アプテシンカプセル150mg（APTECIN Capsules 150mg） - Japan[日本药品]

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アプテシンカプセル150mg（APTECIN Capsules 150mg）

2017-02-15 05:29:35 来源: 作者: 【大中小】浏览:457次评论:0条

APTECIN Capsules 150mg（Rifampicin）利福平胶囊，アプテシンカプセル150mg
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作成又は改訂年月

** 2017年１月改訂（第24版）

* 2015年４月改訂

日本標準商品分類番号

876164
876239

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）
2009年3月

効能又は効果追加承認年月（最新）
2011年９月

薬効分類名

リファンピシン製剤

承認等

販売名
アプテシンカプセル150mg

販売名コード

6164001M1208

承認・許可番号

承認番号
22000AMX02193000
商標名
APTECIN Capsules 150mg

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

1981年9月

貯法・使用期限等

貯法　

室温保存（湿気を避けること）

使用期限

外箱に表示

基準名

日本薬局方

リファンピシンカプセル

規制区分

処方箋医薬品

（注意―医師等の処方箋により使用すること）

組成

有効成分

1カプセル中に日本薬局方リファンピシン150mg（力価）を含有する。

添加物

内容物にステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステル、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポリソルベート80、軽質無水ケイ酸を含有する。
また、カプセル本体に青色1号、赤色3号、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する。

性状

キャップが青色不透明、ボディが淡青色不透明の硬カプセル剤である。

外形

サイズ

3号カプセル

識別コード

KC-245

一般的名称

リファンピシン

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
胆道閉塞症又は重篤な肝障害のある患者
［症状が悪化するおそれがある。］

2.
**,*タダラフィル（アドシルカ）、マシテンタン、チカグレロル、ボリコナゾール、HIV感染症治療薬（インジナビル硫酸塩エタノール付加物、サキナビルメシル酸塩、ネルフィナビルメシル酸塩、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩、エルビテグラビル又はコビシスタットを含有する製剤）、テラプレビル、シメプレビルナトリウム、ダクラタスビル塩酸塩、アスナプレビル、バニプレビル、ソホスブビル、レジパスビルアセトン付加物・ソホスブビル、オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル、エルバスビル、グラゾプレビル水和物又はプラジカンテルを投与中の患者
［「併用禁忌」の項参照］

3.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

<適応菌種>
本剤に感性のマイコバクテリウム属

<適応症>
肺結核及びその他の結核症、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症、ハンセン病
用法及び用量

［肺結核及びその他の結核症］
通常成人には、リファンピシンとして１回450mg（力価）（３カプセル）を１日１回毎日経口投与する。ただし、感性併用剤のある場合は週２日投与でもよい。
原則として朝食前空腹時投与とし、年齢、症状により適宜増減する。また、他の抗結核剤との併用が望ましい。

［MAC症を含む非結核性抗酸菌症］
通常成人には、リファンピシンとして１回450mg（力価）（３カプセル）を１日１回毎日経口投与する。
原則として朝食前空腹時投与とし、年齢、症状、体重により適宜増減するが、１日最大量は600mg（力価）（４カプセル）を超えない。

［ハンセン病］
通常成人には、リファンピシンとして１回600mg（力価）（４カプセル）を１カ月に１～２回または１回450mg（力価）（３カプセル）を１日１回毎日経口投与する。
原則として朝食前空腹時投与とし、年齢、症状により適宜増減する。また、他の抗ハンセン病剤と併用すること。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
肺結核及びその他の結核症に対する本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

2.
本剤をMAC症を含む非結核性抗酸菌症に使用する際には、投与開始時期、投与期間、併用薬等について国内外の各種学会ガイドライン1～3）等、最新の情報を参考にし、投与すること。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
過敏症の既往歴のある患者

