※※2017年３月改訂（第３版、日本薬局方改正に伴う改訂）

※2014年１月改訂（第２版）

日本標準商品分類番号

 876132

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)

2004年9月

効能又は効果追加承認年月（最新)

1986年1月

 薬効分類名

持続性経口用セフェム系抗生物質製剤

 承認等販売名

L-キサール顆粒500

ＹＪコード

6132002E2022

 承認番号

15600EMZ01383

欧文商標名

L-XAHL^(R) GRANULES 500

 1984年6月販売開始年月

 1984年6月使用期限等

貯 法：

室温保存

使用期限：

外箱に記載

※※日本薬局方

セファレキシン複合顆粒

処方箋医薬品^注1)

注１）注意－医師等の処方箋により使用すること

有効成分

１包（１g）中
日局 セファレキシン…500mg（力価）
胃溶性顆粒部：セファレキシン150mg（力価）
腸溶性顆粒部：セファレキシン350mg（力価）

添加物

黄色５号、香料、サッカリンNa水和物、精製白糖、タルク、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレンコール、マクロゴール6000、メタクリル酸、メタクリル酸コポリマーL、ラウリル硫酸Na

淡橙色の顆粒剤で、特異な芳香と味を有する。

 一般的名称

セファレキシン複合顆粒

 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

 本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

 効能・効果

 ＜適応菌種＞

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス

＜適応症＞

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、バルトリン腺炎、涙嚢炎、麦粒腫、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、抜歯創・口腔手術創の二次感染

用法・用量

通常、成人及び体重20kg以上の小児に対しては、セファレキシンとして１日１g（力価）を２回に分割して、朝、夕食後に経口投与する。重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例に対しては、セファレキシンとして１日２g（力価）を２回に分割して、朝、夕食後に経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

 使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

1.

本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

2.

高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので、投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。］

3.

経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］

4.

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

5.

重要な基本的注意

ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

 重大な副作用（頻度不明）

1. ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、浮腫等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 急性腎不全：急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 溶血性貧血：溶血性貧血があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4. 偽膜性大腸炎：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある¹⁾。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

5. 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 間質性肺炎、PIE症候群：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと²⁾。
その他の副作用

頻度不明 

発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発熱、リンパ腺腫脹、関節痛等

1. 過敏症^注2)

頻度不明 

顆粒球減少、好酸球増多、血小板減少

2. 血液^注2)

頻度不明 

黄疸、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇

3. 肝臓^注3)

頻度不明 

悪心、嘔吐、下痢、軟便、腹痛、食欲不振、胃不快感等

4. 消化器

頻度不明 

口内炎、カンジダ症

5. 菌交代症

頻度不明 

ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）

6. ビタミン欠乏症

頻度不明 

頭痛、めまい、全身けん怠感

7. その他

注２）症状（異常）が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

 

注３）症状（異常）が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。

1.

高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

2.

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

臨床検査結果に及ぼす影響

テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

1.

直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

2.

適用上の注意

調剤時：原則としてヒートシール包装のまま調剤すること。ヒートシール包装を開封して調剤すると２種類の顆粒が偏析を起こし、混合比率が変化することがあるので注意すること。

1.

調製方法：牛乳、ジュース等に懸濁したまま放置しないように注意すること。

2.

服用時：

かまずに服用するように注意すること。

(1)

制酸剤を配合したり、同時に服用すると、本剤の腸溶性が損なわれるおそれがあるので避けることが望ましい。やむを得ず併用するときは十分に服用間隔をあけること。

(2)

薬物動態

＜参考資料＞L-キサール顆粒500と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ１g（セファレキシンとして500mg（力価））雄性ビーグル犬（n＝10）に絶食単回経口投与し、血清中未変化体濃度について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。

※※溶出挙動

L-キサール顆粒500は、日本薬局方医薬品各条に定められたセファレキシン複合顆粒の溶出規格に適合していることが確認されている⁴⁾。

 薬効薬理

セファログリシンに類似の抗菌スペクトルを有し、グラム陽性および陰性菌に対して広い感受性を示す。セファロスポリン系抗生物質以外の抗生物質とは交叉耐性を示さない。その作用は殺菌的で、作用機序は細胞壁の合成阻害であるとされている。^5)～7)

有効成分に関する理化学的知見

 構造式：

 一般名：セファレキシン（Cefalexin）

化学名：(6R,7R)-7-[(2R)-2-Amino-2-phenylacetylamino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

分子式：C₁₆H₁₇N₃O₄S

分子量：347.39

性　状：白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、エタノール（95）又はN,N-ジメチルホルムアミドにほとんど溶けない。吸湿性である。

 取扱い上の注意

 最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、30ヵ月）の結果、L-キサール顆粒500は通常の市場流通下において２年間安定であることが確認された⁸⁾。

 包装

L-キサール顆粒500：１g×120包

 主要文献及び文献請求先

 主要文献

 1)

多田　正大ほか：胃と腸，133，18，1983

2)

田村　昌士：内科MOOK，262，22，1983

3)

※東和薬品株式会社　社内資料：生物学的同等性試験

4)

※東和薬品株式会社　社内資料：溶出試験

5)

中沢　昭三：抗生物質の基礎知識，116，1970

6)

第十五改正日本薬局方解説書，C-2077，2006

7)

日本抗生物質医薬品基準解説-1971，808

8)

※東和薬品株式会社　社内資料：安定性試験 

※文献請求先・製品情報お問い合わせ先

 主要文献（社内資料を含む）は下記にご請求下さい。

東和薬品株式会社 学術部DIセンター（24時間受付対応）

〒571-8580 大阪府門真市新橋町２番11号

0120-108-932 TEL 06-6900-9108 FAX 06-6908-5797

http://www.towayakuhin.co.jp/forstaff

 製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

 製造販売元

東和薬品株式会社

大阪府門真市新橋町2番11号