オルミエント錠4mg／オルミエント錠2mg

作成又は改訂年月

* 2017年9月改訂（第2版）

 2017年7月作成

日本標準商品分類番号

87 3999

日本標準商品分類番号等

2017年2月

国際誕生年月

薬効分類名

ヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤

承認等

オルミエント錠4mg

販売名

販売名コード

 3999043F2026

承認・許可番号

承認番号

22900AMX00582

商標名:Olumiant 

薬価基準収載年月

*2017年8月

販売開始年月

2017年9月

貯法・使用期限等

貯　　法：
室温保存

外箱等に表示

使用期限：

規制区

劇薬

（注意－医師等の処方箋により使用すること）

処方箋医薬品

組成

成分・含量
（１錠中）：

バリシチニブとして4mg

結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール、三二酸化鉄、大豆レシチン、マクロゴール4000、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、タルク、酸化チタン

添加物：

性状

 性状・剤形：

くぼみのある赤白色の円形のフィルムコーティング錠

外形：

寸法・重量：

直径：約8.5mm
厚さ：約3mm
重量：約0.2g

（刻印）

識別コード：

オルミエント錠2mg

販売名

販売名コード

3999043F1020

承認・許可番号

承認番号

22900AMX00583

商標名 :Olumiant

薬価基準収載年月

*2017年8月

販売開始年月

*2017年9月

貯法・使用期限等

貯　　法：

室温保存

外箱等に表示

使用期限：

規制区分

劇薬

（注意－医師等の処方箋により使用すること）

処方箋医薬品

組成

成分・含量
（１錠中）：

バリシチニブとして2mg

結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール、三二酸化鉄、大豆レシチン、マクロゴール4000、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、タルク、酸化チタン

添加物：

性状

性状・剤形：

くぼみのある淡赤白色の楕円形のフィルムコーティング錠

外形：

寸法・重量：

長径：約9.0mm
短径：約7.5mm
厚さ：約3mm
重量：約0.2g

（刻印）

識別コード：

一般的名称

バリシチニブ錠

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

既存治療で効果不十分な関節リウマチ（関節の構造的損傷の防止を含む）

効能又は効果に関連する使用上の注意

過去の治療において、メトトレキサートをはじめとする少なくとも1剤の抗リウマチ薬等による適切な治療を行っても、疾患に起因する明らかな症状が残る場合に投与すること。

用法及び用量

通常、成人にはバリシチニブとして4mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて2mgに減量すること。

用法及び用量に関連する使用上の注意

使用上の注意

慎重投与

1.感染症の患者又は感染症が疑われる患者［本剤は免疫反応を減弱する作用を有し、正常な免疫応答に影響を与える可能性があるので、適切な処置と十分な観察が必要である。（「重要な基本的注意」の項参照）］

2.結核の既感染者（特に結核の既往歴のある患者及び胸部X線上結核治癒所見のある患者）［結核を活動化させるおそれがあるので、胸部X線検査等を定期的に行うなど、結核症状の発現に十分注意すること。（「重要な基本的注意」の項参照）］

3.易感染性の状態にある患者［感染症を発現するリスクが高い。］

4.好中球減少、リンパ球減少、ヘモグロビン値減少のある患者［好中球減少、リンパ球減少、ヘモグロビン値減少が更に悪化するおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］

5.中等度又は軽度の腎機能障害を有する患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］

6.肝機能障害を有する患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。重度の肝機能障害を有する患者への投与経験はない。（「重要な基本的注意」の項参照）］

7.高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

8.腸管憩室のある患者［消化管穿孔があらわれるおそれがある。（「重大な副作用」の項参照）］

9.間質性肺炎の既往歴のある患者［間質性肺炎があらわれるおそれがある。（「重大な副作用」の項参照）］

10. 静脈血栓塞栓症のリスクを有する患者［「重要な基本的注意」の項参照］

重要な基本的注意

1.本剤は、免疫反応に関与するJAKファミリーを阻害するので、感染症に対する宿主免疫能に影響を及ぼす可能性がある。本剤の投与に際しては十分な観察を行い、感染症の発現や増悪に注意すること。本剤投与中に重篤な感染症を発現した場合は、速やかに適切な処置を行い、感染症がコントロールできるようになるまでは投与を中止すること。また、患者に対し、発熱、倦怠感等があらわれた場合には、速やかに主治医に相談するよう指導すること。

2.本剤投与に先立って結核に関する十分な問診及び胸部X線検査に加え、インターフェロンγ遊離試験又はツベルクリン反応検査を行い、適宜胸部CT検査等を行うことにより、結核感染の有無を確認すること。結核の既往歴を有する場合及び結核感染が疑われる場合には、結核の診療経験がある医師に相談すること。以下のいずれかの患者には、原則として本剤投与前に適切な抗結核薬を投与すること。