2.
間歇投与又は投与を一時中止し、再投与する場合
［このような場合にはアレルギー性の副作用があらわれやすい。］

3.
副腎皮質不全のある患者
［副腎（急性）クリーゼを誘発することがある。］

4.
慢性甲状腺炎のある患者
［甲状腺機能低下症を増悪又は顕在化させることがある。］

5.
肝障害又はその既往歴のある患者
［症状が悪化又は再発するおそれがある。］

重要な基本的注意

1.
他の抗結核薬との併用により、重篤な肝障害があらわれることがあるので、併用する場合は定期的に肝機能検査を行うこと。（「併用注意」、「重大な副作用」の項参照）

2.
ハンセン病への使用にあたっては、「ハンセン病診断・治療指針」（厚生省・（財）藤楓協会発行）を参考に治療を行うことが望ましい。

3.
ハンセン病の治療にあたっては、本剤による治療についての科学的データの蓄積が少ないことを含め、患者に十分な説明を行い、インフォームド・コンセントを得ること。

相互作用

本剤はチトクロームP450 3A4（CYP3A4）をはじめとする肝薬物代謝酵素、P糖蛋白を誘導する作用がある。本剤は多くの薬剤との相互作用が報告されているが、可能性のあるすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤と併用する場合には注意すること。

併用禁忌

（併用しないこと）

薬剤名等
薬効分類：循環器官用薬
　タダラフィル
　　アドシルカ

臨床症状・措置方法
タダラフィルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、本剤（600mg/日）の併用で、タダラフィル（10mg）のCmax及びAUCをそれぞれ46％及び88％低下させると考えられている。

薬剤名等
**薬効分類：循環器官用薬
　マシテンタン
　　オプスミット

臨床症状・措置方法
マシテンタンの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、マシテンタンの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

薬剤名等
**薬効分類：血液・体液用剤
　チカグレロル
　　ブリリンタ

臨床症状・措置方法
チカグレロルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、チカグレロルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

薬剤名等
薬効分類：抗真菌剤
　ボリコナゾール
　　ブイフェンド

臨床症状・措置方法
ボリコナゾールの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、ボリコナゾールのCmax及びAUCをそれぞれ93％及び96％低下させると考えられている。

薬剤名等
薬効分類：抗ウイルス剤
　HIV感染症治療薬
　　インジナビル硫酸塩エタノール付加物
　　　クリキシバン
　　サキナビルメシル酸塩
　　　インビラーゼ
　　ネルフィナビルメシル酸塩
　　　ビラセプト
　　ホスアンプレナビルカルシウム水和物
　　　レクシヴァ
　　アタザナビル硫酸塩
　　　レイアタッツ

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、これらの薬剤又は活性代謝物の代謝を促進し、血中濃度を1/5以下に低下させると考えられている。

薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　HIV感染症治療薬
　　リルピビリン塩酸塩
　　　エジュラント、コムプレラ

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、リルピビリン塩酸塩の代謝を促進し、Cmin、Cmax及びAUC24をそれぞれ89％、69％及び80％低下させると考えられている。

薬剤名等
薬効分類：抗ウイルス剤
　HIV感染症治療薬
　　エルビテグラビル又はコビシスタットを含有する製剤
　　　スタリビルド

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、エルビテグラビル及びコビシスタットの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

薬剤名等
薬効分類：抗ウイルス剤
　テラプレビル
　　テラビック

臨床症状・措置方法
テラプレビルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、テラプレビルの代謝を促進し、AUCを92％低下させると考えられている。

薬剤名等
薬効分類：抗ウイルス剤
　シメプレビルナトリウム
　　ソブリアード

臨床症状・措置方法
シメプレビルナトリウムの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、シメプレビルナトリウムの代謝を促進し、Cmin及びAUCをそれぞれ92％及び48％低下させると考えられている。

10.

薬剤名等
*薬効分類：抗ウイルス剤
　ダクラタスビル塩酸塩
　　ダクルインザ

臨床症状・措置方法
ダクラタスビル塩酸塩の作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、ダクラタスビル塩酸塩の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

11.

薬剤名等
*薬効分類：抗ウイルス剤
　アスナプレビル
　　スンベプラ

臨床症状・措置方法
アスナプレビルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、アスナプレビルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

12.

薬剤名等
*薬効分類：抗ウイルス剤
　バニプレビル
　　バニヘップ

臨床症状・措置方法
バニプレビルとの併用初期に、バニプレビルの血中濃度が上昇するおそれがある。
また、併用継続により、併用初期よりもバニプレビルの血中濃度が低下するおそれがある。

機序・危険因子
有機アニオントランスポーター（OATP1B1及びOATP1B3）を介したバニプレビルの肝臓への取り込みを阻害すると考えられている。
また、本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、バニプレビルの代謝が促進されると考えられている。

13.

薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　ソホスブビル
　　ソバルディ

臨床症状・措置方法
ソホスブビルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。

14.

薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　レジパスビルアセトン付加物・ソホスブビル
　　ハーボニー

臨床症状・措置方法
レジパスビルアセトン付加物及びソホスブビルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。

15.

薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル
　　ヴィキラックス

臨床症状・措置方法
パリタプレビル水和物及びリトナビルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、パリタプレビル水和物及びリトナビルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

16.

薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　エルバスビル
　　エレルサ

臨床症状・措置方法
エルバスビルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、エルバスビルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

17.

薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　グラゾプレビル水和物
　　グラジナ

臨床症状・措置方法
グラゾプレビル水和物との併用初期にグラゾプレビルの血中濃度が上昇するおそれがある。また、併用継続により、グラゾプレビルの血中濃度が低下するおそれがある。

機序・危険因子
本剤が肝臓有機アニオントランスポーター（OATP1B）を阻害すると考えられている。また、本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、グラゾプレビルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

18.

薬剤名等
薬効分類：駆虫剤
　プラジカンテル
　　ビルトリシド

臨床症状・措置方法
プラジカンテルの作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、プラジカンテルの代謝を促進し、血中濃度を約100％低下させると考えられている。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
薬効分類：催眠鎮静剤、抗不安剤
　ベンゾジアゼピン系薬剤
　　ジアゼパム
　　ミダゾラム
　　トリアゾラム等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

2. 薬剤名等
薬効分類：催眠鎮静剤、抗不安剤
　不眠症治療薬
　　ゾルピデム酒石酸塩
　　ゾピクロン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

3. 薬剤名等
**薬効分類：抗てんかん剤
　フェニトイン
　カルバマゼピン等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

4. 薬剤名等
**薬効分類：抗てんかん剤
　ラモトリギン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤のUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）誘導作用によるものと考えられている。

5. 薬剤名等
薬効分類：解熱鎮痛消炎剤
　アセトアミノフェン

臨床症状・措置方法
本剤の長期投与により、肝薬物代謝酵素が誘導され、肝障害を生じやすくなるとの報告がある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、アセトアミノフェンの代謝を促進し、肝毒性を有する代謝物の産生を増加させると考えられている。

6. 薬剤名等
薬効分類：解熱鎮痛消炎剤
　ブプレノルフィン塩酸塩

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、ブプレノルフィン塩酸塩の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

7. 薬剤名等
**薬効分類：抗パーキンソン剤
　イストラデフィリン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

8. 薬剤名等
薬効分類：精神神経用剤
　ハロペリドール
　ブロムペリドール
　オランザピン
　クエチアピンフマル酸塩
　クロザピン
　ノルトリプチリン塩酸塩
　ミルタザピン等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

9. 薬剤名等
*薬効分類：中枢神経系用薬
　ドネペジル塩酸塩
　スボレキサント

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

10. 薬剤名等
薬効分類：鎮けい剤
　チザニジン塩酸塩

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

11. 薬剤名等
**薬効分類：強心剤
　ジギリス製剤

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）及びP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。

12. 薬剤名等
薬効分類：不整脈用剤
　キニジン硫酸塩水和物
　メキシレチン塩酸塩
　ジソピラミド
　プロパフェノン塩酸塩
　ピルシカイニド塩酸塩水和物
　β遮断剤
　　メトプロロール酒石酸塩
　　プロプラノロール塩酸塩等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

13. 薬剤名等
薬効分類：利尿剤
　トルバプタン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

14. 薬剤名等
薬効分類：血圧降下剤
　ブナゾシン塩酸塩
　エプレレノン
　カルベジロール
　アゼルニジピン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

15. 薬剤名等
**薬効分類：血圧降下剤
　エナラプリルマレイン酸塩

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
機序は不明である。

16. 薬剤名等
薬効分類：血管収縮剤
　エレトリプタン臭化水素酸塩

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

17. 薬剤名等
薬効分類：血管拡張剤
　カルシウム拮抗薬
　　ベラパミル塩酸塩
　　ニフェジピン等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

