XELODA Tablet（CAPECITABINE）卡培他滨,ゼローダ錠300
--------------------------------------------------------------------------------
卡培他滨适用于联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌；单药一线治疗转移性直肠癌。
药理作用
卡培他滨是由瑞士罗氏(Roche)公司研制的一种新型5 一氟嘧啶(5-FU)前体药物，是已上市的第一个口服靶向性抗肿瘤药物。卡培他滨是联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌，单药一线治疗转移性直肠癌的新型靶向药物。它是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂，本身卡培他滨无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
卡培他滨是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用:
(1)经肝内梭基醋酶转变为5'- 脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR);
(2)经肝脏和肿瘤组织内活性较高的胞苷脱氨基酶转化为5'-DFUR;
(3)经肿瘤组织中的腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶(dThdPase)转化为有活性的5一FU。dThdPase 在各种实体肿瘤中的浓度和活性比相应的非癌组织高，因此卡培他滨的抗肿瘤作用具有靶向性。
产品优势
1）具有靶向性。卡培他滨对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用。希罗达在肿瘤细胞中经TP酶激活因此是一个靶向治疗药物。
2）疗效确切，口服方便。卡培他滨是用于治疗进展性胃癌及大肠癌的口服化疗，患者对希罗达（卡培他滨）接受度更高。
3）安全性好,治疗相关费用低,因此卡培他滨成为胃癌化疗中的最基本药物之一。
作成又は改訂年月
** 2016年8月改訂（第17版）
* 2015年11月改訂
日本標準商品分類番号
874223
日本標準商品分類番号等
効能又は効果追加承認年月（最新）
**2016年8月
薬効分類名
抗悪性腫瘍剤
承認等
販売名
ゼローダ錠300
販売名コード
4223005F1022
承認・許可番号
承認番号
21500AMZ00400
商標名
XELODA
薬価基準収載年月
2003年6月
販売開始年月
2003年6月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、吸湿注意
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること
規制区分
劇薬
処方箋医薬品注1)
注1）注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
成分（1錠中）：有効成分・含有量
カペシタビン 300mg
成分（1錠中）：添加物
無水乳糖、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、酸化チタン
性状
色・剤形
白色フィルムコーティング錠
識別コード
NR450
外形
平面
外形
側面
長径
約13.4mm
短径
約7.1mm
厚さ
約4.8mm
平均重量
約385mg
一般的名称
カペシタビン錠
警告
1.
本剤を含むがん化学療法は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤が適切と判断される症例についてのみ実施すること。適応患者の選択にあたっては、本剤及び各併用薬剤の添付文書を参照して十分注意すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
2.
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤との併用により、重篤な血液障害等の副作用が発現するおそれがあるので、併用を行わないこと(「相互作用」の項参照)。
3.
本剤とワルファリンカリウムとの併用により、血液凝固能検査値異常、出血が発現し死亡に至った例も報告されている。これらの副作用は、本剤とワルファリンカリウムの併用開始数日後から本剤投与中止後1ヶ月以内の期間に発現しているので、併用する場合には血液凝固能検査を定期的に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと(「相互作用」、【薬物動態】の項参照)。
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
本剤の成分又はフルオロウラシルに対し過敏症の既往歴のある患者
2.
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中の患者及び投与中止後7日以内の患者（「相互作用」の項参照）
3.
重篤な腎障害のある患者（「慎重投与」、【薬物動態】の項参照）
4.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能又は効果
○手術不能又は再発乳癌
**○結腸・直腸癌
*○胃癌
効能又は効果に関連する使用上の注意
1. 手術不能又は再発乳癌に対して
(1)
本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。
(2)
単剤投与を行う場合には、アントラサイクリン系抗悪性腫瘍剤を含む化学療法の増悪若しくは再発例に限る。
(3)
併用療法に関して、初回化学療法における有効性及び安全性は確立していない。
2. 結腸癌における術後補助化学療法に対して
Dukes C以外の結腸癌における術後補助化学療法での、本剤の有効性及び安全性は確立していない。また、国内での術後補助化学療法に関する検討は行われていない(【臨床成績】の項参照)。
用法及び用量
**,*手術不能又は再発乳癌にはA法又はB法を使用する。結腸・直腸癌における補助化学療法にはB法を使用し、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌には他の抗悪性腫瘍剤との併用でC法を使用する。直腸癌における補助化学療法で放射線照射と併用する場合にはD法を使用する。胃癌には白金製剤との併用でC法を使用する。
A法
体表面積にあわせて次の投与量を朝食後と夕食後30分以内に1日2回、21日間連日経口投与し、その後7日間休薬する。これを1コースとして投与を繰
