Регистрационный номер №:
р-р д/инф. 400 мг/250 мл: фл., пакеты - П №012034/02-2002 30.07.02

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, в т.ч. Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
К Авелоксу чувствительны грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А); Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробных бактерий: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Авелокс также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых (18 лет и старше):
– острый синусит;
– обострение хронического бронхита;
– внебольничная пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Препарат назначают в/в в дозе 400 мг 1 раз/сут.
Длительность лечения зависит от показаний к применению:

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов: часто - >=1%<10%, редко - >=0.1%<1%, в отдельных случаях - >=0.01%<0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, нарушения вкуса, изменения печеночных тестов; редко - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, нарушение функции ЖКТ, повышение активности ГГТ; в отдельных случаях - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - бессонница, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии; в единичных случаях - галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушения координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушения сна (в т.ч. парасомнии), расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; редко - тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT при нормальном содержании калия в крови; в отдельных случаях - артериальная гипотензия, вазодилатация, периферические отеки.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз; в единичных случаях - снижение уровня тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны обмена веществ: редко - повышение активности амилазы; в единичных случаях - гипергликемия, гиперурикемия, увеличение ЛДГ ( в связи с изменениями печеночных тестов).
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; в единичных случаях - артрит, тендопатии.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; в единичных случаях - бронхиальная астма.
Со стороны половой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: в единичных случаях - нарушения зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
Дерматологические реакции: редко - сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница.
Местные реакции: часто - отек, аллергические реакции, воспаление, боли в области введения препарата; редко - флебит в месте инфузии.
Прочие: редко - астения, кандидоз, ощущение общего дискомфорта, боль в груди; в отдельных случаях - боли в области таза, отеки лица, боли в спине, нарушения показателей лабораторных тестов, аллергические реакции, боли в ногах. <0.01% - гиперергические системные реакции.
Во время клинических испытаний большинство побочных эффектов (90%) были легкими или средними по степени тяжести.
В ряде случаев наблюдались изменения лабораторных показателей, возникновение которых не связано непосредственно с применением препарата: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз, эритропения, снижение уровня глюкозы в крови, уменьшение содержания гемоглобина, увеличение уровня ЩФ, увеличение показателей ГГТ/АСТ, увеличение показателей ГГТ/АЛТ, увеличение уровня билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины.

Противопоказания

– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст;
– повышенная чувствительность к компонентам инфузионного раствора и другим препаратам хинолонового ряда.

Беременность и лактация

Авелокс противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Применение препаратов хинолонового ряда связано с возможным риском развития судорожных припадков. Учитывая это, следует с осторожностью применять Авелокс у пациентов с заболеваниями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог. Не следует назначать препарат больным эпилепсией.
При применении моксифлоксацина возможно незначительное увеличение интервала QT. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QT. Учитывая это, не следует превышать рекомендуемые дозы (400 мг) и время введения препарата (60 мин). Увеличение интервала QT связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. При применении моксифлоксацина (как в форме таблеток, так и в форме инфузии) более чем у 8000 пациентов не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с увеличением интервала QT. Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями, сопровождающимися повышенным риском развития желудочковых аритмий, с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинением интервала QT, или получающим препараты, потенциально замедляющие проводимость сердца (в т.ч. антиаритмики классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики).
В настоящее время недостаточно клинических данных по применению моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда. В связи с риском развития аритмии данным больным Авелокс следует назначать с осторожностью.
Учитывая, что на фоне терапии фторхинолонами у пациентов пожилого возраста и больных, получающих кортикостероиды, существует риск разрыва сухожилия или развития тендовагинита, при появлении боли или признаков воспаления сухожилия рекомендуется прекратить применение Авелокса. В проведенных клинических исследованиях не сообщалось о случаях разрыва сухожилия на фоне приема моксифлоксацина. Однако следует с осторожностью применять Авелокс во время лечения кортикостероидами.
Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. Крайне редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия.
Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК<=30 мл/мин/1.73 м²) не требуется коррекции режима дозирования. Данных по фармакодинамике и фармакокинетике моксифлоксацина у больных, находящихся на гемодиализе, в настоящее время недостаточно.
При нарушениях функции печени (Child Pugh A,B) не требуется коррекции режима дозирования. Фармакодинамика и фармакокинетика моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени Child Pugh C не изучена, поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
При одновременном применении моксифлоксацина и итраконазола не требуется изменения режима дозирования.
Моксифлоксацин не обладает потенциальной фототоксичностью.
Использование в педиатрии
Применение препарата Авелокс для инфузий у детей и подростков не рекомендуется.

Передозировка

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса у здоровых добровольцев в единичных дозах до 1.2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней.
Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию в соответствии с клинической ситуацией. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток. После в/в введения активированный уголь незначительно (приблизительно на 20%) снижает системную экспозицию моксифлоксацина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Авелокса и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия Авелокса с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами. Не установлено клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом.
Фармакокинетическое взаимодействие
Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
При парентеральном применении морфина и моксифлоксацина не происходит снижения биодоступности последнего.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными растворами: натрия хлорид 10%, натрия хлорид 20%, натрия гидрокарбонат 4.2%, натрия гидрокарбонат 8.4%.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С, не замораживать. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.