カラシミンＣ注射液１０％
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作成又は改訂年月
※※２００７年２月改訂（第６版）
※２００５年４月改訂
日本標準商品分類番号
８７３１４
承認等
販売名
カラシミンＣ注射液１０％
販売名コード
3140400A2065
承認・許可番号
承認番号
（０１ＡＭ）０５３２
商標名
Carashimin C Injections 10%
薬価基準収載年月
１９８９年９月
販売開始年月
１９８９年９月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
外箱、アンプルに表示
基準名
日本薬局方
アスコルビン酸注射液
規制区分
※ 処方せん医薬品
（注意－医師等の処方せんにより使用すること）
組成
組成
カラシミンＣ注射液１０％は１管（1mL）中アスコルビン酸100mg及び添加物としてピロ亜硫酸ナトリウム0.5mg、Ｌ－システイン塩酸塩水和物0.5mg、ベンジルアルコール10mg、炭酸水素ナトリウムを含有する。
性状
製剤の性状
カラシミンＣ注射液１０％は無色透明なガラスアンプルに入った無色澄明な注射液で浸透圧比は約４、ｐＨは５.６～７.４である。（浸透圧比：生理食塩液の浸透圧に対する比）
効能又は効果
１．ビタミンＣ欠乏症の予防及び治療（壊血病、メルレル・バロー病）
２．ビタミンＣの需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給（消耗性疾患、妊産婦、授乳婦、はげしい肉体労働時など）
３．下記疾患のうち、ビタミンＣの欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合。
（１）毛細管出血（鼻出血、歯肉出血、血尿など）
（２）薬物中毒
（３）副腎皮質機能障害
（４）骨折時の骨基質形成・骨癒合促進
（５）肝斑・雀卵斑・炎症後の色素沈着
（６）光線過敏性皮膚炎
３．の適応に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法及び用量
アスコルビン酸として、通常成人１日５０～２,０００ｍｇを１～数回に分けて皮下、筋肉内又は静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
臨床検査結果に及ぼす影響
1.
各種の尿糖検査で、尿糖の検出を妨害することがある。
2.
各種の尿検査（潜血、ビリルビン、亜硝酸塩）・便潜血反応検査で、偽陰性を呈することがある。
適用上の注意
1. 投与経路
経口投与が困難な場合や緊急の場合、また、経口投与で効果が不十分と考えられる場合にのみ使用すること。また、投与経路は静脈内注射を原則とすること。なお、経口投与が可能で効果が十分と判断された場合には、速やかに経口投与にきりかえること。
2. 投与時
(1)
静脈内注射により、血管痛があらわれることがあるので、注射速度はできるだけ遅くすること。
(2)
皮下・筋肉内注射により、注射部位に疼痛があらわれることがある。
3. 筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
(1)
筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。なお、同一部位への反復注射は行わないこと。また、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児には特に注意すること。
(2)
神経走行部位を避けるよう注意すること。
(3)
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
4. アンプルカット時
本剤はワンポイントカットアンプルを使用しているので、丸印マークを上にして両側に引っぱるように下方に折り曲げカットすること。なお、異物の混入を避けるため、アンプルカット直前にカット部分をエタノール綿等で清拭してカットすること。
※※ 薬物動態
生物学的同等性試験１）２）
カラシミンＣ注射液１０％と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2mL（アスコルビン酸200mg）を健康成人男子に絶食時単回筋肉内注射、または単回皮下注射して血漿中未変化体濃度を測定し、投与前値からの増加量を算出した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬効薬理
・マウス線維芽細胞でコラーゲン中のプロリンからヒドロキシプロリンへの水酸化過程に関与し結合線維成分であるコラーゲン合成を促進することが示されており３）、血管、骨、皮膚などの脆弱化を防止して出血傾向の抑制（マウス）４）や骨折の修復を促進（モルモット）する。
・アスコルビン酸欠乏時に肝のγ－アミノレブロン酸合成酵素活性が低下し、ラット肝マイクロソームのＰ－４５０量も低下することから薬物代謝への関与が示唆されている５）。
・ラットでエピネフリン投与によるストレス負荷時に副腎での好酸球減少や皮質内層でのステロイドホルモン、アスコルビン酸の減少を抑制する６）。
・in vitro でチロシンからメラニン生成反応の酸化過程を阻害し、メラニン色素の沈着を抑制する。
有効成分に関する理化学的知見
構造式：
一般名：
アスコルビン酸（ Ascorbic Acid ）
化学名：
L-threo-Hex-2-enono-1,4-lactone
分子式；
C6H8O6
分子量：
１７６.１２
旋光度：
〔α〕20D：＋20.5～＋21.5°（2.5ｇ、水、25mL、100mm）
ｐＨ
本品１.０ｇを水２０ｍＬに溶かした液のｐＨは２.２～２.５である。
性状：
アスコルビン酸は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、酸味がある。水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点：約１９０℃（分解）
※※ 取扱い上の注意
安定性試験７）
最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６ヵ月）の結果、カラシミンＣ注射液１０％は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
※※ 包装
2mL×200管
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
鶴原製薬株式会社 社内資料
2)
鶴原製薬株式会社 社内資料
3)
Levene, C. I. et al.：Biochim. Biophys. Acta, 257, 384 (1972)
4)
Lee, R. E.：J. Nutr., 72, 203(1960)
5)
力石サダ：ビタミン，56(4), 177(1982)
6)
Bacchus, H. et al.：Science, 113, 269(1951)
7)
鶴原製薬株式会社 社内資料
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒５６３－００３６ 大阪府池田市豊島北１丁目１６番１号
電話番号
０７２－７６１－１４５６（代表）
FAX番号
０７２－７６０－５２５２
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北１丁目１６番１号
