Mekinist Tablets（Trametinib Dimethyl Sulfoxide）メキニスト錠0.5mg／メキニスト錠２mg
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作成又は改訂年月
2016年3月作成（新様式第1版）
日本標準商品分類番号
874291
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
2013年5月
薬効分類名
抗悪性腫瘍剤
MEK阻害剤
承認等
販売名
メキニスト錠0.5mg
販売名コード
4291047F1026
承認・許可番号
承認番号
22800AMX00374000
商標名
Mekinist Tablets
薬価基準収載年月
2016年5月
販売開始年月
2016年6月
貯法・使用期限等
貯法
遮光し、凍結を避け、2～8℃に保存（【取扱い上の注意】参照）
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること
規制区分
劇薬
処方箋医薬品
（注意－医師等の処方箋により使用すること）
組成
成分・含量
1錠中トラメチニブ ジメチルスルホキシド付加物0.5635mg（トラメチニブとして0.5mg）
添加物
D-マンニトール、セルロース、ヒプロメロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール、三二酸化鉄
性状
性状
黄色変形楕円形のフィルムコーティング錠
外形
識別コード
GS TFC
大きさ（約）
長径：8.9mm 短径：4.9mm 厚さ：3.7mm 質量：0.149g
販売名
メキニスト錠２mg
販売名コード
4291047F2022
承認・許可番号
承認番号
22800AMX00375000
商標名
Mekinist Tablets
薬価基準収載年月
2016年5月
販売開始年月
2016年6月
貯法・使用期限等
貯法
遮光し、凍結を避け、2～8℃に保存（【取扱い上の注意】参照）
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること
規制区分
劇薬
処方箋医薬品
（注意－医師等の処方箋により使用すること）
組成
成分・含量
1錠中トラメチニブ ジメチルスルホキシド付加物2.254mg（トラメチニブとして2mg）
添加物
D-マンニトール、セルロース、ヒプロメロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール、ポリソルベート80、三二酸化鉄
性状
性状
淡紅色円形のフィルムコーティング錠
外形
識別コード
GS HMJ
大きさ（約）
直径：7.5mm 厚さ：3.7mm 質量：0.170g
一般的名称
トラメチニブ ジメチルスルホキシド付加物錠
警告
本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
BRAF遺伝子変異を有する根治切除不能な悪性黒色腫
効能又は効果に関連する使用上の注意
1.
十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、BRAF遺伝子変異が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断薬を用いること。
2.
【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行うこと。
3.
本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。
用法及び用量
ダブラフェニブとの併用において、通常、成人にはトラメチニブとして2mgを1日1回、空腹時に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1.
食後に本剤を投与した場合、Cmax及びAUCが低下するとの報告がある。食事の影響を避けるため、食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けること。（【薬物動態】の項参照）
2.
本剤投与により副作用が発現した場合には、下記の基準を参考に、本剤を休薬、減量又は中止すること。ただし、有棘細胞癌（皮膚の扁平上皮癌）又は新たな原発性悪性黒色腫が発現した場合には、外科的切除等の適切な処置を行った上で、休薬、減量することなく治療を継続することができる。
休薬、減量及び中止基準
NCI-CTCAE注1）によるGrade判定：忍容不能なGrade 2
又はGrade 3
処置：休薬
Grade 1以下まで軽快後、1段階減量して投与を再開
NCI-CTCAE注1）によるGrade判定：Grade 4
処置：原則投与中止
治療継続が患者にとって望ましいと判断された場合には、Grade 1以下まで軽快後、1段階減量して投与を再開
注1）NCI-CTCAE v4.0によりGradeを判定
用量調節の目安
用量調節段階：通常投与量
投与量：2mg（1日1回）
用量調節段階：1段階減量
投与量：1.5mg（1日1回）
用量調節段階：2段階減量
投与量：1mg（1日1回）
用量調節段階：3段階減量
投与量：投与中止
3.
0.5mg錠と2mg錠の生物学的同等性は示されていないため、2mgを投与する際には0.5mg錠を使用しないこと。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
中等度以上の肝機能障害患者〔本剤の曝露量が増加する可能性がある。〕
2.
心疾患又はその既往歴のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕（「重要な基本的注意」の項参照）
重要な基本的注意
1.
心不全等の重篤な心障害があらわれることがあるので、本剤投与開始前には、患者の心機能を確認すること。本剤投与中は適宜心機能検査（心