(1)胸部画像検査で陳旧性結核に合致するか推定される陰影を有する患者

(2)結核の治療歴（肺外結核を含む）を有する患者

(3)インターフェロンγ遊離試験やツベルクリン反応検査等の検査により、既感染が強く疑われる患者

4. 結核患者との濃厚接触歴を有する患者

また、本剤投与中も胸部X線検査等の適切な検査を定期的に行うなど結核の発現には十分に注意し、患者に対し、結核を疑う症状が発現した場合（持続する咳、発熱等）には速やかに主治医に連絡するよう説明すること。なお、結核の活動性が確認された場合は本剤を投与しないこと。

3.好中球減少が認められるので、本剤投与開始後は定期的に好中球数を確認すること。好中球数が低い患者（1000/mm³未満）については、本剤の投与を開始しないことが望ましい。また、本剤投与開始後、好中球数が継続して500～1000/mm³である場合は、好中球数が1000/mm³を超えるまでは本剤の投与を中断すること。好中球数が500/mm³未満の場合は、本剤を投与しないこと。［「重大な副作用」の項参照］

4.

リンパ球減少があらわれることがあるので、本剤投与開始後は定期的にリンパ球数を確認すること。リンパ球数が500/mm³未満の場合は、本剤の投与を開始しないこと。本剤投与開始後、リンパ球数が500/mm³未満になった場合には、500/mm³以上となるまで本剤の投与を中止すること。［「重大な副作用」及び「その他の注意」の項参照］

 

5.

ヘモグロビン値減少があらわれることがあるので、本剤投与開始後は定期的にヘモグロビン値を確認すること。ヘモグロビン値が8g/dL未満の場合は、本剤の投与を開始しないこと。本剤投与開始後、ヘモグロビン値が8g/dL未満になった場合には、正常化するまで本剤の投与を中止すること。［「重大な副作用」及び「その他の注意」の項参照］

 

6.

ヘルペスウイルスを含むウイルスの再活性化（帯状疱疹等）が報告されている。また、日本人関節リウマチ患者で認められた重篤な感染症のうち多くが重篤な帯状疱疹であったこと、播種性帯状疱疹も認められていることから、ヘルペスウイルス等の再活性化の徴候や症状の発現に注意すること。徴候や症状の発現が認められた場合には、患者に受診するよう説明し、本剤の投与を中断し速やかに適切な処置を行うこと。また、ヘルペスウイルス以外のウイルスの再活性化にも注意すること。［「重大な副作用」及び「その他の注意」の項参照］

 

7.

抗リウマチ生物製剤を投与されたB型肝炎ウイルスキャリアの患者又は既往感染者（HBs抗原陰性、かつHBc抗体又はHBs抗体陽性）において、B型肝炎ウイルスの再活性化が報告されている。本剤投与に先立って、B型肝炎ウイルス感染の有無を確認すること。B型肝炎ウイルスキャリアの患者又は既往感染者においては、肝機能検査値やHBV DNAのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意すること。なお、活動性B型肝炎もしくはC型肝炎の患者は臨床試験では除外された。

 

8.

感染症発現のリスクを否定できないので、本剤投与中の生ワクチン接種は行わないこと。

 

9.

総コレステロール、LDLコレステロール、HDLコレステロール及びトリグリセリドの上昇等の脂質検査値異常があらわれることがある。本剤投与開始後は定期的に脂質検査値を確認すること。臨床上必要と認められた場合には、脂質異常症治療薬の投与等の適切な処置を考慮すること。

 

10.

トランスアミナーゼ値の上昇があらわれることがあるので、本剤投与中は、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。トランスアミナーゼ値が基準値上限の5～10倍以上に上昇した症例も報告されている。薬物性肝障害が疑われる場合には、本剤の投与を中断すること。

 

11.

妊娠可能な婦人には、本剤投与中及び本剤投与終了後少なくとも1月経周期は適切な避妊を行うよう指導すること。［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

 

12.

悪性リンパ腫、固形癌等の悪性腫瘍の発現が報告されている。本剤との因果関係は明らかではないが、悪性腫瘍の発現には注意すること。［「臨床成績」の項参照］

 

臨床試験において深部静脈血栓症及び肺塞栓症の発現が報告されているので、観察を十分に行いながら慎重に投与すること。異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

 

 

13.

相互作用

相互作用の概略

本剤の主たる排泄経路は腎であり、P-糖タンパク質（P-gp）、乳癌耐性タンパク（BCRP）、有機アニオントランスポーター（OAT）3、及びmultidrug and toxin extrusion（MATE）タンパク2-K（MATE2-K）トランスポーターの基質である。

 

併用注意

1. 薬剤名等
プロベネシド

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。本剤とプロベネシド併用時に本剤のAUCが2倍に増加した。プロベネシドとの併用時には本剤を2mg1日1回に減量するなど用量に注意すること。［「薬物動態」の項参照］

 

OAT3を阻害することにより本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

 

機序・危険因子