18. 薬剤名等
薬効分類：高脂血症用剤
　クロフィブラート
　フルバスタチンナトリウム
　CYP3A4で代謝される薬剤
　　シンバスタチン等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

19. 薬剤名等
薬効分類：高脂血症用剤
　ピタバスタチンカルシウム

臨床症状・措置方法
外国人健康成人を対象に行った併用試験において、ピタバスタチンのCmax及びAUCが上昇したとの報告がある。

機序・危険因子
有機アニオントランスポーターを介したピタバスタチンの肝臓への取り込みを阻害すると考えられる。

20. 薬剤名等
薬効分類：循環器官用薬
　ボセンタン水和物
　トレプロスチニル

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

21. 薬剤名等
薬効分類：気管支拡張剤
　テオフィリン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

22. 薬剤名等
**薬効分類：消化器官用薬
　5-HT3受容体拮抗型制吐薬
　　オンダンセトロン塩酸塩水和物
　NK1受容体拮抗型制吐薬
　　ホスアプレピタントメグルミン
　セビメリン塩酸塩水和物

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、これらの薬剤又は活性代謝物の血中濃度を低下させると考えられている。

23. 薬剤名等
薬効分類：副腎皮質ホルモン剤

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

24. 薬剤名等
薬効分類：卵胞ホルモン・黄体ホルモン剤

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

25. 薬剤名等
薬効分類：泌尿生殖器官用薬
　ホスホジエステラーゼ5阻害剤
　　シルデナフィルクエン酸塩
　　バルデナフィル塩酸塩水和物
　　タダラフィル（シアリス、ザルティア）

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

26. 薬剤名等
薬効分類：泌尿生殖器官用薬
　過活動膀胱治療薬
　　コハク酸ソリフェナシン等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

27. 薬剤名等
**薬効分類：泌尿生殖器官用薬
　過活動膀胱治療薬
　　ミラベグロン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）及びP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。

28. 薬剤名等
薬効分類：外皮用薬
　ジアフェニルスルホン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、ジアフェニルスルホンの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

29. 薬剤名等
薬効分類：血液凝固阻止剤
　クマリン系抗凝固薬

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

30. 薬剤名等
**薬効分類：血液凝固阻止剤
　リバーロキサバン
　アピキサバン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）及びP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。

31. 薬剤名等
薬効分類：血液凝固阻止剤
　ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩

臨床症状・措置方法
ダビガトランの血中濃度が低下することがある。

機序・危険因子
本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。

32. 薬剤名等
**薬効分類：解毒剤
　デフェラシロクス

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤のUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）誘導作用によるものと考えられている。

33. 薬剤名等
**薬効分類：糖尿病用剤
　カナグリフロジン水和物

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤のUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）1A9及び2B4誘導作用によるものと考えられている。

34. 薬剤名等
**薬効分類：糖尿病用剤
　その他CYP3A4等で代謝される経口糖尿病薬

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

35. 薬剤名等
**薬効分類：代謝性医薬品
　ミコフェノール酸モフェチル
　シクロスポリン
　タクロリムス水和物
　トファシチニブクエン酸塩
　エリグルスタット酒石酸塩

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

36. 薬剤名等
薬効分類：代謝性医薬品
　レフルノミド

臨床症状・措置方法
外国人健康成人を対象に行った併用試験において、レフルノミドの活性代謝物のCmaxが上昇したとの報告がある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、レフルノミドから活性代謝物への代謝を促進すると考えられている。

37. 薬剤名等
薬効分類：抗悪性腫瘍製剤
　CYP3A4等で代謝される薬剤
　　イリノテカン塩酸塩水和物
　　タモキシフェンクエン酸塩
　　トレミフェンクエン酸塩
　　イマチニブメシル酸塩
　　ゲフィチニブ
　　ラパチニブトシル酸塩水和物
　　レトロゾール
　　エンザルタミド等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

38. 薬剤名等
薬効分類：抗生物質製剤
　クラリスロマイシン
　クロラムフェニコール
　ドキシサイクリン塩酸塩水和物

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

39. 薬剤名等
*薬効分類：抗真菌剤
　カスポファンギン酢酸塩

臨床症状・措置方法
カスポファンギン酢酸塩との併用により、本剤単回投与ではカスポファンギンのAUCが上昇し、本剤の代謝誘導作用が定常状態下ではカスポファンギンのトラフ濃度が低下したとの報告がある。

