|
Drug Class Description
Selektiv konkurrerende hemmer av HMG-CoA-reduktase som er det hastighetsbegrensende enzym i kolesterolsyntesen. Atorvastatin har i en dose-responsstudie vist seg å kunne redusere totalkolesterol (30-46 %), LDL-kolesterol (41-61 %), apolipoprotein B (34-50 %) og triglyserider (14-33 %). I varierende grad øker HDL-kolesterol samt apolipoprotein A. Disse resultatene er sammenfallende hos pasienter med heterozygot familiær hyperkolesterolemi, ikke-familiære former av hyperkolesterolemi, kombinert hyperlipidemi samt hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus. Atorvastatin reduserer effektivt LDL-kolesterol hos et flertall av pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi, en pasientgruppe som vanligvis ikke responderer på lipidsenkende farmakologisk behandling. Ved doser opp til 80 mg/dag er det observert gjennomsnittlig 21 % LDL-C reduksjon.
Generic Name
Atorvastatin
Drug Description
HMG-CoA (hydroksymetylglutaryl-koenzym A)-reduktasehemmer.
Presentation
TABLETTER 10 mg, 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Atorvastatinkalsium tilsv. atorvastatin 10 mg, resp. 20 mg og 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indications
Hyperlipoproteinemi når kost- og livsstilsendringer ikke gir tilstrekkelig risikoreduksjon.
Adult Dosage
Pasienten skal settes på standard kolesterolsenkende diett før atorvastatinbehandling initieres, og skal fortsette dietten under behandling med atorvastatin. Den vanlige startdose er 10 mg 1 gang daglig. Dosering bør individualiseres basert på LDL-kolesterolnivå ved behandlingsstart, behandlingsmål og pasientens respons på behandling. Terapeutisk respons sees innen 2 uker, og maks. respons oppnås vanligvis innen 4 uker. Dosejusteringsintervaller bør være 4 uker eller mer. Maks. dose er 80 mg 1 gang daglig. Medikamentet kan gis alene eller i kombinasjon med gallesyrebinder (40 mg atorvastatin pluss resin). Dosen kan tas når som helst på dagen, med eller uten mat. Hos eldre og pasienter med nyresykdom er dosejustering ikke nødvendig.
Child Dosage
Serumlipidsenkende middel.
Elderly Dosage
Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Dyrestudier indikerer at HMG-CoA-reduktasehemmere kan influere på utviklingen av embryo eller føtus. Overgang i morsmelk: Risiko ved bruk under amming er ikke klarlagt.
Contra Indications
Aktiv leversykdom eller uforklarlig vedvarende forhøyede serumtransaminaser til over 3 ganger øvre normalnivå, myopati, graviditet og amming. Kvinner i fertil alder som ikke benytter egnet antikonsepsjonsmiddel. Overømfintlighet for atorvastatin eller noen av hjelpestoffene i preparatet.
Special Precautions
Levereffekter: Leverfunksjonstester anbefales utført før behandlingsstart og regelmessig under behandlingen. Pasienter som utvikler forhøyede transaminasenivåer bør monitoreres inntil tilstanden er normalisert. Der serumtransaminaser stiger til over 3 ganger øvre referanseverdi og forblir på dette nivået, anbefales dosereduksjon eller seponering av preparatet. Atorvastatin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med høyt alkoholkonsum og/eller med leversykdom i anamnesen. Forsiktighet bør utvises ved samtidig behandling med andre substanser som metaboliseres via cytokrom P-450 3A4. Muskeleffekter: Dersom markert forhøyede serumkreatinkinasenivåer (CK) oppstår eller ved diagnose av eller mistanke om myopati, bør behandlingen seponeres. Hos pasienter som utvikler tegn eller symptomer på myopati må CK måles. Dersom betydelige økninger i CK vedvarer (mer enn 10 ganger øvre normalnivå), anbefales dosereduksjon eller seponering av medikamentet. Fertile kvinner skal benytte egnet antikonsepsjonsmiddel under behandling. Farmakokinetiske data hos barn foreligger ikke. I en karsinogenstudie utført på mus med svært høye doser (ca. 250 ganger maks. anbefalt humandose, basert på mg/kg kroppsvekt), er det sett økt forekomst av hepatocellulære adenomer og karsinomer.
Interactions
Risikoen for myopati ved behandling med andre legemidler i denne klassen øker ved samtidig administrering av ciklosporin, fibrater, erytromycin, antimykotika i azolgruppen eller niacin, og i sjeldne tilfeller har det resultert i rhabdomyolyse med renal dysfunksjon sekundært til myoglobinuri. Plasmakonsentrasjoner kan påvirkes ved samtidig behandling med erytromycin (konsentrasjonen av atorvastatin øker), digoksin (konsentrasjonen av digoksin øker ca. 20 %), orale antikonsepsjonsmidler (økte konsentrasjoner av noretisteron og etinyløstradiol). Kolestipol (konsentrasjonen av atorvastatin reduseres med 25 %), imidlertid er den lipidsenkende effekt større enn ved monoterapi. Antacida inneholdende magnesium- og aluminiumhydroksid reduserer konsentrasjonen av atorvastatin med 35 %, dette påvirker imidlertid ikke LDL-kolesterolreduksjonen. Samtidig administrering av atorvastatin og warfarin forårsaket de første behandlingsdagene en liten reduksjon i protrombintiden, som gikk tilbake til det normale innen 15 dager med atorvastatinbehandling.
Adverse Reactions
Behandling: Symptomatisk. Leverfunksjonsprøver og serumkreatininkinasenivåer skal følges. Grunnet stor proteinbindingsgrad antas hemodialyse ikke å ha effekt.
Manufacturer
Pfizer |
