对蛋白分解酶的抵抗性高，对LH-RH受体的亲和性高等。而且，由于本制剂为缓释性制剂，因此经常在血中释放柳丙瑞林醋酸盐，有效地导致卵巢及附睾的反应性降低，显示出对垂体-性腺功能的抑制作用。 2.性腺激素浓度抑制作用 （1）在子宫内膜异位症患者、子宫肌瘤患者及闭经前乳腺癌患者中，每4周皮下注射1次，血清雌二醇浓度降低至大致接近闭经期水平，观察到卵巢功能抑制作用，通常抑制排卵，停止月经。 （2）前列腺癌患者每4周皮下注射1次，血清睾酮浓度持续下降到去势水平以下，存在药物去势作用。 （3）在中枢性青春期早发的女婴及男婴中，每4周皮下给药1次，性腺激素浓度降低到前青春期水平，存在抑制二次性征发展的作用。 适应症 注射用1.88mg 子宫内膜异位症 伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善 中枢性青春期早发 注射用3.75mg 子宫内膜异位症 伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善 绝经前乳腺癌 前列腺癌 中枢性青春期早发 注射用试剂盒1.88mg 子宫内膜异位症 伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善 中枢性青春期早发 注射用试剂盒3.75mg 子宫内膜异位症 伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善 绝经前乳腺癌 前列腺癌 中枢性青春期早发 用法与用量 ○子宫内膜异位症 成人每4周皮下注射3.75mg作为柳丙瑞林醋酸盐。但是，体重低于50kg的患者可以给予1.88mg。另外，初次给药在月经周期第1～5天进行。 ○子宫肌瘤的情况 成人每4周1次皮下注射1.88mg作为柳丙瑞林醋酸盐。但是，体重重的患者、子宫肿大高度的患者给予3.75mg。另外，初次给药在月经周期第1～5天进行。 ○前列腺癌、绝经前乳腺癌的情况 成人每4周皮下注射3.75mg作为柳丙瑞林醋酸盐。 ○中枢性青春期早发病的情况 每4周1次作为柳丙瑞林醋酸盐为30μ皮下注射g/kg。另外，根据症状180μ可以增加到g/kg。 在给药小瓶时，每小瓶充分悬浮使用，同时注意不要用1mL附加的悬浮液起泡。 在给药试剂盒时，将注射针向上按压柱塞杆，使悬浮液总量向粉末部移动，充分悬浮使用，同时注意不起泡。 由于配套元件产品不能调节给药量，因此只对需要每次全剂量给药的患者使用。 包装 1.88mg:1小瓶（附加悬浮液1mL） 3.75mg:1小瓶（附加悬浮液1mL） 配套元件 試劑盒：1.88mg:1配套 試劑盒：3.75mg:1配套 制造和销售 武田药品工业株式会社 注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499407D1031_1_07/
