作成又は改訂年月

**2015年9月改訂 (第12版)

 *2010年12月改訂

 日本標準商品分類番号

 873221

日本標準商品分類番号等

 再評価結果公表年月（最新）

1984年6月

 薬効分類名

網膜・硝子体・小児喘息・甲状腺疾患治療剤

 承認等

販売名

ヨウレチン錠「５０」

販売名コード

3221004F1029

承認番号

13512KUZ08503004

商標名

Jolethin 

薬価基準収載年月

 1958年3月10日
販売開始年月

 1958年4月1日

貯法・
使用期限等

貯法

室温保存

使用期間

5年

使用期限

外箱に表示

処方せん医薬品

注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分・含量

1錠中ヨウ素レシチン0.75mg(ヨウ素量50μg)

**添加物

カンゾウ末、乳糖水和物、沈降炭酸カルシウム、結晶セルロース、硬化油、タルク、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ゼラチン、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、アラビアゴム末、白色セラック、マクロゴール6000、カルナウバロウ
黄色5号

性状・剤形

橙色の糖衣錠

外形　表面

外形　側面

大きさ

直径　8.1mm
厚さ　4.4mm
重量　0.23g

識別コード

なし

販売名

ヨウレチン錠「１００」

3221004F2025

 承認番号

13512KUZ08503005

商標名

Jolethin

薬価基準収載年月

 1970年8月1日 

販売開始年月

貯法

室温保存

使用期間

5年

使用期限

外箱に表示

処方せん医薬品

注意－医師等の処方せんにより使用すること

成分・含量

1錠中ヨウ素レシチン1.5mg(ヨウ素量100μg)

**添加物

カンゾウ末、乳糖水和物、沈降炭酸カルシウム、結晶セルロース、硬化油、タルク、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ゼラチン、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、アラビアゴム末、白色セラック、マクロゴール6000、カルナウバロウ

性状

性状・剤形

白色の糖衣錠

外形　表面

外形　側面

大きさ

直径　8.1mm
厚さ　4.4mm
重量　0.23g

識別コード

なし

販売名

ヨウレチン散０．０２％ 

販売名コード

 3221004B1027

承認番号

22100AMX01680000

商標名

Jolethin

2009年11月13日

(販売名変更)

 1969年3月1日
貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期間

5年

使用期限

外箱に表示
規制区分

処方せん医薬品

注意－医師等の処方せんにより使用すること

成分・含量

1g中ヨウ素レシチン3.0mg(ヨウ素量200μg)

**添加物

カンゾウエキス、乳糖水和物、白色セラック、ヒマシ油 

性状

性状・剤形

淡黄白色^注)
細粒状の散剤

注) 原料であるカンゾウエキスは天然物のため、色の濃い粒子が混じることがありますが、効能・効果に問題はありません。

 一般的名称

ヨウ素レシチン

ヨード過敏症の既往歴のある患

 効能又は効果

 ヨード不足による甲状腺腫、ヨード不足による甲状腺機能低下症

1.

中心性網膜炎、網膜出血、硝子体出血・混濁、網膜中心静脈閉塞症

2.

小児気管支喘息、喘息様気管支炎

3.

用法及び用量

 **ヨウ素として、通常成人1日300～600μgを1日2～3回に分割経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

慢性甲状腺炎のある患者

1.

治療後のバセドウ病のある患者

2.

先天性の甲状腺ホルモン生成障害のある患者

3.

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については文献等を参考に集計した。

**副作用集計の対象となった2015例中15例(0.74％)の副作用が認められた。胃腸障害は9例(0.45％)、薬疹は3例(0.15％)、食欲不振は2例(0.10％)、頭痛1例(0.05％)に認められた。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合のみ投与すること。

1.小児気管支喘息及び小児における喘息様気管支炎の場合

未熟児又は新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)

2.その他の疾患の場合

未熟児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)

*薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

(1) 本剤をPTPシートから取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。

(2) 無包装状態または分包の場合には、湿気を避けて保存するよう指導すること。

〔ヨウレチン散00.2％〕

 薬物動態

ヨウ素量600μg相当を服用した成人男子9名の平均血中濃度の推移は、以下の通りである。(ヨウ素量で表示)



ヨウレチンのヨウ素は非常に吸収がよく、血中ヨウ素濃度は1時間で最高値に達し、しかも高い血中濃度が持続する。²⁾

ヨウレチンのヨウ素は消化管より血中にヨウ素イオンの形で取り込まれる。血中のヨウ素イオンは、甲状腺に取り込まれ甲状腺ホルモンとなり、血中にPBI(蛋白結合ヨウ素)として放出され全身をまわる。
過剰のヨウ素はヨウ化物として尿中に排泄される。

ヨウ素としての尿中排泄率は、ヨウ素量3mg投与群では、48時間後89.85％、9mg投与群では、80.84％であった。³⁾

 ¹²⁵Iを用いた標識ヨウ素レシチンを注射用蒸留水に懸濁しラット胃内に強制経口投与した後の、各組織内放射能濃度の測定によると、投与4時間後にはすでに特異的に血液から甲状腺への移行が確認され、336時間後でも高く分布することが示されている。その他の組織では、血液中の濃度推移と同様に時間とともに減少が見られている。⁴⁾⁵⁾