機序・危険因子
有機アニオントランスポーター（OATP1B1）を介した輸送過程が影響すると考えられている。

40. 薬剤名等
薬効分類：抗結核薬
　抗結核薬
　　イソニアジド等

臨床症状・措置方法
重篤な肝障害があらわれることがある。
定期的に肝機能検査を行う。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、イソニアジドの代謝を促進し、肝毒性を有する代謝物の産生を増加させると考えられている。

41. 薬剤名等
薬効分類：抗結核薬
　エタンブトール塩酸塩

臨床症状・措置方法
エタンブトール塩酸塩の視力障害を増強するおそれがある。
視力障害について観察を十分に行う。

機序・危険因子
機序は不明である。

42. 薬剤名等
薬効分類：合成抗菌剤
　リネゾリド

臨床症状・措置方法
外国人健康成人を対象に行った併用試験において、リネゾリドのCmax及びAUCが低下したとの報告がある。

機序・危険因子
機序は不明である。

43. 薬剤名等
薬効分類：抗ウイルス剤
　HIV感染症治療薬
　　HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、ロピナビル等）
　　ネビラピン
　　マラビロク
　　エファビレンツ

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

44. 薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　HIV感染症治療薬
　　ジドブジン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤のUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）誘導作用によるものと考えられている。

45. 薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　HIV感染症治療薬
　　ラルテグラビルカリウム

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤のUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）1A1誘導作用によるものと考えられている。

46. 薬剤名等
**薬効分類：抗ウイルス剤
　HIV感染症治療薬
　　ドルテグラビルナトリウム

臨床症状・措置方法
ドルテグラビルの血漿中濃度が低下したとの報告がある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）及びUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）1A1誘導作用によるものと考えられている。

47. 薬剤名等
薬効分類：化学療法剤
　テルビナフィン塩酸塩
　アゾール系抗真菌薬
　　フルコナゾール等

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

48. 薬剤名等
薬効分類：化学療法剤
　アトバコン

臨床症状・措置方法
アトバコンとの併用により、アトバコンの血中濃度が約53％低下し、t1/2は約33時間短縮したとの報告がある。

機序・危険因子
機序は不明である。

49. 薬剤名等
**薬効分類：天然麻薬
　オキシコドン塩酸塩水和物

臨床症状・措置方法
オキシコドン塩酸塩水和物の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、オキシコドン塩酸塩水和物の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

50. 薬剤名等
薬効分類：合成麻薬
　メサドン塩酸塩

臨床症状・措置方法
メサドン塩酸塩の作用が減弱することがある。

機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、メサドン塩酸塩の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要

肺結核及びその他の結核症
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

ハンセン病
ハンセン病患者を対象にした使用成績調査においてリファンピシンは本剤を含み5製剤使用された。118例中報告された副作用は22.9%（27例）で、主な副作用は胃不快感、嘔吐等の胃腸障害5.1%（6例）であった。（再審査終了時）

重大な副作用

下記の重大な副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、(2)ショック、アナフィラキシー(3)腎不全、間質性腎炎(4)溶血性貧血の副作用についてはアレルギー性と考えられており、特に間歇投与時又は投与を一時中止し再投与する場合に起こりやすいので注意すること。

(1) 劇症肝炎等の重篤な肝障害（頻度不明※1）
（定期的に肝機能検査を行うこと。）

(2) ショック、アナフィラキシー（頻度不明※1）
（初期症状：悪寒、顔面潮紅、呼吸困難等）

(3) 腎不全、間質性腎炎、ネフローゼ症候群（頻度不明※1）
(4) 溶血性貧血（頻度不明※1）
(5) 無顆粒球症、血小板減少（頻度不明※1）
(6) 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明※1）
（症状：腹痛、頻回の下痢等）

(7) 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、扁平苔癬型皮疹、天疱瘡様及び類天疱瘡様皮疹、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（頻度不明※1）
(8) 間質性肺炎（頻度不明※1）

