Granisetron（Granisetron Hydrochloride）盐酸格拉司琼， グラニセトロン静注液1mg「AFP」／グラニセトロン静注液3mg「AFP」
作成又は改訂年月
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* 2014年8月改訂（第9版）
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2014年6月改訂
日本標準商品分類番号
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872391
日本標準商品分類番号等
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2012年5月
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効能又は効果追加承認年月（最新）
薬効分類名
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5-HT3受容体拮抗型制吐剤
承認等
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グラニセトロン静注液1mg「AFP」
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販売名
販売名コード
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2391400A3032
承認・許可番号
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承認番号
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21900AMX00399000
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Granisetron
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商標名
薬価基準収載年月
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2007年7月
販売開始年月
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2007年7月
貯法・使用期限等
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貯法
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室温保存
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外箱及びラベルに表示
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使用期限
規制区分
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劇薬
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注）注意－医師等の処方箋により使用すること
-
処方箋医薬品注）
組成
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有効成分
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1アンプル（1mL）中
グラニセトロン塩酸塩1.12mg
（グラニセトロンとして1mg）
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クエン酸水和物…2mg、等張化剤、pH調節剤
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添加物
性状
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性状
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無色澄明の液
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pH
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5.0～7.0
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約1（生理食塩液に対する比）
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浸透圧比
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グラニセトロン静注液3mg「AFP」
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販売名
販売名コード
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2391400A4039
承認・許可番号
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承認番号
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21900AMX00398000
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Granisetron
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商標名
薬価基準収載年月
-
2007年7月
販売開始年月
-
2007年7月
貯法・使用期限等
-
貯法
-
室温保存
-
外箱及びラベルに表示
-
使用期限
規制区分
-
劇薬
-
注）注意－医師等の処方箋により使用すること
-
処方箋医薬品注）
組成
-
有効成分
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1アンプル（3mL）中
グラニセトロン塩酸塩3.35mg
（グラニセトロンとして3mg）
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クエン酸水和物…6mg、等張化剤、pH調節剤
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添加物
性状
-
性状
-
無色澄明の液
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pH
-
5.0～7.0
-
約1（生理食塩液に対する比）
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浸透圧比
一般的名称
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グラニセトロン塩酸塩注射液
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
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本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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効能又は効果
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抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与及び放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）
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効能又は効果に関連する使用上の注意
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1.
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本剤を抗悪性腫瘍剤の投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与に限り使用すること。
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本剤を放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる全身照射や上腹部照射等に限り使用すること。
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2.
用法及び用量
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通常、成人にはグラニセトロンとして1回40μg/kgを点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日2回投与までとする。
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放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）
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成人
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通常、成人にはグラニセトロンとして40μg/kgを1日1回静注又は点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、症状が改善されない場合には、40μg/kgを1回追加投与できる。
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通常、小児にはグラニセトロンとして40μg/kgを1日1回点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、症状が改善されない場合には、40μg/kgを1回追加投与できる。
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小児
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通常、成人にはグラニセトロンとして1回40μg/kgを点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日2回投与までとする。
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放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）
用法及び用量に関連する使用上の注意
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1.
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本剤を静注する場合は、緩徐に投与すること。
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放射線照射に伴う消化器症状に対して使用する場合は、放射線照射前に点滴静注する。なお、造血幹細胞移植前処置時の放射線全身照射（TBI：Total Body Irradiation）に伴う消化器症状に対して使用する場合は、投与期間は4日間を目安とする。
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2.
使用上の注意
重要な基本的注意
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本剤の投与により消化管運動の低下があらわれることがあるので、消化管通過障害の症状のある患者は、本剤投与後観察を十分に行うこと。
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*相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
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薬剤名等
セロトニン作用薬
選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（SNRI）
MAO阻害剤 等
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臨床症状・措置方法
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セロトニン症候群（不安、焦燥、興奮、錯乱、発熱、発汗、頻脈、振戦、ミオクローヌス等）があらわれるおそれがある。
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セロトニン作用が増強するおそれがある。
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機序・危険因子
副作用
-
-
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
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*重大な副作用
（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（そう痒感、発赤、胸部苦悶感、呼吸困難、血圧低下等）があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
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（頻度不明）
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発疹、発赤
-
頭痛、めまい、不眠
-
頻脈
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便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
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AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
-
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
頻脈
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
頭痛、めまい、不眠
頻脈
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
頻脈
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
発疹、発赤
頭痛、めまい、不眠
頻脈
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
頻脈
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
頭痛、めまい、不眠
頻脈
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
頻脈
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
便秘、下痢、腹痛、胃もたれ感
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）上昇等の肝機能検査値異常
発熱、全身けん怠感、顔面潮紅
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以上のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
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高齢者には副作用の発現に注意し、慎重に投与すること。
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妊婦、産婦、授乳婦等への投与
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1.
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妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
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ラットにおいて乳汁への移行がみられたとの報告があるので、授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。
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2.
小児等への投与
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1. 抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）
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低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
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小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
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2. 放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）
適用上の注意
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(1)
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フロセミド注の原液及びジアゼパム注との配合は沈殿が生じる場合があるので、避けること。
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アンプルカット時には、異物の混入を避けるため、エタノール綿等で清拭することが望ましい。
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(2)
その他の注意
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マウス及びラットに1、5、50mg/kgを2年間経口投与し対照群と比較した。マウスでは50mg/kg群の雄で肝細胞がん、50mg/kg群の雌で肝細胞腺腫の増加がみられた。また、ラットでは5mg/kg以上群の雄及び50mg/kg群の雌で肝細胞腫瘍の増加がみられた。しかし、1mg/kg群（臨床用量の25倍に相当する）では、マウス及びラットとも肝細胞腫瘍の増加は認められなかった。
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がん原性
有効成分に関する理化学的知見
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一般名
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グラニセトロン塩酸塩（Granisetron Hydrochloride）
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化学名
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1-Methyl-N-（endo-9-methyl-9-azabicyclo［3.3.1］non-3-yl）-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride
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構造式
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分子式
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C18H24N4O・HCl
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分子量
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348.87
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白色～微黄色の粉末又は塊のある粉末である。
水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくい。
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性状
取扱い上の注意
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最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、グラニセトロン静注液1mg「AFP」及びグラニセトロン静注液3mg「AFP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
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安定性試験1）
包装
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グラニセトロン静注液1mg「AFP」：5アンプル
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グラニセトロン静注液3mg「AFP」：5アンプル
主要文献及び文献請求先
主要文献
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大興製薬株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
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1)
文献請求先
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主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
アルフレッサ ファーマ株式会社 学術情報部
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〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号
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TEL 06-6941-0306
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FAX 06-6943-8212
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
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アルフレッサ ファーマ株式会社
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大阪市中央区石町二丁目2番9号
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埼玉県川越市下赤坂560番地
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大興製薬株式会社
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大阪市中央区石町二丁目2番9号
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埼玉県川越市下赤坂560番地
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