臨床成績

国内における疾患別臨床成績では以下に示すとおりの有効率が得られている。

**疾患別臨床効果(社内集計)

薬効薬理

ヨウ素レシチンはラットおよび健康成人男子において血液中に吸収され、無機ヨードとして作用する。⁶⁾そして甲状腺にとりこまれて、ヨード不足による甲状腺腫⁷⁾、患児の甲状腺機能低下症⁸⁾⁹⁾に奏効する。

ヨウ素レシチンは家兎網膜の組織呼吸を促進し、網膜の新陳代謝を亢進する。¹⁰⁾¹¹⁾

(1)

ヨウ素レシチンは成熟白色家兎のERG律動様小波に対し促進的に働き、その効果はヨウ素18μg/Kg/dayの投与群で最も著明であり、3ヶ月の長期連用で増強される。¹²⁾

(2)

家兎に於ける実験的アレルギー性ブドウ膜炎、実験的電撃性ブドウ膜炎の両者共消炎効果、ERG所見の改善が著明であった。¹³⁾

(3)

モルモット、ラット、マウスに於いて摘出気管に於けるアドレナリン弛緩反応増強、摘出回腸でのアセチルコリン反応抑制、能動型、受動型アナフィラキシーの抑制、血清cAMP、cGMPの上昇、カラゲニン炎症の抑制がみられた。¹⁴⁾
又小児気管支喘息患児の臨床試験に於いて治療効果が認められた。血清IgE値の低下、血清cAMP、cGMP、cAMP/cGMPの上昇、トリメトキノール反応性上昇による交感神経β受容体感受性の上昇が認められた。¹⁴⁾¹⁵⁾

(1)

ダニ抗原で感作された気管支喘息患児および卵白アルブミンで感作されたアトピー性皮膚炎児に於いて抗原特異的なIL-2反応性誘導を抑制する作用がみられた。¹⁵⁾

(2)

リンパ球に於けるダニ抗原誘導IL-4の分泌、PHAまたはPMA+CaI誘導のIL-4生成を用量依存的に抑制し、ダニ抗原刺激によって引き起こされるIFN-γの生成量低下を用量依存的に反転させ、Th1/Th2バランスをTh1側に偏らせた。^16)17)18)

(3)

気管支喘息の炎症の指標となる血清ECP値の検討で症状改善グループに有意な低下が認められた。¹⁹⁾

(4)

ヨウレチン内服8週間後の患児リンパ球のIFN-γ産生能は治療前よりも亢進しており、重症度の軽快化が認められた。²⁰⁾

(5)

有効成分に関する理化学的知見

ヨウ素レシチン

1. 一般名

C₈₈H₁₆₈O₁₆N₂P₂I₂

2. 分子式

1826.06

3. 分子量

160～167℃

4. 融点

黄褐色の粉末または粒状で特異なにおいがある。クロロホルム、ジクロロメタンに溶けやすくエーテル、エタノール、熱エタノールには殆ど溶けない。水にはコロイド溶液となる。

5. 性状

6. 構造式

 包装

50μg錠 (PTP)：100錠，1000錠，3000錠

100μg錠 (PTP)：100錠，1000錠，3000錠

散0.02％：100g，250g

 主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

柳金太郎：診断と治療 43巻 690-695、1955

2)

長滝重信、他：ホルモンと臨床 35巻1号、1987

3)

池田　斉、他：薬理と治療 Vol.19、No12

4)

内山利満、他：薬理と治療 22巻、1994

5)

内山利満、他：薬物動態 11巻、1996

6)

池田　斉、他：ホルモンと臨床 25巻293-296、1977

7)

上田　寛、他：お茶の水医学雑誌 7巻2032-2049、1959

8)

下田新一：日本内分泌学会雑誌 45巻1016-1032、1970

9)

堀田正之、他：小児科臨床 17巻1223-1227、1964

10)

村田秀秋、他：日本眼科学会雑誌 67巻326-333、1963

11)

鈴木俊之、他：日本眼科紀要 44巻547-550、1993

12)

山名忠己、他：日本眼科学会雑誌 86巻978-987、1982

13)

大岡良子、他：臨床眼科 25巻1142-1150、1971

14)

関　賀江、他：東邦医学会誌 26巻304-326、1979

15)

川野　豊、他：アレルギー 42巻1707-1714、1993

16)

野間　剛：アレルギーの臨床 16巻1058、1996

17)

川野　豊、他：Brit.J.Pharmacol 115巻1141-1148、1995

18)

川野　豊、他：Int.J.Immunopharmac 18巻241-249、1996

19)

鈴木五男、他：東邦大小児科(社内資料) 1998

20)

川野　豊、他：日本小児アレルギー学会誌 18巻560-565、2004

文献請求先

 第一薬品産業株式会社

〒103-0025　東京都中央区日本橋茅場町1丁目6番16号

電話 03(3666)6773

FAX 03(3666)0598

 製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

 製造販売元

第一薬品産業株式会社

東京都中央区日本橋茅場町1丁目6番16号