その他の副作用

下記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 肝臓
0.1～5%未満
黄疸、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等

2. 過敏症※2
0.1～5%未満
発疹等

3. 過敏症※2
頻度不明※1
発熱等のかぜ様症候群、蕁麻疹等

4. 腎臓
0.1～5%未満
尿蛋白等

5. 腎臓
頻度不明※1
血尿等

6. 血液
0.1～5%未満
顆粒球減少、出血傾向、好酸球増多等

7. 消化器
5%以上
胃腸障害（食欲不振、悪心、嘔吐、胃痛、下痢、胃不快感等）

8. 消化器
頻度不明※1
出血性びらん性胃炎

9. 精神神経系
0.1～5%未満
不眠、頭痛、めまい

10. 精神神経系
頻度不明※1
いらいら感、傾眠、錯乱

11. 内分泌
頻度不明※1
月経異常、甲状腺機能低下症、副腎機能不全

12. その他
0.1～5%未満
全身倦怠感、しびれ感

13. **その他
頻度不明※1
筋脱力、手指のこわばり、浮腫、運動失調、尿・便等の着色※3

※1：自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。

※2：特に間歇投与時又は投与を一時中止し再投与する場合には、このような症状が起こりやすいので注意すること。

**※3：尿、便、唾液、痰、汗、涙液がリファンピシン及びその代謝物により橙赤色等に着色する。なお、血清も同様の着色を示す。また、ソフトコンタクトレンズが変色することもある。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。
［動物実験（ラット、マウス）で催奇形作用が報告されている。］

2.
授乳中の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［ヒト母乳中へ移行することが報告されている。］

臨床検査結果に及ぼす影響

1.
BSP又はICG排泄の遅延がみられることがある。

2.
微生物学的検査法による血清中葉酸値、ビタミンB12値が異常を示すことがある。

過量投与

1. 徴候・症状

(1)
皮膚・唾液・涙液・汗・顔面の橙赤色化（red man syndrome）、嘔気・嘔吐、腹痛、肝肥大、黄疸、AST（GOT）・ALT（GPT）等の上昇、頭痛、顔面又は眼窩周囲浮腫

(2)
急性肺水腫、嗜眠、意識障害、痙攣、低血圧、洞頻脈、心室性不整脈、心停止

2. 処置
胃洗浄、活性炭の投与、強制利尿、血液透析等、必要に応じて適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

その他の注意

**海外において、ポルフィリン症の患者に投与した場合、症状を誘発又は悪化させたとの報告がある。

薬物動態

1. 血中濃度4)
肺結核患者16例にリファンピシン450mgを朝食前経口投与したとき、最高血清中濃度（Cmax）は2時間後に平均値5.3μg/mLを示し、8 時間目には平均値1.5μg/mLとなった。

2. 溶出挙動5)
アプテシンカプセル150mgは、日本薬局方医薬品各条に定められたリファンピシンカプセルの溶出規格に適合していることが確認されている。

臨床成績

ハンセン病
ハンセン病患者を対象にした使用成績調査においてリファンピシンは本剤を含み5製剤使用された。有効性評価対象症例116例における有効率は90.5%（105/116例）であった。また、多菌型に対する有効率は89.7%（96/107例）、少菌型に対する有効率は100%（7/7例）であった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
リファンピシン（Rifampicin）

化学名
(2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-Pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-(4-methylpiperazin-1-yliminomethyl)-1,11-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)naphtho[2,1-b]furan-21-yl acetate

分子式
C43H58N4O12

分子量
822.94

構造式

性状
リファンピシンはだいだい赤色～赤褐色の結晶又は結晶性の粉末である。
水、アセト二トリル、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくい。

取扱い上の注意

安定性試験6）

処方変更時に最終包装製品を用いた相対比較試験（40℃、相対湿度75%、3カ月）を行った結果、3年間安定であることが確認されている旧製剤と同等であり、本剤は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

承認条件

＜ハンセン病効能追加の承認条件＞
ハンセン病については、WHOが現在実施中の多剤併用療法の大規模二重盲検比較臨床試験が終了し、結果が公表された時点で効能・効果、用法・用量を見直す。

包装

（PTP）100カプセル

（プラスチック容器）500カプセル